RANIT1DINE HCL

нию как базальной, так и стимулированной кор­мом, аминокислотами, пентагастрином, гистами-ном или инсулином секреции желудочного сока. Ранитидин в 3-13 раз сильнее (в пересчете на ос­нование) циметидина.

Ранитидин может вызвать задержку опорожне­ния желудка, хотя клиническое значение этого эф­фекта не выяснено; может увеличивать давление нижнего пищеводного сфинктера. Ранитидин уменьшает секрецию пепсина путем снижения продукции желудочного сока.

В отличие от циметидина, ранитидин не оказы­вает какого-либо существенного влияния на уро­вень пролактина в сыворотке крови, хотя он может подавлять высвобождение вазопрессина.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине ранитидин применяют для лечения и/ или профилактики возникновения язв желудка, две­надцатиперстной кишки и рубцовых язв, уремиче­ского гастрита, эрозивного гастрита, связанного со стрессами или вследствие лечения препаратами, эзофагита, дуоденального, желудочного и пище­водного рефлекса. Препарат также применяется для лечения гиперсекреторных состояний, связан­ных с возникновением гастриномы и системным мастоцитозом.

Фармакокинетика - данные по фармакокине-тике препарата у животных ограничены. Известно, что у собак биодоступность после перорального поступления составляет приблизительно 81%, пе­риод полувыведения из сыворотки крови - 2,2 ч, объем распределения - 2,6 л/кг.

У человека после приема внутрь ранитидин бы­стро абсорбируется, но подвергается экстенсивно­му метаболизму посредством эффекта первого прохождения с результирующей биодоступностью в большом круге кровообращения примерно 50%. Максимальный уровень отмечается через 2-3 ч после поступления препарата. Пища не оказывает существенного влияния на количество абсорбиро­ванного препарата и на достижение максимально­го уровня в сыворотке крови.

Ранитидин распределяется по всему организму, но только 10-19% его связывается с белками плаз­мы крови. Ранитидин поступает в молоко челове­ка и находится там в концентрации 25-100% от концентрации его в плазме крови.

Ранитидин метаболизируется в печени до неак­тивных метаболитов и экскретируется с мочой че­рез почки (путем клубочковой фильтрации и ка-нальцевой секреции). При почечной недостаточ­ности может отмечаться накопление препарата. Период полувыведения ранитидина из сыворотки

крови у человека составляет 2-3 ч. Продолжитель­ность действия при назначении обычных доз -8-12 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - ранитидин противопоказан животным, имею­щим повышенную чувствительность к нему. Жи­вотным с ослабленной функцией почек препарат следует назначать с осторожностью и по возмож­ности в сниженных дозах. У людей, получающих высокие дозы в течение 5 и более дней внутривен­но, ранитидин может вызвать повышение уровня АЛТ в сыворотке крови. Поэтому во время дли­тельной терапии высокими дозами производитель рекомендует контролировать уровень АЛТ в сыво­ротке крОви.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты у животных наблюдаются очень редко, если препарат применять в обычных дозах. К возможным побочным явлениям (описано у лю­дей) относятся спутанность сознания и головная боль. В редких случаях может развиться агрануло-цитоз; при быстром в/в введении возможна вре­менная аритмия. После в/м введения может отме­чаться болезненность в области инъекции.

Передозировка - клинический опыт передози­ровок ранитидина ограничен. У лабораторных жи­вотных очень высокие дозы препарата (225 мг/кг/день) вызывали мышечный тремор, рвоту и учащение дыхательных движений. Однократное введение грызунам препарата в дозе 1 г/кг к ле­тальному исходу не приводило.

Лечение передозировки ранитидина следует проводить с использованием обычных методов, применяемых при пероральном поступлении пре­паратов; при необходимости назначают симптома­тическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ неплохо выводят рани­тидин из организма.

Лекарственные взаимодействия - в отличие от циметидина, ранитидин оказывает минималь­ный эффект на метаболизм препаратов в печени, поэтому маловероятно, что он станет причиной клинически значимых лекарственных взаимодей­ствий при таком пути метаболизма.

Пропантелин замедляет абсорбцию и повыша­ет максимальную концентрацию ранитидина в сы­воротке крови. При одновременном назначении этих препаратов относительная биодоступность ранитидина может увеличиваться на 23%. _» '

Поскольку антациды могут уменьшить аб­сорбцию ранитидина, при одновременном их применении между препаратами следует сделать интервал в 2 ч.