Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Характеристика протитуберкульозних препаратів І ряду




Ізоніазід (тубазід), Isoniazidi (H) – найефективніший ПТП, є похідним гідразіда ізонікотинової кислоти (ГІНК). До цієї групи відносяться також такі препарати, як фтивазід, метазід, ларусан. Форма випуску ізоніазіду – пігулки по 0,1; 0,2; 0,3 та 10% розчин по 5,0 мл., сироп. Вводять per os, внутрішньом′язово (в/м), внутрішньовенно (в/в), струйно і крапельно та ендобронхіально (інгаляції, заливки). Призначають протягом всього курсу лікування, який може складати від 6 – 9 до 12-18-24 місяці. Ізоніазід блокує синтез білків в МБТ та синтез ендогенної каталази і тим самим припиняє їх розмноження. Діє на МБТ, які розташовані внутрішньо- і позаклітинно. Побічна дія: нейро- і гепатотоксичний ефект. Токсичні реакції попереджаються призначенням вітамінів групи В, особливо В6, який є антидотом ізоніазіда.

Рифампіцин (рифадін, бенеміцин) (Rifampicini), (R) – є також одним з найефективніших протитуберкульозних препаратів. Рифампіцин – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, отриманий в 1958 р. Випускають в капсулах по 0,15-0,3 г, та в розчині по 0,25 г в ампулі для в/в та в/м введення. Добова одноразова доза складає 0,45-0,6 г. Тривалість курсу лікування рифампіцином 4 – 6 – 8 місяців. Блокує РНК-полімеразу і біосинтез РНК, чим гальмує ріст МБТ. Проявляє виражений гепатотоксичний ефект. Діє на внутрішньо- і позаклітинні МБТ. Перед призначенням обов′язково проводять функціональні печінкові проби. Для профілактики гепатотоксичної дії призначають: карсил, ессенціале, сілібор, аллахол.

Стрептоміцина сульфат(Strepomicini Sulfas), (S), його похідні: дігідрострептоміцина сульфат, хлоркальцієвий комплекс стрептоміцину сульфату. Це антибіотик широкого спектру дії. Стрептоміцин був вперше отриманий в 1943 р. С.Ваксманом (народився в с. Прилуки, Вінницької області). В 1916р., емігрував до Америки. Препарат випускають у вигляді порошку по 1,0 г у флаконах, перед використанням розводять водою для ін¢єкцій і вводять в/м по 0,75-1,0г в добовій дозі, одноразово. Хлоркальцієвий комплекс стрептоміцину сульфату вводиться ендолюмбально. Тривалість курсу лікування 2 - 4 місяці. Порушує в МБТ обмін параамінобензойної кислоти, чим блокує розмноження і ріст МБТ. Проявляє токсичну дію на VIII пару черепно-мозкових нервів (ототоксичний ефект). Діє на МБТ тільки позаклітинно. Вітаміни групи В, та пантотенова кислота зменшують токсичну дію стрептоміцину.

Піразінамід (тізамід) (Pirazinamidi), (Z) - хіміопрепарат специфічної дії на МБТ. Синтезований в 1950р. Випускають у вигляді пігулок по 0,5г. Одноразова добова доза - 1,5 - 2,0г. Приймають per os. Тривалість курсу лікування 6 - 8 місяців. Подавляє споживання МБТ кисню, чим блокує їх ріст. Діє тільки на внутрішньоклітинні МБТ. Проявляє гепатотоксичний ефект. Вітаміни групи В, ліпокаін, метіонін, гепатопротектори є препаратами, знижуючими токсичні прояви піразінаміду.

Етамбутол (Ethambutoli), (E) - синтетичний хіміопрепарат направленої дії тільки на МБТ. Випускають в пігулках по 0,4 г. Добова одноразова доза 1,2 - 1,6 г., приймають per os. Тривалість курсу лікування 6 - 8 місяців. Інгібує життєдіяльність МБТ в період мітозу. Викликає враження зорового нерва, що проявляється порушенням кольоросприйняття. Вітамін А зменшує токсичну дію етамбутолу. Діє на позаклітинні та внутрішньоклітинні МБТ.

