ХИНАКРИНА ГИДРОХЛОРИД, АКРИХИН

Физико-химические свойства - является произ­водным акридина, синтетический антигельминт-ный препарат; светло-желтый кристаллический порошок, без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в в воде. Может также встречаться под названием мепакрина гидрохлорида.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной светоне­проницаемой упаковке при комнатной температу­ре. В растворе хинакрин не устойчив, хотя его можно измельчать и смешивать с кормом для того, чтобы скрыть очень горький вкус.

Фармакологическое действие - механизм ан-типротозойного действия хинакрина в отношении Giardia выяснен недостаточно хорошо, но извест­но, что препарат связавается с ДНК путем фикса­ции соседних пиримидиновых оснований, тем са­мым подавляя транскрипцию и транслокацию РНК. Кроме того, хинакрин нарушает перенос эле­ктронов, подавляет окисление сукцината и аце-тилхолинэстеразу. Препарат связывается с нук-лео-протеинами, что (у человека) может подав­лять клеточный фактор системной красной вол­чанки.

Применение/ Показания - хинакрин активней в отношении различных простейших и гельмин­тов, но его применение при лечении выше пере­численных заболеваний, за исключением пораже­ния Giardia и Trichomonas, заменено другими бо­лее безопасными или более эффективными сред­ствами. В гуманной медицине хинакрин также применяется для лечения умеренной формы дис-коидной красной волчанки, трансцервикально в качестве обеззараживающего препарата или в виде порошка в качестве интраплеврального склерози-рующего средства.

Фармакокинетика - хинакрин хорошо абсор­бируется из желудочно-кишечного тракта или по­сле интраплеврального введения. Препарат рас­пределяется по всему организму, хотя уровень его в цереброспинальной жидкости составляет лишь 1-5% от концентрации в плазме крови. Хинакрин концентрируется в печени, селезенке, легких и надпочечниках. У человека препарат в сравни­тельно высокой степени связывается с белками плазмы крови (на 80-90%). Хинакрин проникает через плаценту, но только в небольших количест­вах выделяется с материнским молоком.

Медленно метаболизируется, также очень мед­ленно элиминируется (период полувыведения у человека составляет 5-14 дней), выводится глав­ным образом через почки. Подкисление мочи не­сколько усиливает экскрецию хинакрина через почки. Существенное количество препарата можно обнаружить в моче до 2 месяцев после его отмены.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - в гуманной меди­цине хинакрин относительно противопоказан па­циентам с психотическими нарушениями, псориа­зом или порфирией, поскольку он может усугуб­лять тяжесть этих состояний. Ветеринарное значе­ние возможного влияния препарата при таких за­болеваниях не установлено.

Хинакрин проникает через плаценту; известно, что у детей препарат вызывает агенез почек и гид­роцефалию. У крыс высокие дозы хинакрина при­водили к увеличению процента гибели плодов. Поэтому перед назначением препарата беремен­ным животным следует тщательно соотнести риск и успешность лечения.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных может возникнуть пожелтение кожных покровов и мочи, что не является; значи­мым с клинической точки зрения (это не указыва­ет на развитие желтухи). Кроме того, отмечались случаи нарушений со стороны желудочно-кишеч­ного тракта (анорексия, тошнота, рвота, диарея),