EDROPHONIUM CHLORIDE

Форма выпуска/ Препараты/

Сертификат FDA / Время ожидания -

Внимание:не следует путать с эдетата двунат-риевой солью, т. к. этот препарат не следует приме­нять при отравлении свинцом, поскольку он мо­жет вызвать тяжелую гипокальциемию.

Ветеринарные препараты:

Эдетата кальция двунатриевая соль для инъек­ций 50 мг/мл во флаконах с однократной дозой по 500 мл. Meta-Dote® (Anthony) (Rx). Утвержден для применения крупному рогатому скоту, лоша­дям, козам, овцам и свиньям. Не следует назначать животным, продукция от которых используется в пищевых целях.

Медицинские препараты:

Эдетата кальция двунатриевая соль для инъек­ций 200 мг/мл в ампулах по 5 мл (1 г/ампулу); Calcium Disodium Versenate® (ЗМ Pharm.) (Rx).

EDROPHONIUM CHLORIDE - ЭДРОФОНИУМА ХЛОРИД

Физико-химические свойства - является синте­тическим четвертичным аммониевым соединени­ем с холинергическиим (парасимпатомиметичес-ким) действием. Белый кристаллический порошок с горьким вкусом. 2 грамма растворяется прибли­зительно в 1 мл воды. рН инъекционного раствора составляет примерно 5,4.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -инъекционный препарат следует хранить при ком­натной температуре. По имеющимся данным, пре­парат совместим при медленных капельных инъ­екциях с гепарином натрия, гидрокортизона на­трия сукцинатом, калия хлоридом, витаминами группы В с витамином С. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и используемо­го растворителя. Более подробную информацию смотри в специализированной литературе (напри­мер, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - эдрофониум является антихолинэстеразным препаратом очень короткого действия. Препарат временно связывает­ся с ацетилхолинэстеразой, тем самым ингибируя свою* гидролитическую активность в отношении ацетилхолина. Т. к. происходит накопление ацетил-холина, могут наблюдаться симптомы: миоз, повы­шение тонуса скелетной мускулатуры и мышц ки­шечника, сужение просвета бронхов и мочеточника, саливация, потоотделение (у животных, у которых имеются потовые железы) и брадикардия.

Применение/ Показания - эдрофониум, глав­ным образом, применяют для диагностики миасте­нии (myasthenia gravis). Также назначают при от­мене недеполяризующих миорелаксантов (веку-рония, панкурония, метокурина, атракурия, галла-мина или тубокурарина). Клиническая эффектив­ность при лечении этим препаратом при данных показаниях находится под вопросом, так как эдро­фониум обладает малой продолжительностью дей­ствия, в то время как препараты с большей дли­тельностью эффектов (неостигмин или пиридос-тигмин) могут быть более полезны. Эдрофониум можно также рекомендовать для диагностики и лечения некоторых суправентрикулярных арит­мий, особенно в том случае, когда традиционная терапия неэффективна и возможен контролируе­мый интенсивный уход за животным.

Фармакокинетика - эдрофониум эффективен только при парентеральном введении. После в/в поступления препарат начинает оказывать влия­ние на скелетную мускулатуру в течение 1 мин, эффект может продолжаться до 10 мин. У живот­ных с миастенией действие препарата после пер­вой дозы может быть более длительным. Точный метаболизм эдрофониума и особенности его выве­дения не достаточно хорошо описаны.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - полагают, что от­носительными противопоказаниями для примене­ния эдрофониума являются бронхиальная астма, механическая непроходимость мочевых путей или кишечника. Препарат назначают с осторожностью (при адекватном мониторинге и лечении) живот­ным с брадикардией или предсердно-желудочко-вой блокадой. В гуманитарной медицине имеются данные о возможной повышенной чувствительно­сти к препарату и сильных холинергических реак­циях у отдельных пациентов.

Безопасность применения эдрофониума во вре­мя беременности не установлена, поэтому его сле­дует назначать только при острой необходимости. Неизвестно, поступает ли эдрофониум в материн­ское молоко. Также не изучена безопасность назна­чения препарата кормящим матерям и самкам.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты на фоне применения эдрофониу­ма дозозависимы и являются холинергическими по проявлениям. Сильные побочные эффекты воз­можны при назначении больших доз (см. ниже), хотя обычно они проявляются умеренно и легко устраняются через некоторое время.

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозировка эдрофониума может привести к холи-