Більшість хворих на ТБ добре переносять ПТП без будь-яких особливих побічних реакцій на препарати. Однак у деяких хворих відзначаються прояви побічної дії ПТП – це будь-яка небажана реакція, зумовлена фармакологічними властивостями лікарського засобу, яка спостерігається виключно при його використанні в дозах, рекомендованих для лікування, тому своєчасне попередження токсичних і алергічних ефектів ліків є важливою частиною хіміотерапії.

Побічні дії хіміопрепаратів поділяють на наступні:

1. Алергічні реакції (виникають у 80-90% в перші 2 тижні лікування);

2. Токсичні реакції (розвиваються у 70% хворих через 2-3 місяці лікування);

3. Токсико-алергічні (розвиваються через 2-3 місяці і пізніше).

Побічні реакції можуть також виникати при передозування лікарських засобів, а також коли не враховується маса тіла та вік хворого.

Недопустима монотерапя ТБ, так як сприяє розвитку резистентності МБТ до препарату. Всі ПТП необхідно приймати 1 раз на день, приблизно за 30 хвилин після їжі (рифампіцин до їжі).

 

 

Характеристика основних протитуберкульозних препаратів (ПТП) Фармакокінетика Виведен-ня із ор-ганізму інактивація ацетолю-ванням в печінці і гідроліз кишково-печінковий тип циркуляції (60%) кишково-печінковий тип цирку-ляції. В 30-40 раз >, ніж в крові виводиться з сечею через 12год. кишково-печінковий тип циркуляції
Всмокту-вання пік кон-центрації в крові через 1,5-2 год. пік кон-центрації в крові через 1,5-2год. пік кон-центрації в крові через 2год. пік кон-центрації в крові через 1год. пік кон-центрації в крові через 2 год. після прийому
Механізм дії на МБТ блокує дезоксири-бонуклеазу трансфера-зи МБТ зв’язує РНК-полімеразу пригнічує викорис-тання О2 МБТ зв’язується з нуклео-протеїдами МБТ, утво-рюючи нерозчинні комплекси виключає Мg в синтезі нуклеїно-вих кислот
На які МБТ діє внутрішньо- і поза-клітинні МБТ внутрішньо- та поза-клітинні МБТ внутріш-ньоклітинні МБТ позаклітин-ні МБТ внутрішньо- і поза-клітинні МБТ
Антидот віт. гр. В гепатопротектори віт. гр. В, ліпокаїн, метіонін віт. гр. В, пантоте-нова кислота віт.А
Побічні дії нейро- і гепато-токсична дія гепато-токсична, алергічна дія гепато-тксична ототок-сична неврит зорового нерву
Протипо-казання хвороби печінки, ЦНС, нервової системи порушення функції печінки хвороби печінки зниження слуху, поліневрит зниження зору
Трива-лість лікування весь курс (6-10 міс) 6-8 міс 6-8 міс 3-4 міс 6-8 міс
Шляхи введення всередину, в/м, в/в, в/плевраль-но,аерозоль, місцево всередину до їди, в/в, в/м всередину після їди в/м, місцево всередину після їди
Доза разова (добова) 0,3 г 5-10 мг/кг 0,45-0,6 г 8-10 мг/кг   1,5-2 г 25-30мг/кг 0,75-1,0 г 15-20мг/кг 1,6 г; 20-25мг/кг
Форма випуску таблетки по 0,1, 0,2, 0,3; 10% р-н 5мл, сироп капсули по 0,15, 0,3, в ампулах таблетки по 0,5 г порошок у флаконах по 1 г. таблетки по 0,4г; 0,8 г
Тип ПТП хіміопрепарат полусинтетич-ний анти-біотик хіміопрепарат антибіотик хіміопрепарат
Назва препарату Ізаніазид (тубазид) Isoniazidum (Н) Рифампіцин Rifampicinum (R, RIF)   Піразинамід Pyrazinamidum (Z) Стрептоміцину сульфат Streptomycini sulfas (S) Етамбутол Ethambutolum (E)
1. 2. 3. 4. 5.

 

 







Дата добавления: 2014-12-06; просмотров: 535. Нарушение авторских прав

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2017 год . (0.007 сек.) русская версия | украинская версия