Распределение

Высокая липофильность, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту и др.

Высокие концентрации – головной мозг(кора, лимбическая система и мозжечок) сердце, легкие, печень, половые органы

Выведение: почки, легкие, кишечник, экзокринные железы

Биотрансформация алкоголя происходит со скоростью 10 мл\ч,

v первый этап окисление до ацетальдегида с участием алкогольдегидрогеназы (70-80% алкоголя)

цитохпрома Р-450 микросомальной этанолокисляющей системы (10-20% алкоголя)

каталазы (10-205 алкоголя)

второй этап: окисление ацетальдегида в уксусную кислоту с участием алкогольдегидрогеназы

Фармакодинамика алкоголя

v местное действие(вяжущее- дегидратация белков эпителия кожи, раздражающее- влияние на чувствительные нервные окончания,бактерицидное-дегидратация и денатурация белков бактерий)

v рефлекторное влияние(результат местного раздражающего эффекта)характеризуется сегментарными рефлексами, отвлекающим-обезболивающим действием

v резорбтивное действие (ЦНС –угнетающее(депримирующее))

¨ легкое опьянение (0,005 -0,015 г\л)эмоциональные нарушения, ухудшение работоспособности, расстройство координации движения вследствие торможения коры и освобождения из-под ее влияния подкорки

¨ средняя степень опьянения(0,015 – 0, 025 г\л) бессвязная речь, шаткая походка, диплопия вследствие нарушения функции коры, базальных ганглиев,спинного мозга

¨ тяжелое опьянение(0,025-0,035 г\л) сопорозное состояние, судороги, гипотермия, угнетение дыхания, сердечной деятельности, падения АКД

 

Медиаторный механизм действия алкоголя

повреждающие факторы -сам алкоголь и его метаболизм, алкогольдегид

интоксикация (алкогольдегидогеназа отвлекается на окисление ацеталдегида и меньше инактивирует биогенные альдегиды(продукты дезаминирования норадреналина(НА) дофамина и серотонина) последние конденсируются с моноаминами образуя галлюциногены (морфиноподобные вещества,ацетальдегид + дофамин =сальсалинол, ацетальдегид +сеготонин=гармалин) извращение эффектов обмена катехоламина(КА) –образование «ложных медиаторов»(тетрагидроизохинолинов- освобождение эндорфинов-возбуждение опиатных рецепторов) ацетальдегид -накопление в крови жирных кислот, глицерина, пировиноградной и молочной кислот- метаболический ацидоз

острое отравление алкоголем

3-4 г\л – выраженная интоксикация

5-8г\л –смертельная концентрация

¨ предотвращение дальнейшего всасывания алкоголя (промывание желудка, адсорбенты, солевые слабительные)

¨ поддержание жизненных функций (ИВЛ, кардиотоники)

¨ ускорение метаболизма и выведение алкоголя(фруктоза в\в, форсированный диурез)

¨ устранение метаб. нарушений (натрия гидрокарбонат,инозин,глюкоза)

Хроническое отравление алкоголем

психическая и физическая зависимость!

¨ нервная система-полиневриты, алкогольные энцефалопатии, делирий, деградация личности

¨ внутренние органы – хронический гастрит, жировая дистрофия сердца, печени, почек,ь цирроз печени, импотенция

Лечение(подавление влечения к алкоголю)

тетуран(дисульфирам, антабус, эспираль)- при приеме алкоголя тормозит окисление ацетальдегида- комплекс тяжелых симптомов(рвота, аритмии, чувства стра смерти и пр.)отвращение к алкоголю.