Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)
· образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин) Главным образом используются для лечения: 1. Глаукома 2. Миастения Гравис 3. Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин) 4. Снятие нервно-мышечного блокирования 5. Отравление атропином 20. М-холиномиметические средства. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Лечение отравлений. А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подрожают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС). Механизм: · агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ · ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры · ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума М-холиномиметики делят на 2 группы: -эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол) · слабо всасываются · имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ) · имеют разную продолжительность действия -алкалоиды (мускарин) · хорошо всасываются · содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria) 1).Ацетилхолин: · хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ · внутривенное введение длится 5-20 секунд · используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии 2).Пилокарпин:
|