BETHANECHOL CHLORIDE

флаконах по 5 мл; Celestone Phosphate® (Schering), (Rx); Cel-U-Jec® (Hauck); generic; (Rx).

Фосфат бетаметазона натрия для инъекций 3 мг/мл бетаметазона ацетат 3 мг/мл во флаконах по 5 мл; Celestone Soluspan® (Schering); Generic (Rx).

Бетаметазон в растворе для перорального при­менения 0,6 мг/ 5 мл и бетаметазон в таблетках по 0,6 мг; Celestone® (Schering); (Rx).

Также выпускается много средств для местного применения.

BETHANECHOL CHLORIDE - БЕТАНЕХОЛА ХЛОРИД

Физико-химические свойства - синтетический сложный эфир с холинергическим действием. Слегка гигроскопичный, белый или бесцветный кристаллический порошок со слабым аминопо-добным или «рыбным» запахом. Проявляет поли­морфизм: одна форма плавится при 21 Г, другая форма - при 219°. Один грамм препарата раство­рим приблизительно в 1 мл воды или 10 мл спир­та. У выпускаемых инъекционных форм рН со­ставляет 5,5-7,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки бетанехола следует хранить при комнат­ной температуре в герметичной упаковке. Инъек­ционные формы препарата следует хранить при комнатной температуре, не допускать заморажи­вания. Препарат без потери эффективности можно автоклавировать при 120°С в течение 20 мин.

Фармакологическое действие - бетанехол не­посредственно стимулирует холинорецепторы. Влияет главным образом на М-холинорецепторы, но в обычных дозах обладает и незначительной Н-холиномиметической активностью. Более устой­чив к гидролизу при участии холинэстеразы, чем ацетилхолин, следовательно, обладает большей продолжительностью действия.

К фармакологическим эффектам относятся повышение перистальтики пищевода, ослабление тонуса сфинктера пищевода, повышение тонуса и перистальтики желудка и кишечника, усиление секреции желез желудка и поджелудочной желе­зы, повышение тонуса детрузора (musculus detru-sor) мочевого пузыря и уменьшение его наполня­емости. После парентерального введения высо­ких доз препарата может наблюдаться повыше­ние секреции и сужение бронхов, миоз, слезоте­чение, саливация. После п/к или перорального введения доминируют эффекты на ЖКТ и моче-выводящие пути.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине бетанехол главным образом применяют для стимуляции сокращений мочевого пузыря у мелких животных. Также препарат назначают для стимуляции пищевода или всего ЖКТ, но с этой целью чаще применяют метоклопрамид и/ или не-остигмин (прозерин).

Фармакокинетика - информация, касающаяся фармакокинетики препарата у животных, не уста­новлена. У человека бетанехол плохо абсорбирует­ся из ЖКТ, начало действия обычно наблюдается в течение 30-90 мин после перорального поступ­ления. После п/к введения эффект наступает че­рез 5-15 мин с максимальным его проявлением, как правило, через 30 мин. Продолжительность действия после приема внутрь больших доз может составлять до 6, после введения п/к до 2 ч. Препа­рат в большей степени стимулирует мочевыводя-щие пути при п/к введении, чем при пероральном.

Бетанехол в обычных дозах не проникает в ЦНС; другие варианты распределения препарата не описаны.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - контрактура шейки мочевого пузыря или не­проходимость мочевых путей, когда целостность стенок мочевого пузыря находится по вопросом (например, после недавней операции на мочевом пузыре), гипертиреоз, пептическая язвенная бо­лезнь или наличие других воспалительных про­цессов ЖКТ, недавние операции на ЖКТ с резек­цией/ анастамозами, обструкция ЖКТ или пери­тонит, повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия, астма, коронарная недостаточность или окклюзия, гипотензия, выраженная брадикар-дия, ваготония или вазомоторные нарушения. Ес­ли увеличивается сопротивление оттоку в моче­вых путях из-за повышения тонуса уретры (но не механическая обструкция), бетанехол следует на­значать только в сочетании с другими препарата­ми, которые оказывают адекватное спазмолитиче­ское действие: диазепам, дантролен (действие на поперечно-полосатую мускулатуру) или фенокси-бензамин (действие на гладкую мускулатуру).

Побочные эффекты/ Предупреждения - при пероральном назначении бетанехола мелким жи­вотным побочные эффекты обычно умеренные. Чаще всего наблюдается рвота, диарея, саливация и анорексия. Нарушения со стороны сердечно-со­судистой (аритмии, гипотензия) и дыхательной систем (астма) чаще возникают при передозирова­нии или при введении п/к высоких доз препарата.

Не рекомендуется в/м или в/в введение, кроме экстренных ситуаций, когда можно использовать