Классификация антибиотиков
1. По антимикробному спектру действия: – суперузкого спектра — на 1 вид бактерий; – узкого — на 1-2 вида бактерий; – широкого — на несколько видов бактерий; – суперширокого — на бактерии, гельминты, грибы и простейших. 2. По происхождению: – микробного происхождения: из бактерий — грамицидин, полимиксин; из грибов — пенициллин; из актиномицетов — стрептомицин; – растительного происхождения: из высших растений — фитонциды, из семян редиса — рафанин, из чеснока — аллизин; – животного происхождения — лизоцим, эритрин, эмолин; – полусинтетические и синтетические. Вначале использовались антибиотики биологического происхождения — продукты жизнедеятельности живых организмов. Путем химической модификации антибиотиков биологического происхождения были получены полусинтетические антибиотики, обладающие новыми ценными свойствами: кислото- и ферментоустойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, лучшим распределением в тканях и жидкостях организма, меньшим числом побочных эффектов. Когда была расшифрована химическая структура антибиотиков, некоторые из них выгоднее стало получать синтетическим путем. 3. По типу действия: – бактериостатические (левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды). Они ингибируют синтез белков и предотвращают размножение бактерий, но не вызывают их гибели. Бактериостатические антибиотики неэффективны у иммунокомпроментированных организмов. – бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полипептиды). Они уничтожают микроорганизмы, нарушая проницаемость ЦПМ или ингибируя синтез РНК. Для характеристики типа действия препарата определяют его МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) и МБК (минимальную бактерицидную концентрацию). Препарат является бактерицидным, если МБК равна МИК или превышает ее не более, чем в 4 раза. 4. По направленности действия: – противобактериальные; – противопротозойные; – противоопухолевые. Противобактериальные антибиотики по спектру противомикробного действия: – действующие преимущественно на кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки) и некоторые Грам+ палочки (коринебактерии, клостридии): бензилпенициллин, бициллины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназоустойчивые пенициллины (оксациллин, метициллин), цефалоспорины 1–го поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин. – широкого спектра действия, активные в отношении Грам+ и Грам- палочек: хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин) и цефалоспорины 2–го поколения. – с преимущественной активностью в отношении Грам- палочек: полимиксины, цефалоспорины 3–го поколения. – противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин). – противогрибковые (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В). 5. По химическому строению: 1. b-лактамные антибиотики (b – лактамы) — азотсодержащие гетероциклические соединения с b–лактамным кольцом. Они блокируют синтез пенициллинсвязывающих белков, входящих в состав клеточной стенки бактерий. Действуют бактерицидно на размножающиеся бактерии. Между отдельными представителями группы b–лактамов существуют значительные различия в уровне и спектре антибиотической активности. а. Пенициллины—активной молекулой является 6-аминопенициллиновая кислота. Первым был получен бензилпенннициллин из гриба Penicillum natatum (продуцировал 20 ед/мл пенициллина). Сейчас отобраны штаммы грибов, продуцирующие более 25000 ед/мл пенициллина. В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 6 поколений пенициллинов (табл. 44). б. Цефалоспорины—большая группа естественных (получены из грибка цефалоспорум) и полусинтетических антибиотиков, производных аминоцефалоспориновой кислоты. В зависимости от спектра антимикроорганизмного действия выделяют 4 поколения цефалоспоринов (табл. 45). В. Монобактамы(азтреонам). Активны только в отношении аэробных Грам- бактерий (по уровню активности соответствует цефалоспоринам III поколения), резистентны к b–лактамазам. Г. Карбапенемы(имипенем (тиенам), меропенем) обладают наиболее широким спектром антибактериальной активности из всех известных антибиотиков, в т. ч. в отношении штаммов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Являются антибиотиками резерва при тяжелых полирезистентных нозокомиальных инфекциях, не поддающихся лечению препаратами других групп. Устойчивы к плазмидным b–лактамазам широкого спектра Грам- бактерий, но разрушаются хромосомными и плазмидными b–лактамазами расширенного спектра Грам- бактерий. Таблица 44
|