PYRIMETHAMINE-665

Лошадям:

а) 0,88-1,32 мг/кг (2-3 мл раствора 20 мг/мл на
100 фунтов массы тела) медленно в/в, в/м или
п/к; через 6-12 ч можно при необходимости
повторить. Жеребятам: 0,44 мг/кг (1 мл раство­
ра 20 мг/мл на 100 фунтов массы тела) медлен­
но в/в, в/м или п/к; через 6-12 ч можно при не­
обходимости повторить (по рекомендациям
Histavet-P® - Schering);

б) 1 мг/кг в/в, в/м или п/к (Robinson 1987);

в) 0,5-1,5 г в/м (Swinyard 1975).
Овцам/свиньям:

а) 0,25-0,5 г в/м (Swinyard 1975). Параметры для мониторинга -

1) клиническая эффективность и побочные эф­фекты.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Пириламина малеат для инъекций 20 мг/мл, во флаконах по 100 мл; Histavet-P® (Schering); (Rx). Утвержден для применения лошадям, продукция от которых не используется в пищевых целях.

Медицинские препараты:

Пириламина малеат в таблетках по 25 мг; Generic; (Rx/ OTC).

PYRIMETHAMINE -ПИРИМЕТАМИН, ХЛОРИДИН

Физико-химические свойства - аминопиримиди-новый препарат, по структуре близок к тримето-приму; белый или почти белый кристаллический порошок или кристаллы, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки пириметамина следует хранить в герме­тичной светонепроницаемой упаковке.

Для приготовления пероральной суспензии таблетки можно измельчать. В водных растворах сохраняет активность, однако сахарнеблагоприят­но влияет на устойчивость пириметамина. Если при приготовлении суспензии были использованы вишневый, кукурузный сиропы или сахарозо-со-держащие жидкости, ее рекомендуется хранить при комнатной температуре и утилизировать че­рез 7 дней.

Фармакологическое действие - пириметамин является антагонистом фолиевой кислоты, сход­ным с триметопримом. Препарат подавляет фер­мент дегидрофолатредуктазу, который катализи-

рует преобразование дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине пириметамин используется (часто в соче­тании с сульфаниламидами) для лечения токсо-плазмоза у мелких видов животных. Лошадям пре­парат назначают для лечения протозойного миело-энцефалита, иногда также называемого токсоплаз-мозом лошадей.

В гуманной медицине пириметамин применя­ют для лечения токсоплазмоза, а также для профи­лактики возникновения малярии.

Фармакокинетика - специфической информа­ции о фармакокинетике препарата у животных не установлено. У человека после перорального при­ема пириметамин хорошо абсорбируется из ки­шечника. Препарат распределяется главным обра­зом, в почки, печень, селезенку и легкие, но также проникает и через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения пириметамина составляет около 3 л/кг, 80% его связывается с белками плаз­мы крови. Пириметамин проникает в молоко в концентрации, превышающей концентрацию в сы­воротке крови, обнаруживается в молоке в течение 48 часов после его введения.

У человека период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3-5 дней. На се­годняшний день неизвестно, где и каким путем препарат метаболизируется, но его метаболиты об­наруживаются в моче.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - пириметамин про­тивопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему; тем, у которых отмеча­лись нарушения со стороны системы кроветворе­ния в анамнезе, препарат следует применять с большой осторожностью. Известно, что для крыс пириметамин тератогенен. Однако в гуманной ме­дицине препарат назначали беременным женщи­нам для лечения токсоплазмоза. Несомненно, что перед применением препарата в таких случаях следует соотнести риск возможной токсичности с успешностью лечения, тяжестью заболевания и возможностью альтернативного лечения (напри­мер, мелким животным можно назначать клинда-мицин). Если пириметамин необходимо приме­нять во время беременности, то рекомендуется од­новременно с ним назначать фолиновую кислоту.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных отмечены следующие побочные эффекты: анорексия, недомогание, рвота, депрес­сия и угнетение костного мозга (анемия, тромбо-цитопения, лейкопения). У кошек побочные эф-