Алкалоиды- щелочеподобные вещества растительного происхождения , содержащие азот.

-Твердые бесцветные, горькие, оптически активные

-Алкалоиды-основания-плохо растворимы в воде, хорошо- в органических растворителях

Опий-высохший млечный сок мака снотворного.

Алкалоиды опия

*Производные фенантрена: морфин, кодеин, тебаин

*Производные изихинолина: папаверин, нарцеин, наркотин

Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по химической структуре:

а) производные фенантрена:

- алкалоиды опия — морфин, кодеин, омнопон;

- синтетические аналоги — этилморфин, бупренорфин, нальбуфин, налорфин, налоксон, налтрексон;

Б) бензоморфаны — пентазоцин;

В) морфинаны — буторфанол;

Г) производные фенилпиперидина — промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид (имодиум);

Д) производные гептанона — метадон, пальфиум;

Е) производные разных химических групп — трамадол, тилидин.

50.Наркотические анальгетики. Опиатные рецепторы и их эндогенные лиганды. Классификация по сродству к опиатным рецепторам. Механизмы болеутоляющего действия.

Наркотические аналгетики-преператы способные при резорбтивном действии подавлеть внутрицентральное проведение боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость(наркоманию).

Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по сродству к опиатным рецепторам:

- агонисты опиатных рецепторов (сильные — морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые — кодеин, омнопон);

- агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);

- антагонисты (налоксон, налтрексон).

Опиатные рецепторы-липопротеидные участки с высоким сродством к эндогенным пептидам(энкефалинам, эндорфинам) и наркотическим аналгетикам в мембранах нейронов, проводящих болевые импульсы.

Активация:

*мю-аналгезия, зависимость, эйфория, вегетативные ответы

*каппа-аналгезия, седация, миоз

*дельта-эмоции, судорожные реакции, вегетативные ответы

Механизм болеутоляющего действия:

-незначительное повышение болевого порога и низкая эффективность при надпороговых раздражениях(разрез кожи)

-угнетение суммации надпороговых болевых раздражений на все уровнях проведения боли

-преимущественная эффективность при хронических висцеральных болях

-наличие противотревожного и эйфорического действия, подавляющего ожидание боли, сглаживание восприятия и оценки болевых ощущений

51.Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, ко­деин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свой­ствами. Папаверин — производное изохинолина - не является аналь­гетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кро­веносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются мор­фином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был вы­делен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует спе­цифические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, разли­чаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают: