Фармакологические эффекты хлорпромазина

1) Антипсихотическое действие.

2) Седативное и анксиолитическое действие.

3) Центральное мышечно-расслабляющее действие. Хлорпромазин снижает тонус скелетных мышц в результате влияния на центры, ре­гулирующие мышечный тонус.

4) Противорвотное и противоикотное действие. Хлорпромазин блокирует D₂-рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, которая рас­положена на дне IV желудочка мозга.

5) Гипотермическое действие. Хлорпромазин угнетает центры тер­морегуляции в гипоталамусе и способствует гипотермии при сниже­нии температуры окружающей среды.

6) Влияние на секрецию гормонов гипофиза. Хлорпромазин блокиру­ет D₂-рецепторы и таким образом устраняет тормозное влияние дофа­мина на продукцию пролактина в передней доле гипофиза — уровень пролактина повышается (снижение либидо - лактация).

7) а-Адреноблокирующее действие. Хлорпромазин блокирует а-адренорецепторы, что ведет к расширению кровеносных сосудов и сни­жению артериального давления (ортостатическую гипотензию).

8) М-холиноблокирующее действие. Хлорпромазин блокирует М-холинорецепторы и может уменьшать секрецию бронхиальных, пищева­рительных желез, ослаблять моторику желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению хлорпромазина: шизофрения и другие психозы, острые галлюцинаторно-бредовые синдромы, для купирова­ния острого психомоторного возбуждения.

Побочные эффекты хлорпромазина:

• экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсо­низм); связаны с блокадой D₂-рецепторов в neostriatum;

• острая дистония (дискинезия) — спастические сокращения мышц и необычные движения языка, лица, шеи;

• акатизия — двигательное беспокойство;

• тардивная (задержанная) дискинезия — непроизвольные хорееподобные движения лица, губ, тела, конечностей (появляется через годы лечения); тардивная дискинезия связана с повышением чув­ствительности D₂-рецепторов стриатума;

• злокачественный нейролептический синдром — повышение тону­са скелетных мышц, гипертермия, колебания артериального давле­ния, тахикардия, спутанность сознания;

 

Производные бутирофенона

Галоперидол - эффективное антипсихотическое, седативное и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими свойствами; в меньшей сте­пени выражены a-адреноблокирующие свойства.

Дроперидол применяют обычно с фентанилом (комбинирован­ный препарат - таламонал) для нейролептанальгезии.

 

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен - Помимо антипсихотического и седативного эффектов, оказывает умеренное антидепрессивное действие

К производным тиоксантена относятся также флупентиксол, зуклопентиксол.

«Атипичные» нейролептики

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролепти­ков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств мало влияют на уровень пролактина, уменьшают не только продук­тивную симптоматику, но и в некоторой степени ослабляют нега­тивные симптомы шизофрении. Связано с их преимущественным влиянием на пресинаптические и локализованные только с стриатуме D₄-рецепторы

Клозапин (лепонекс) Однако при его применении возможно развитие агранулоцитоза.

Оланзапин На систему крови значительно­го влияния не оказывает.

Из других «атипичных» нейролептиков в психиатрической практике используют рисперидон, кветиапин.