Поколение
| Препараты
| Активны
в отношении
| Неактивны
в отношении
| Отношение к b-лактамазам
и другие особенности
|
1. Природные
| Бензилпенициллин (пенициллин)
Феноксиметилпенициллин
(клиацил, оспен)
Бензилпенициллина прокаин
(бициллин V)
Бензатина бензилпенициллин (ретарпен, экстенциллин)
| Грам+ бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, листериоза
Грам- бактерий: менингококков, гонококков, протея, спирохет, лептоспир
| Грам+ микобактерий туберкулеза
Грам- энтеробактерий, бордетеллы коклюша, синегнойной палочки, клебсиелл, гемофилов, легионелл
| Чувствительны к действию b–лактамаз Грам+ и Грам- бактерий
|
2 А. Антистафилококковые:
метициллин и изоксазолилпенициллины
|
Оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин
| Стафилококков и других Грам+ бактерий
| Грам- бактерий
| Устойчивы к действию β–лактамаз
Грам- бактерий
|
2 Б. Комбинированные
антистафилококковые
| Ампициллин/оксациллин (ампиокс, оксамп)
|
3А. Расширенного спектра (аминопенициллины)
| Ампициллин (пентрексил, росциллин)
Амоксициллин (амоксикар, оспамокс, флемоксин солютаб, хиконцил)
| В отношении Грам+ бактерий их активность ниже,
чем пенициллинов 2–го поколения, но выше, чем 1–го поколения
| Грам- бактерий (Haemophilus spp., Neisseria spp. и некоторых представителей Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp.))
| Чувствительны к действию большинства b–лактамаз
Амоксициллин в сравнении с ампициллином лучше всасывается, более биодоступен и переносим (меньшее побочных реакций со стороны ЖКТ)
|
3 Б. Ингибитор-
защищенные
| Амоксициллин/клавуланат (аугментин, амоксиклав)
Тикарциллин/ клавуланат (тиментин)
Пиперациллин/тазобактам (тазоцин)
Пиперациллин/ сульбактам (зоцин)
Ампициллин/сульбактам (уназин)
| Большинства Грам+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии, пневмококки, некоторые клостридии)
и Грам- (эшерихии, клебсиеллы, вибрионы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, менингококки, гонококки)
аэробных и анаэробных бактерий
|
| Устойчивы к действию:
- стафилококковых пенициллиназ,
- b–лактамаз широкого и расширенного спектра Грам- бактерий,
- b–лактамаз анаэробных бактерий
Чувствительны к действию хромосомных b-лактамаз Грам- бактерий.
Более активны в отношении микроорганизмов с приобретенной резистентностью к пенициллинам
|
4. Карбоксипенициллины
(антисинегнойные)
| Карбенициллин (геопен)
Тикарциллин
| Грам+ и Грам- бактерий, включая большинство представителей Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa
|
| Чувствительны к действию большинства b–лактамаз
|
5. Уреидопенициллины
(антипсевдомонадные)
| Азлоциллин (секуропен)
Мезлоциллин
Пиперациллин (пипрацил, пиприл)
| Пенициллины расширенного спектра действия более активны в отношении Грам- бактерий (Pseudomonas, Serratia и Klebsiella)
Грам+ бактерий,
а также большинства анаэробных бактерий
|
| Чувствительны к действию большинства b–лактамаз
|
6. Амидопенициллины
| Байпенициллин (байпен)
| Наиболее перспективные антибиотики суперширокого спектра действия
|
|
|