Характеристика протитуберкульозних препаратів І ряду
Ізоніазід (тубазід), Isoniazidi (H) – найефективніший ПТП, є похідним гідразіда ізонікотинової кислоти (ГІНК). До цієї групи відносяться також такі препарати, як фтивазід, метазід, ларусан. Форма випуску ізоніазіду – пігулки по 0, 1; 0, 2; 0, 3 та 10% розчин по 5, 0 мл., сироп. Вводять per os, внутрішньом′ язово (в/м), внутрішньовенно (в/в), струйно і крапельно та ендобронхіально (інгаляції, заливки). Призначають протягом всього курсу лікування, який може складати від 6 – 9 до 12-18-24 місяці. Ізоніазід блокує синтез білків в МБТ та синтез ендогенної каталази і тим самим припиняє їх розмноження. Діє на МБТ, які розташовані внутрішньо- і позаклітинно. Побічна дія: нейро- і гепатотоксичний ефект. Токсичні реакції попереджаються призначенням вітамінів групи В, особливо В6, який є антидотом ізоніазіда. Рифампіцин (рифадін, бенеміцин) (Rifampicini), (R) – є також одним з найефективніших протитуберкульозних препаратів. Рифампіцин – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, отриманий в 1958 р. Випускають в капсулах по 0, 15-0, 3 г, та в розчині по 0, 25 г в ампулі для в/в та в/м введення. Добова одноразова доза складає 0, 45-0, 6 г. Тривалість курсу лікування рифампіцином 4 – 6 – 8 місяців. Блокує РНК-полімеразу і біосинтез РНК, чим гальмує ріст МБТ. Проявляє виражений гепатотоксичний ефект. Діє на внутрішньо- і позаклітинні МБТ. Перед призначенням обов′ язково проводять функціональні печінкові проби. Для профілактики гепатотоксичної дії призначають: карсил, ессенціале, сілібор, аллахол. Стрептоміцина сульфат (Strepomicini Sulfas), (S), його похідні: дігідрострептоміцина сульфат, хлоркальцієвий комплекс стрептоміцину сульфату. Це антибіотик широкого спектру дії. Стрептоміцин був вперше отриманий в 1943 р. С.Ваксманом (народився в с. Прилуки, Вінницької області). В 1916р., емігрував до Америки. Препарат випускають у вигляді порошку по 1, 0 г у флаконах, перед використанням розводять водою для ін¢ єкцій і вводять в/м по 0, 75-1, 0г в добовій дозі, одноразово. Хлоркальцієвий комплекс стрептоміцину сульфату вводиться ендолюмбально. Тривалість курсу лікування 2 - 4 місяці. Порушує в МБТ обмін параамінобензойної кислоти, чим блокує розмноження і ріст МБТ. Проявляє токсичну дію на VIII пару черепно-мозкових нервів (ототоксичний ефект). Діє на МБТ тільки позаклітинно. Вітаміни групи В, та пантотенова кислота зменшують токсичну дію стрептоміцину. Піразінамід (тізамід) (Pirazinamidi), (Z) - хіміопрепарат специфічної дії на МБТ. Синтезований в 1950р. Випускають у вигляді пігулок по 0, 5г. Одноразова добова доза - 1, 5 - 2, 0г. Приймають per os. Тривалість курсу лікування 6 - 8 місяців. Подавляє споживання МБТ кисню, чим блокує їх ріст. Діє тільки на внутрішньоклітинні МБТ. Проявляє гепатотоксичний ефект. Вітаміни групи В, ліпокаін, метіонін, гепатопротектори є препаратами, знижуючими токсичні прояви піразінаміду. Етамбутол (Ethambutoli), (E) - синтетичний хіміопрепарат направленої дії тільки на МБТ. Випускають в пігулках по 0, 4 г. Добова одноразова доза 1, 2 - 1, 6 г., приймають per os. Тривалість курсу лікування 6 - 8 місяців. Інгібує життєдіяльність МБТ в період мітозу. Викликає враження зорового нерва, що проявляється порушенням кольоросприйняття. Вітамін А зменшує токсичну дію етамбутолу. Діє на позаклітинні та внутрішньоклітинні МБТ. Більшість хворих на ТБ добре переносять ПТП без будь-яких особливих побічних реакцій на препарати. Однак у деяких хворих відзначаються прояви побічної дії ПТП – це будь-яка небажана реакція, зумовлена фармакологічними властивостями лікарського засобу, яка спостерігається виключно при його використанні в дозах, рекомендованих для лікування, тому своєчасне попередження токсичних і алергічних ефектів ліків є важливою частиною хіміотерапії. Побічні дії хіміопрепаратів поділяють на наступні: 1. Алергічні реакції (виникають у 80-90% в перші 2 тижні лікування); 2. Токсичні реакції (розвиваються у 70% хворих через 2-3 місяці лікування); 3. Токсико-алергічні (розвиваються через 2-3 місяці і пізніше). Побічні реакції можуть також виникати при передозування лікарських засобів, а також коли не враховується маса тіла та вік хворого. Недопустима монотерапя ТБ, так як сприяє розвитку резистентності МБТ до препарату. Всі ПТП необхідно приймати 1 раз на день, приблизно за 30 хвилин після їжі (рифампіцин до їжі).
|
