Студопедия — Антитромботические средства
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Антитромботические средства






Средства, ↓ активность свертывающей системы крови Средства, ↑ активность противосвертывающей системы крови Средства, ↓ агрегацию и адгезию ТЦ и ЭЦ
Антикоагулянты (прямого и непрямого действия) Фибринолитики (прямого и непрямого действия) Антиагреганты
Применяются для профилактики и лечения венозных тромбозов и эмболий

 

Антикоагулянты - применяют для профилактики венозных тромбозов, при ↑ активности свертывающей системы крови. При замедлении скорости венозного кровотока, венозном стазировании крови и замедленном удалении факторов свертывания крови. Менее активны в профилактике артериальных тромбозов, т.к. в быстром кровотоке артерий формируются тромбы с малым содержанием фибрина и большим количеством ТЦ.
Прямого действия (в сосудистом русле) Непрямого действия (в печени)
Гепарины среднемолекулярные – естественные (п/к, в/в) ср. молек. масса = 10000 – 16000 дальтон: Гепарин Na+ Гепарин Сa++ (кальципарин). Гепарины низкомолекулярные – полусинтетические (п/к) ср. молек. масса = 2000 – 6000 дальтон: Эноксапарин Na+ (клексан) Ревипарин Na+ (кливарин) Цертопарин Na+ (тропарин) Дальтепарин Na+ (фрагмин) Парнапарин Na+aагмин)ин) ные - полусинтетические а Х (низкомолекулярные гепарины Надропарин Ca++ (фраксипарин) Тинзапарин Na+ (инногеп) Прямые ингибиторы тромбина: Гирудин, Липерудин (рефлудан) Концентрат антитромбина ΙΙΙ. Антагонисты Са++ : Натрия цитрат. Производные 4-оксикумарина: Неодикумарин (пелентан) Аценокумарол (Синкумар) Варфарин. Производные фенилиндандиона: Фениндион (Фенилин) Омефин Фепромарон.
Антикоагулянты прямого действия (эффекты и применение)
In vivo, in vitro: 1) гипокоагулирующее действие: ↓ сверхактивность факторов свертывающей системы в крови → замедление свертывания крови ● Гепарины (анионные группы содержат остатки Н24 – отрицательный заряд, кислые свойства) связывают положительно заряженные аминогруппы молекулы АТ-ΙΙΙ → ↑ природный ингибитор факторов свертывания крови → ↑ активность аргининовых групп АТ-ΙΙΙ (в 700 раз) → ↓ сериновые протеазы: ΙΙа (тромбин), VΙΙа, ΙХа, Ха, ХΙа, ХΙΙа → ↓ активность ΙХ-ХΙΙ факторов тромбина, и фактора ΙΙ протромбина. ● ↓ Протеолитическую активность тромбина и фактора VΙΙΙ, обеспечивающих переход фибриногена в фибрин и стабилизацию фибрина. ↓ Ретракция сгустка. Среднемолекулярные гепарины активнее инактивируют фактор ΙΙа - тромбин, низкомолекулярные гепарины инактивируют фактор Ха - протромбиназу → ↓ переход протромбина в тромбин (не влияют на тромбин). ● Гепарин + антиплазмин → ↑ фибринолиз. 2) антиагрегантное действие: Гепарин – покрывает мономолекулярным слоем поверхность эндотелия и ТЦ → ↑ электроотрицательность мембран клеток крови и эндотелия сосудов (в 100 раз) → ↓ агрегация и адгезия ТЦ, ↓ освобождение агрегирующих факторов. 3) иммунодепрессивное действие: ↓ кооперацию Т- и В-лимфоцитов (↓ образование иммуноглобулинов), ↓ систему комплемента при аллергии. 4) противовоспалительное действие: ↓ освобождение гистамина, ↑ гистаминазы, ↓ гиалуронидазы → уплотнение сосудистой стенки при хронических воспалительных процессах, коллагенозах. 5) липотропное действие: ↑ липопротеиновые липазы → ↓ содержание холестерина и других липидов в крови и сосудистой стенке. 6) обезвоживающее действие: нае:й стенки при хронических воспалительных процессах, коллагенозах. ↓ синтез и секрецию альдостерона при гиперальдостеронизме. 7) сосудорасширяющее действие: расширение коронарных артерий, ↓ АД. ● Нефракционированный гепарин (НФГ - естественный) по 2500-5000ЕД в/в, в/м, п/к в брюшную стенку 3-6р/д под контролем за временем свертывания крови (в норме 5-12мин)е и сосудах;. Эффект развивается моментально. Не проникает через плаценту (можно беременным). Биодоступность 15-30%. Разрушается в печени гепариназой. Выводится почками. Длительность действия = 4-6 час. ● Низкомолекулярные гепарины (НМГ): дальтепарин, эноксапарин (клексан, 40мг/сут п/к 1р/д), надропарин (0,3мл п/к 1р/д) получены химической или ферментативной деполимеризацией нефракционированного гепарина. Эффект >, чем НФГ. НМГ всасываются лучше при п/к введении, < связываются с белками крови, клетками эндотелия, макрофагами. Медленнее инактивируются. < Аллергических осложнений, геморрагий. Созданы препараты с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Гепариноиды (Синантрин, Ликвоид, Ремоклар, Тромбостоп, Элепарон, Хондроитинсульфат, Декстрасульфат) - переводят гепарин из неактивного состояния (связи с белками) в активное состояние → ↑ возможность связываться с АТ-ΙΙΙ. Их действие не зависит от АТ-ΙΙΙ → инактивируют связанный с фибрином тромбин в тромбах. Применение: профилактика глубоких тромбозов и тромбоэмболий при ДВСК (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови при гипоксии, обезвоживании, инфекциях, тканевой травме, сепсисе); при ожогах и обморожениях; эндартериите; мерцательной аритмии; пороках сердца; операциях на сердце и сосудах; гемодиализе с искусственным кровообращением; геморрое; тромбофлебите; в 1-й день ИМ. Местно: мази «Тромбофоб», «Гепароид»; гели «Лиотон», «Эссавен», «Гепальпан», «Гепатромбин». Побочные эффекты: кровотечения (↑ дозы), кровоизлияния; остеопороз (гепарин кофактор паратгормона); крапивница, ТЦ-пения (у 30% больных); временное облысение (у 20% больных); анорексия, тошнота, рвота, понос; головокружение. Триггер-тромбоз – при резкой отмене гепарина.   При передозировке: Протамина сульфат (белок с основными свойствами – образует с гепарином нерастворимый комплекс; выделен из спермы рыб). в/в 1мг 1% раствора на 100ЕД гепарина. Полибрен.
● Гирудин – сильный специфический ингибитор тромбина → нарушает переход фибриногена в фибрин. Продуцируется шейными (слюнными) железами медицинских пиявок (Hirudo medicinalis). ● Гирудиноиды (Редувин, Табанин) – получают из тканей сосущих насекомых. ● Рекомбинантные гирудины: Бавилирудин (гирулог), Десульфатогирудин (реваск), Лепирудин (рефлудан), Аргатробан и др. Применение: в/в и гирудотерапия для лечения поверхностных тромбофлебитов вен нижних конечностей, предупреждения тромбоэмболий мелких сосудов при пластических операциях, при гипертонических кризах с головной болью. Местно: мазь «Гирудоид».
● Na цитрат – диссоциирует в крови с образованием 2-х валентного аниона кислоты, который связывает Са++ в соль (лимоннокислый Са++) → ↓ превращение протромбина в тромбин → нарушение гемокоагуляции. ↓ Агрегации ТЦ. Применение: для стабилизации донорской крови (на каждые 100мл крови + 10мл 4% цитрата Na+). При дигиталисной интоксикации (в/в 50-250мл 2% раствора). Побочные эффекты: цитратный шок (отрицательное действие на сердце, судороги) – при переливании больших объемов консервированной крови необходимо добавлять р-р СаCl по 5мл/250мл цитратной крови.






Дата добавления: 2015-10-01; просмотров: 322. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...

Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Типология суицида. Феномен суицида (самоубийство или попытка самоубийства) чаще всего связывается с представлением о психологическом кризисе личности...

ОСНОВНЫЕ ТИПЫ МОЗГА ПОЗВОНОЧНЫХ Ихтиопсидный тип мозга характерен для низших позвоночных - рыб и амфибий...

Принципы, критерии и методы оценки и аттестации персонала   Аттестация персонала является одной их важнейших функций управления персоналом...

Механизм действия гормонов а) Цитозольный механизм действия гормонов. По цитозольному механизму действуют гормоны 1 группы...

Алгоритм выполнения манипуляции Приемы наружного акушерского исследования. Приемы Леопольда – Левицкого. Цель...

ИГРЫ НА ТАКТИЛЬНОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Методические рекомендации по проведению игр на тактильное взаимодействие...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.012 сек.) русская версия | украинская версия