ERYTHROMYCIN

ты физически несовместимы с эритромицина лак-тобионатом; более подробную информацию см. в соответствующей литературе (например, Trissell -см. библиографию).

Эритромицина глюцептат для инъекций сле­дует хранить при комнатной температуре. Для первичного разведения (во флаконе) следует ис­пользовать только стерильную воду для инъекций (без консервирующих веществ). После разведе­ния препарат устойчив в течение 7 дней при хра­нении в холодильнике. Многие препараты физи­чески несовместимы с эритромицина глюцепта-том; более подробную информацию см. в соответ­ствующей литературе (например, Trissell - см. библиографию).

Фармакологическое действие - обычно ока­зывает бактериостатическое действие, но при на­значении в высоких концентрациях или в отноше­нии высоко чувствительных к препарату микроор­ганизмов эритромицин может проявлять бактери­цидную активность. Полагают, что макролиды (эритромицин и тилозин) действуют путем связы­вания с 50S рибосомальной субъединицей чувст­вительных к препарату бактерий, что приводит к подавлению синтеза полипептидов.

Эритромицин in vitro обладает активностью в отношении грамположительных кокков (стафило­кокков, стрептококков), грамположительных ба­цилл (Bacillus anthracis, Corynebacterium, Clostri-dium sp., (но не С. difficile), Listeria, Erysipelothrix), некоторых штаммов грамотрицательных бацилл, включая Haemophilus, Pasturella и Brucella. Также эритромицин подавляет и некоторые штаммы Actinomyces, Mycoplasma, Chlamydia, Ureaplasma и Rickettsia. Большинство штаммов семейства Enterobacteriaceae (Pseudomonas, E. coli, Klebsiella и т. д.) устойчивы к действию эритромицина.

Эритромицин менее активен при низкой рН, поэтому многие ветеринарные врачи предлагают подщелачивать мочу, если этот препарат назначают для лечения инфекций урогенитального тракта.

Применение/ Показания - эритромицин ут­вержден для лечения инфекций, вызванных чувст­вительной микрофлорой у собак, кошек, свиней, овец и крупного рогатого скота. Препарат часто применяют животным, имеющим повышенную чувствительность к пенициллинам, или при отсут­ствии эффективности других антибиотиков в от­ношении устойчивых микроорганизмов.

На сегодняшний день эритромицин считается препаратом выбора (с рифампином (рифампици-ном)) для лечения инфекционных заболеваний, вызванных С. (Rhodococcus) equi у лошадей.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления эритромицин абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. На биодоступность препарата могут влиять следующие факторы: со­став соли, дозы, уровень кислотности ЖКТ, нали­чие корма в желудке и время освобождения же­лудка. И основание эритромицина, и стеарат чув­ствительны к понижению уровня кислотности я для смягчения этого эффекта часто используют энтеросолюбильные покрытия. Этилсукцинат и эстолат диссоциируют в верхнем отделе тонкого кишечника и затем абсорбируются. После в/м и п/к введения ветеринарного препарата на поли­этиленовой основе (Erythro®-200; Gallimy- cira®-200) крупному рогатому скоту, отмечается очень медленная его абсорбция. После п/к введе­ния биодоступность составляет только около 40%, после в/м инъекции - 65%.

Эритромицин распределяется по всему орга­низму, поступая в большинство жидкостей и тка­ней, включая предстательную железу, макрофаги и лейкоциты. Концентрация препарата в церебро­спинальной жидкости низкая. Эритромицин мо­жет связываться с белками сыворотки крови на 73-81%, а соль эстолата - на 96%. Эритромицин проникает через плаценту; в системе кровообра­щения плода концентрация препарата может до­стигать 5-20% от концентрации его в материнской сыворотке крови. Уровень эритромицина в молоке составляет 50% от концентрации его в сыворотке крови. По имеющимся данным, у собак объем рас­пределения препарата составляет 2 л/кг, у жере­бят - 3,7-7,2 л/кг, у кобыл - 2,3 л/кг и у крупного рогатого скота - 0,8 л/кг.

Эритромицин выводится главным образом с желчью в неизмененном виде, но также частично метаболизируется в печени путем iV-деметилиро-вания до неактивных метаболитов. Некоторые препараты реабсорбируются после экскреции с желчью. Около 2-5% от дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

По имеющимся данным, период полувыведе­ния эритромицина у собак и кошек составляет 60-90 мин, у жеребят и кобыл - 60-70 мин и у крупного рогатого скота - 190 мин.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - эритромицин про­тивопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. У человека эстолат редко вызывает развитие холестатического гепатита. Этот эффект у животных не выявлен, но эстолат не следует назначать животным с дисфункцией печени в анамнезе.