Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

· образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

1. Глаукома

2. Миастения Гравис

3. Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)

4. Снятие нервно-мышечного блокирования

5. Отравление атропином

20. М-холиномиметические средства. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Лечение отравлений.

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подрожают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

· агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ

· ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры

· ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума

М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

· слабо всасываются

· имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)

· имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

· хорошо всасываются

· содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1).Ацетилхолин:

· хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ

· внутривенное введение длится 5-20 секунд

· используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии

2).Пилокарпин: