ACEPROMAZINE MALEATE

1982). Препарат имеет довольно высокий объем распределения (6,6 л/кг), связывание с белками плазмы крови более 99%. Начало действия доста­точно медленное (до 15 мин после в/в введения), максимальный эффект наблюдается через 30-60 мин. Период полувыведения из плазмы у лошади занимает приблизительно 3 часа.

Ацепромазин метаболизируется в печени, с мо­чой выводятся как связанные, так и несвязанные метаболиты. Метаболиты можно обнаружить в моче лошади через 96 ч после назначения препара­та. Не следует назначать скаковым животным за 4 дня до скачек.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - после введения ацепромазина животным мо­жет потребоваться меньшая доза основного анес­тетика. При нарушении функции печени, заболе­ваниях сердца или сильном истощении ацепрома­зин следует назначать осторожно или в небольших дозах. Относительным противопоказанием явля­ется гиповолемия и шок вследствие гипотензивно­го действия ацепромазина. Из-за возможных вли­яний на экстрапирамидальную систему, ацепрома­зин относительно противопоказан животным при тетанусе или при интоксикации стрихнином.

Внутривенно следует вводить медленно. Нель­зя вводить внутриартериально лошадям, так как может вызвать сильное возбуждение или угнете­ние ЦНС, припадки и смерть. Очень молодым и ослабленным животным следует назначать с осто­рожностью из-за влияния на терморегуляцию.

У ацепромазина отсутствует анальгетический эффект; для купирования боли следует использо­вать соответствующие анестетики. Транквилизи­рующий эффект ацепромазина может преобла­дать и не всегда принимается во внимание, когда он используется в качестве седативного препара­та. Нельзя назначать беговым животным за 4 дня до бегов.

У собак отмечены индивидуальные и породные особенности в действии. Назначение очень малых доз старым животным приводит к пролонгирован­ным эффектам препарата. Гигантские породы и грейхаунды могут быть чрезвычайно чувствитель­ными к препарату, тогда как терьеры более устой­чивы к его действию. Описано, что боксеры очень склонны к гипотензии и брадикардии, поэтому для этой породы ацепромазин следует назначать с ос­торожностью и в небольших дозах. Для снятия возможной брадикардии вместе с ацепромазином часто предлагают назначить атропин.

При использовании ацепромазина крупному рогатому скоту для общего обезболивания, в до-

полнение к перечисленным выше фармакологиче­ским эффектам, препарат может вызвать регурги-тацию кормовых масс.

Побочные эффекты/ Предупреждения - вли­яние ацепромазина на кровяное давление (гипо-тензия) хорошо описано и является важным об­стоятельством при лечении. Полагают, что этот эффект опосредован как центральными механиз­мами, так и альфа-адренергическими действиями препарата. Сердечно-сосудистый коллапс (вто­рично брадикардии и гипотензии) описан у всех основных видов животных. Собаки могут быть бо­лее предрасположены к этим эффектам, чем дру­гие животные.

У самцов крупных животных ацепромазин вы­зывает протрузию пениса, причем степень прояв­ления соответствует седативному эффекту препа­рата. У лошадей этот эффект может длиться до 2 ч. Жеребцам ацепромазин следует назначать с осто­рожностью, поскольку может произойти повреж­дение пениса вследствие отека и продолжительно­го паралича ретрактора полового члена. К другим симптомам, описанным у лошадей, относят воз­буждение, беспокойство, потение, дрожь, тахип-ноэ, тахикардию, редко судороги и принятие лежа­чего положения.

Хотя ацепромазин является хорошим транкви­лизатором, его действие на пенис у лошадей и ве­роятность пролапса третьего века у лошадей и со­бак может сделать его неприемлемым для исполь­зования выставочным животным. Существуют также и этические соображения, согласно которым использование транквилизаторов выставочным животным или животным, которых осматривают перед продажей, не представляется возможным.

Иногда после введения ацепромазина у живот­ного могут развиться противоположные симпто­мы: агрессивность и генерализованная стимуля­ция ЦНС. В/м инъекции могут вызвать проходя­щую боль в месте инъекции.

Передозировка - LD50 У мышей составляет 61 мг/кг после в/в введения и 257 мг/кг после пероральной дозы. У собак, получавших по 20-40 мг/кг препарата в течение 6 недель, клиниче­ски побочных эффектов не наблюдали. При посте­пенном увеличении дозы до 220 мг/кг per os наблю­дали признаки отека легких и гипертермии внут­ренних органов, но летальных исходов не отмечали.

Вследствие сравнительно низкой токсичности ацепромазина в большинстве случаев передози­ровку можно контролировать посредством мони­торинга за животным и проводить коррекцию не­желательных симптомов, если они возникают.