ISOXSUPRINE HCL• 423

mom, или постоянно без него. Длительное лечение данным препаратом может оказаться достаточно дорогостоящим.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Изотретиноин в капсулах для перорального применения 10 мг, 20 мг, 40 мг; Accutane® (Roche); (Rx).

ISOXSUPRINE HCL - ИЗОКСУПРИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - периферический вазодилятатор; белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, температура плавления составляет около 200°С. Мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре (15-30 °С).

Фармакологическое действие - изоксуприн оказывает непосредственное расслабляющее дей­ствие на гладкую мускулатуру сосудов, в первую очередь скелетных мышц, стимулирует р—адрено-рецепторы. У лошадей при болезни ладьевидной кости было установлено, что изоксуприн сущест­венно повышает температуру дистального отдела конечностей. Препарат также расслабляет глад­кую мускулатуру матки, может оказывать положи­тельный инотропный и хронотропный эффекты на сердце. В высоких дозах изоксуприн может сни­зить вязкость крови и уменьшить агрегацию тром­боцитов.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине изоксуприн применяют преимущественно для лечения болезни ладьевидной кости у лоша­дей. В гуманной медицине препарат используют для лечения церебральной сосудистой недостаточ­ности, дисменореи и при угрозе преждевременных родов, но эффективность применения изоксупри-на животным при этих показаниях не доказана.

Фармакокинетика - у человека изоксуприн практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но в одном исследовании, проведенном на лоша­дях, у которых изучалось действие препарата на сердечно-сосудистую систему и его фармакокине-тические параметры (Mathews and et. 1986), была выявлена низкая биодоступность после перораль­ного поступления, возможно, вследствие высокого

эффекта первого прохождения через печень. По­сле пероральной дозы 0,6 мг/кг препарат не выяв­лялся в плазме крови, также не было установлено каких-либо его воздействий на сердце. В этом ис­следовании не было оценено ни эффектов изоксу-прина на сердечно-сосудистую систему при лече­нии лошадей с болезнью ладьевидной кости, ни изменений, происходивших в кровяном токе дис-тальных отделов конечностей. После в/в введения препарата лошадям период полувыведения со­ставляет 2,5-3 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - изоксуприн не следует назначать животным сразу же после родов или если имеются артериаль­ные кровотечения.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­сле парентерального введения изоксуприна у ло­шадей могут наблюдаться симптомы стимуляции ЦНС (беспокойство, чрезмерное возбуждение, трение носом) или потение. После перорального введения препарата побочные эффекты менее ве­роятны, хотя возможно развитие гипотензии, та­хикардии и нарушений со стороны ЖКТ.

'•Передозировка - возникновение серьезной интоксикации у лошадей маловероятно, хотя мо­гут наблюдаться симптомы, перечисленные в раз­деле Побочные эффекты. Лечение проводят по по­казаниям. Чрезмерное возбуждение ЦНС устра­няют путем введения диазепама (сибазона), гипо-тензию - путем введения инфузионных растворов.

Лекарственные взаимодействия - каких-либо существенных лекарственных взаимодействий с изоксуприном не приводится.

Дозы-

Лошадям:

Для лечения болезни ладьевидной кости: а) 0,6-0,66 мг/кг per os 2 раза в день в течение 21 дня, затем 1 раз в день в течение 14 дней, затем 1 раз через день в течение 7 дней (внимание:0,66 мг/кг - это 50 таблеток по 20 мг для лоша­ди массой 1000 фунтов).

Для рефрактерных к терапии случаев: курс ле­чения можно провести с дозой препарата в 1,32 мг/кг. При отсутствии улучшения через 6 недель после начала лечения препарат отменяют (Forney and Alien 1984).

Параметры для мониторинга -

1) клиническая эффективность;

2) побочные эффекты (тахикардия, нарушения со

стороны ЖКТ, стимуляция ЦНС).

Информация для владельца - для максималь­ной эффективности необходимо точно следовать