Аминогликозиды. Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия

Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Полярные соединения. Практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому их вводят парентерально.

Аминогликозиды плохо проникают через клеточную стенку бактерий. Через цитоплазматическую мембрану бактерий проникают путем кислородзависимого активного транспорта (поэтому неэффективны в отношении анаэробных бактерий).

Аминогликозиды действуют на 30S субъединицу рибосом. Нарушают начальные этапы синтеза белка на рибосомах бактерий: образование полисом и правильное считывание мРНК. Действие аминогликозидов бактерицидно.

Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

I поколение — стрептомицин, канамицин, неомицин (кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, возбудителей туляремии, чумы, бруцеллеза, шигелл, сальмонелл);

II поколение — гентамицин, тобрамицин (+на синегнойную палочку);

III поколение — амикацин, нетилмицин (более эффективны, если предыдущие не помогают).

Применяют аминогликозиды в основном при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорганизмами (сепсис, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, раневые и ожоговые инфекции).

Побочные эффекты аминогликозидов: ототоксическое действие — снижение слуха (необходима периодическая аудиометрия), вестибулярные нарушения. Возможны нарушения функции почек, аллергические реакции. Аминогликозиды могут ухудшать нервно-мышечную передачу и усиливать действие антидеполяризующих миорелаксантов. Противопоказаны при миастении.

Сходен по строению с аминогликозидами аминоциклитол спектиномицин. Препарат применяют в основном при лечении гонореи. Неосложненная гонорея излечивается после 1 внутримышечной инъекции спектиномицина; диссеминированную гонорею лечат 7 дней.

 

4. ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЙ (Levothyroxine sodium) Синонимы: L-Тироксин, Эутирокс.

Фармакологическое действие. Стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Показания к применению. Первичный и вторичный гипотиреоз, комплексное лечение болезни Грейвса, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы, профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы, кретинизм.

Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от показаний. Лечение начинают с малых доз — 12,5—25 мкг в сутки. Средняя суточная доза — 25—200 мкг.

Побочное действие. При передозировке признаки гипертиреоза, ухудшение течения ишемической болезни сердца, сахарного диабета, болезни Аддисона, редко — нарушения ритма сердца, понос, рвота, бессонница. В первые 2—3 дня после приема диагностической дозы (3 мг) возможны потливость, сердцебиение, слабость.

Противопоказания. Абсолютными Противопоказаниями для применения препарата для дифференциально-диагностического теста являются острый инфаркт миокарда, острыймиокардит, нелеченая болезнь Аддисона, тяжелые нарушения ритма сердца, тяжелый гипертиреоз. Для проведения заместительной терапии абсолютных противопоказаний нет. Относительными Противопоказаниями являются тяжелые формы ишемической болезни сердца, общий атеросклероз, выраженная артериальная гипертензия, недостаточность кровообращения.

 

5. Оцените рациональность комбинации: амлодипин +изосорбида мононитрат. Ответ обоснуйте. - Оба препарата направлены на расширение сосудов, однако нитрат влияет более на преднагрузку, а антогонист кальция - на постнагрузку, но в целом эффекты одинаковы, применяются равносильно при гипертензии и ИБС, поэтому нет смысла их принимать вместе

 

 

Билет 14

1. Практически все лекарственные средства в терапевтических до­зах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают не­желательное, а иногда и опасное действие. Нежелательное действие лекарственных веществ при, их применении в терапевтических до­зах называют побочным действием. Различают побочные эффекты неаллергической и аллергической природы.

Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и ус­траняются специфическими антагонистами.

Аллергические реакции сходны для всех лекарственных средств, мало зависят от дозы (могут возникать при малых дозах), ослабля­ются противоаллергическими средствами.

По тяжести течения аллергические реакции делят на легкие (кож­ный зуд, крапивница), средней тяжести (отек Квинке, сывороточ­ная болезнь) и тяжелые (анафилактический шок).

Особыми видами побочного действия являются нарушения раз­вития эмбриона или плода при назначении лекарственных средств беременным женщинам. Некоторые лекарственные средства при назначении в первые 12 нед беременности способны вызывать на­рушения развития эмбриона, которые проявляются затем в форме врожденных уродств - тератогенное действие. Нежелательное дей­ствие на эмбрион, не приводящее к развитию уродств, обозначают как эмбриотоксическое действие. В более поздние сроки беремен­ности возможно неблагоприятное влияние на плод — фетотоксическое действие.

При дозах, превышающих терапевтические дозы (токсические дозы), неблагоприятное действие лекарственных веществ обозна­чают как токсическое действие. Это могут быть тяжелые наруше­ния функции почек, печени, системы крови, ЦНС, пищеварения и др. О лечении отравлений лекарственными средствами

2. Противомалярийные средства

1. Классификация противомалярийных средств:

1.1 Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты - лечение):

мефлохин, хлорохин (хингамин, делагил), гидроксихлорохин (плаквенил) хинин, пириметамин (хлоридин)+сульфадоксин, пириметамин + дапсон (малоприм).

1.2. Гистошизотропные средства:

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые - личная профилактика) формы: пириметамин, прогуанил (бигумаль);

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы: примахин.

1.3. Гамонтотропные средства (влияют на половые формы - общественная профилактика):

а) гамонтоцидные – гидроксихлорохин (плаквенил), примахин;

б) гамонтостатические – пириметамин (споронтоцидное действие).

3. α-Адреноблокаторы (блокирующие преимущественно α-адренорецепторы):

 

а) селективные альфа₁-адреноблокаторы - доксазозин*, празозин, тамсулозин (α_1А – антагонист);

б) селективные α₂-адреноблокаторы - иохимбин*;

в) неселективные α₁- и α₂-адреноблокаторы - фентоламин*, вазобрал, ницерголин.

а₁- Адренорецепторы:

1. расширение зрачков глаз (сокращение радиальной мышцы радужки);

2. сужение кровеносных сосудов;

3. сокращения миометрия;

4. эякуляция.

а₂ -Адренорецепторы (внесинаптические):

1. сужение кровеносных сосудов.