Пилокарпин
Лекарственная форма: капли глазные, мазь глазная, пленки глазные Фармакологическое действие: М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч. Показания: Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.C осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени. Побочные действия: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции. Способ применения и дозы: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Особые указания: Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Взаимодействие: Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).
5. Можно ли назначать парацетамол пациентам, злоупотребляющим алкоголем? Ответ обоснуйте. - Нет нельзя, т.к. парацетамол обладает гепатотоксическим действием и данная комбинация может вызвать некроз печеночных клеток
Билет 27
1. Многие вещества депонируются в крови, связываясь с белками плазмы крови. В соединении с белками плазмы вещества не проявляют фармакологической активности. Однако часть вещества высвобождается из связи с белками и оказывает фармакологическое действие. Вещества, которые более прочно связываются с белками, могут вытеснять вещества с меньшей прочностью связывания. Действие вытесненного вещества при этом усиливается, так как увеличивается концентрация в плазме крови его свободной (активной) формы. Например, сульфаниламиды, салицилаты могут таким образом усиливать действие назначаемых одновременно непрямых антикоагулянтов. При этом свертываемость крови может чрезмерно снижаться, что ведет к кровотечениям.
2. Классификация противоатеросклеротических средств 1) статины (ингибиторы 3-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзима А редуктазы) - правастатин, флувастатин, аторвастатин 2) секвестранты желчных кислот - Колестирамин, колестипол 3) никотиновая кислота (ниацин) 4) фибраты (активаторы триглицеридлипазы) - клофибрат, гемфиброзил, фенофибрат 5) антиоксиданты - пробукол, токоферол
3. Пенициллины 1.1. биосинтетические пенициллины: • для парентерального введения: бензилпенициллин (Na и К соли)*, бензилпенициллин прокаин*, бензатина бензилпенициллин (бициллин –1, ретарпен)*; • для приёма внутрь: феноксиметилпенициллин (пенициллин V). 1.2. полусинтетические пенициллины: а) изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к бета- лактамазам): оксациллин*, нафциллиин. б) аминопенициллины (широкого спектра действия): амоксициллин*, ампициллин*. в) карбоксипенициллины (антисинегнойные): карбенициллин*, тикарциллин. г) уреидопенициллины (антисинегнойные): пиперациллин*, азлоциллин. 1.3. защищённые пенициллины (комбинированные препараты пенициллинов с инги- биторами бета-лактамаз): амоксиклав (амоксициллин+калия клавуланат)*, уназин (ампициллин+сульбактам)*, тазоцин (пиперациллин+тазобактам)*
Бензилпенициллины Бензилпенициллины нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий — снижают активность транс-пептидазы, которая способствует образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана (рис. 64), а также снижают активность ферментов, которые ингибируют муреингидралазу. 1 В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом. Бензилпенициллины действуют в основном на грамположитель-ные микроорганизмы. Бензилпенициллины высоко эффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномице-тов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки. Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов. Феноксиметилпенициллин По спектру противомикробного действия феноксиметилпенициллин сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию НС1 желудочного сока. Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины) Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин. Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Практически неэффективны в отношении бледной трепонемы. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1). Основным показанием к назначению указанных препаратов являются инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бен-зилпенициллинам. Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того, вводят парентерально. Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, называют метициллин-резистентными стафилококками. Пенициллины широкого спектра действия В этой группе пенициллинов выделяют аминопенициллины, кар-боксипенициллины, уреидопенициллины. Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей — сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку. Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбакта-мом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам). Амоксиклав (аугментин) эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Карбоксипенициллины — карбенициллин (вводят внутримышечно) и карфециллин (назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку. У реидопенициллины — азлоциллин, пиперациллин — антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам. Побочные эффекты пенициллинов Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ангионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.
|
