XYM0RPH0NE HCL 565

OXYMORPHONE HCL -ОКСИМОРФОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - является полу­синтетическим фенантреновым наркотическим анальгетиком. Белые кристаллы или порошок бе­лого или почти белого цвета. При длительном на­хождении на свету препарат темнеет. Один г окси-морфона гидрохлорида растворим в 4 мл воды и мало растворим в спирте и эфире. рН выпускаемо­го промышленностью препарата для инъекций со­ставляет 2,7-4,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -инъекционную форму препарата следует хранить в защищенном от света месте при комнатной тем­пературе (15-30°С); не допускать замораживания. Выпускаемые промышленностью суппозитории следует хранить при температуре 2°-15°С. По име­ющимся данным, оксиморфон совместим при сме­шивании с ацепромазином, атропином и глико-пирролатом. Препарат несовместим с барбитура­тами и диазепамом (сибазоном).

Фармакологическое действие - для более по­дробной информации см. Наркотические (опиат-ные) анальгетики. По анальгетическому действию оксиморфон примерно в 10 раз сильнее морфина. Препарат обладает меныпей.противокашлевой ак­тивностью, чем морфин. У человека оксиморфон чаще вызывает тошноту и рвоту, чем морфин, в то время как у собак наблюдается противоположная картина. У собак обычные дозы оксиморфона ока­зывают выраженный седативный эффект. Может возникнуть угнетение дыхания, особенно у исто­щенных, новорожденных и старых животных. Так­же могут наблюдаться брадикардия, умеренное урежение частоты сердечных сокращений и сни­жение кровяного давления. Подобно морфину, ок­симорфон вначале вызывает увеличение частоты дыхательных движений (одышку - у собак), в то время как действительная оксигенация может уменьшаться, а уровень СОг в крови может увели­чиваться до 10 мм рт ст и более. Моторика кишеч­ника подавляется с результирующим увеличением времени опорожнения желудка. В отличие от мор­фина или меперидина оксиморфон не вызывает высвобождения гистамина.

Фармакокинетика - оксиморфон абсорбирует­ся после в/в, в/м, п/к и ректального введения. Пре­парат всасывается и после перорального поступле­ния, но биодоступность его понижается, возможно, вследствие высокого эффекта первого прохожде­ния через печень. После в/в введения анальгетиче-ский эффект обычно наступает через 3-5 мин.

Как и морфин, оксиморфон накапливается в почках, печени и легких; более низкие концентра­ции препарата выявляются в ЦНС. Оксиморфон проникает через плаценту и может оказывать дей­ствие на новорожденных в том случае, если мате­ри принимали лекарство перед родами. Эти эф­фекты можно быстро устранить путем введения налоксона.

Оксиморфон, в основном, элиминируется по­средством метаболизации в печени, главным обра­зом путем связывания с глюкуроновой кислотой. Поскольку у кошек такой путь несовершенен, пе­риод полувыведения у них удлиняется. Метаболи­ты, образовавшиеся путем глюкуронизации, выво­дятся через почки.

Применение/ Показания - оксиморфон назна­чают собакам и кошкам в качестве седативного, обездвиживающего и анальгетического средства, а также используют в премедикации перед наркозом и иногда в качестве анальгетика и анестетика для вводного наркоза лошадям. Препарат можно так­же применять свиньям в качестве дополнительно­го обезболивающего средства с такими препарата­ми, как кетамин/ ксилазин, и мелким грызунам в качестве анальгетика/ анестетика при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - животными с гипотиреозом, выраженной по­чечной недостаточностью, надпочечниковой недо­статочностью (болезнью Аддисона), а также ста­рым и сильно истощенным животными все опиаты следует назначать очень осторожно. Оксиморфон противопоказан животным, имеющим повышен­ную чувствительность к наркотическим анальге­тикам или получающим ингибиторы моноаминок-сидазы (иМАО), а также животным с диареей, воз­никшей вследствие интоксикации до тех пор, пока токсины не будут выведены из желудочно-кишеч­ного тракта.

Чрезвычайно осторожно оксиморфон следует назначать животным с травмами в области головы, повышенным внутричерепным давлением или ост­рыми абдоминальными состояниями (например, ко­ликами), поскольку препарат может замаскировать клиническое течение этих заболеваний и затруд­нить постановку диагноза. Оксиморфон также осто­рожно назначают животным с нарушениями со сто­роны дыхательной системы или острой дисфункци­ей респираторного тракта (например, отеком лег­ких, возникшим вследствие вдыхания дыма).

Оксиморфон может вызвать брадикардию, по­этому его следует применять с осторожностью жи­вотным с брадиаритмиями в анамнезе.