Адреналин: общие сведения

Адреналин (эпинефрин)- катехоламин, который секретируется в надпочечниках при стрессе и является медиатором в некоторых синапсах. Высвобожденный адреналин распространяется повсюду с током крови и адсорбируется на определенных рецепторах на поверхности клеток в различных тканях тела, вызывая реакцию, которую сравнивают с ощущением "борьбы и полета". Эта реакция увеличивает ЧСС (частоту сердечных сокращений), уменьшает отток крови к внутренним органам, увеличивает приток крови к скелетным мышцам, увеличивает уровень глюкозы в крови, заставляет печень и клетки мышц расщеплять гликоген и вырабатывать глюкозу. Как адреналин вызывает все эти ответы? Действуя как лиганд, он связывается с рецептороми, экспонированными на поверхности разнообразных типов клеток повсюду в организме. Эти рецепторы называются b-адренергическими, являются серпентиновыми (рис. 13-4сер}

Связывание вызывает, соответственно, бета-адренергические эффекты.

Синтез, хранение и действие см. катехоламины.надпочечников - адреналин (рис. адреналин). На долю этого соединения приходится примерно 80% всех катехоламинов мозгового слоя. Вне мозгового вещества адреналин не образуется. Адреналин синтезируется из тирозина (рис тк 32).

Адреналин отличается от норадреналина наличием метильного радикала, замещающего атом водорода в аминогруппе.

Структура этих гормоноидов была впервые охарактеризована Олдричем (1901-1902).

Они найдены в организме беспозвоночных, причем даже у представителей Protozoa. По-видимому, химическая структура этих соединений в историческом плане одна из наиболее древних. Представляя биологически активные внутриклеточные метаболиты у Protozoa, они приобрели в эволюции функции нейромедиаторов в многоклеточных организмах беспозвоночных и позвоночных животных, с одной стороны, и гормоноидов в организме позвоночных - с другой.

Катехоламины - адреналин, изопреналин, битолтерол и изоэтарин - содержат в своем составе бензольное кольцо с двумя гидроксильными группами в положениях 3 и 4 или 4 и 5 и этаноламиновой группой (табл. 4.5). Избирательность действия на бета1-адренорецепторы или бета2-адренорецепторы определяется наличием радикалов, замещающих водород гидроксильных и этаноламиновой групп. В метаболизме катехоламинов участвуют два фермента - моноаминоксидаза, содержащаяся в митохондриях, и катехол-О-метилтрансфераза, присутствующая в цитоплазме. Наибольшая активность этих ферментов обнаруживается в печени и почках. Прием адреналина, изопреналина и изоэтарина внутрь неэффективен, поскольку эти препараты разрушаются в ЖКТ и метаболизируются в печени.

Норадреналин или норэпинефрин (лекарство)

Адреналин и норадреналин оказывают преимущественно прямое действие на адренорецепторы.

Норадреналин - вешество катехоламиновой природы, секретируется в мозговом веществе надпочечников и является медиатором во всех постганглионарных симпатических окончаниях за исключением потовых желез. Синтез, хранение и действие см. катехоламины. структурную форулу см. рис. тк32нор В отличие от адреналина, норадреналин, обнаруживаемый в органах, иннервируемых симпатическими нервами, образуется преимущественно in situ (примерно 80% общего количества); остальная часть норадреналина также образуется главным образом в окончаниях нервов и достигает своих мишеней с кровью. Схема синтеза см. рис. тк32

В клинике норадреналин используется для поддержания АД при артериальной гипотонии. Его действие обусловлено главным образом сужением артериол, хотя он оказывает и стимулирующее влияние на сердце.

Все три естественных катехоламина - норадреналин, адреналин и дофамин - служат медиаторами в ЦНС, и участвуют в управлении внутренними органами. Норадреналин - медиатор вегетативной нервной системы, действующий непосредственно в области пресинаптического окончания. Относится к числу самых важных нейромедиаторов мозга.