| Поколение
| Препараты
| Активны
в отношении
| Неактивны
в отношении
| Отношение к b-лактамазам
и другие особенности
|
| пероральные
| парентеральные
|
| 1.
| Цефалексин
(кефлекс)
Цефрадин
Цефадроксил
(дурацеф)
| Цефалотин
Цефазолин
(цефамезин, кефзол)
Цефалоридин
Цефапирин
Цефатон
Цефзедон
| Узкого спектра действия
Высокоактивны в отношении Грам+ бактерий (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков)
Умеренно эффективны в отношении Грам- бактерий (Moraxella, Escherichia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus)
Мало активны в отношении анаэробов
| Энтерококков
| Умеренно резистентны к стафилококковым b–лактамазам
Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий
Хорошо проникают в очаг воспаления
|
| 2.
| Цефаклор
(цеклор, тарацеф, альфацет, верцеф)
Лоракарбеф Цефуроксим аксетил
(зиннат)
| Цефуроксим
(зинацеф, кетоцеф)
Цефамандол
Цефоницид
Цефоранид
Цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол)
| Широкого спектра действия
По действию на Грам+ равноценны препаратам 1–го поколения
Более активны в отношении Грам- бактерий (Haemophilus, Neisseria, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Serratia, Moraxella) и некоторых штаммов энтеробактерий
| | Резистентны к стафилококковым b–лактамазам, к плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий
Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам расширенного спектра Грам- бактерий
Цефамицины отличаются повышенной резистентностью к b–лактамазам и обладают выраженной антианаэробной активностью, особенно против Bacteroides fragilis
|
| 3.
| Цефиксим
Цефтибутен (цедекс)
Цефетамет
Цефдинир
Цефподоксим
Цефсулодин
| Цефотаксим
(клафоран, тарцефоксим)
Цефтриаксон (роцефин, лендацин, лонгацеф) Цефтазидим (фортум, кефадим, тазицеф)
Цефоперазон
(цефобид, дардум)
Цефтибутен
Цефсулодин
Цефодизим
Цефиксим
Цефтизоксим
Цефпирамид
| Более активны, чем 1–ое и 2–ое поколения,
в отношении Грам- бактерий, в т. ч. мультирезистентных энтеробактерий и
синегнойной палочки
| По действию на стрептококков, стафилококков, анаэробов уступают препаратам 1–2–го поколений
| Резистентны к b–лактамазам (стафилококковым, плазмидным широкого спектра Грам- бактерий)
Чувствительны к
хромосомным b–лактамазам Грам- бактерий
Хорошо проникают в ткани и жидкости организма, преодолевают ГЭБ,
их концентрация в тканях
в несколько раз превышает МПК для большинства патогенных возбудителей
|
| 4.
| -
| Цефепим (максипим)
Цефпиром (кейтен)
| В отношении Грам+ бактерий, особенно стафилококков, более активны, чем 3–е поколение, но менее активны, чем 1–ое поколение
Более активны против резистентных Грам- бактерий, чем 3–е поколение
Высоко активны в отношении P. aeruginosa
На B. fragilis не действуют, но активны в отношении Грам+ анаэробов
| | Более резистентны к действию
хромосомных b–лактамаз
Частично разрушаются плазмидными b–лактамазами расширенного спектра
|
Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Они оказывают бактерицидное действие независимо от фазы размножения микроорганизмов, в том числе и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Механизм действия: подавление синтеза белка путем необратимого связывания с 30S субъединицей бактериальных рибосом. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S–субъединицы рибосомы. В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 3 поколения аминогликозидов (табл. 46).
