Варфарин

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Показания:

Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов: острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания:

Тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром, дефицит белков C и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, почечная недостаточность, беременность.

Побочные действия:

Наиболее часто - кровоточивость.

Передозировка. Симптомы: кровоточивость, кровотечения.

При угрожающих кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО).

Особые указания:

Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 нед) лабораторный контроль. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений).

Взаимодействие:

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений.

5. Оцените рациональность комбинации: амоксициллин + клавулановая кислота. Ответ обоснуйте. - Амоксициллин - производное пенициллина, соответственно бактерии, вырабатывающие пенициллиназу его действие будут блокировать, поэтому клавулоновая кислота, ингибирующая пенициллиназу, будет повышать эффективность антибиотикотерапии.

 

 

Билет 20.

 

1. Многие лекарственные вещества являются слабыми электролита­ми — слабокислыми соединениями или слабыми основаниями. В ра­створе часть таких веществ находится в неионизированной (неполяр­ной) форме, а часть — в виде ионов, несущих электрические заряды. Ионизация кислых соединений происходит путем их диссоциа­ции.

Путем пассивной диффузии через мембраны проникает неионизированная (неполярная) часть слабого электролита. Таким обра­зом, пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорци­ональна степени их ионизации.

В кислой среде увеличивается ионизация оснований, а в щелоч­ной среде — ионизация кислых соединений. Однако при этом сле­дует учитывать показатель рК_а — отрицательный логарифм константы ионизации. Численно рК_а равен рН, при котором ионизирована половина молекул соединения.

Значения рК_а для разных кислот и разных оснований могут су­щественно различаться.

Для определения степени ионизации используют формулу Henderson-Hasselbalch:

 

Следовательно, при рН 4,5 ацетилсалициловая кислота почти полностью диссоциирована.