VERAPAMIL HCL• 763

VERAPAMIL HCL - ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - блокатор кальци­евых каналов; белый или почти белый кристалли­ческий порошок горького вкуса; растворяется в во­де, рН инъекционной формы составляет 4-6,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки верапамила гидрохлорида и инъекцион­ную форму следует хранить при комнатной темпе­ратуре (15-30 °С); препараты для инъекций следу­ет хранить в защищенном от света месте и не допу­скать замораживания.

Верапамила гидрохлорид для инъекций совме­стим со всеми часто используемыми растворами для внутривенного введения. Однако при добавле­нии верапамила в капельную систему с 0,45% рас­твором натрия хлорида с натрия бикарбонатом мо­жет образоваться преципитат. Известно, что вера-памил совместим с амикацина сульфатом, амино-филлином (эуфиллином), ампициллином натрия, аскорбиновой кислотой, атропина сульфатом, бре-тилиума тозилатом (орнитом), кальция хлори­дом/ глюконатом, карбенициллина динатриевой солью, цефамандола нафтатом, цефазолином на­трия, цефотаксимом натрия, цефокситином на­трия, цефапирином натрия, хлорамфеникола на­трия сукцинатом (левомицетином), циметидина гидрохлоридом, клиндамицина фосфатом, декса-метазона натрия фосфатом, диазепамом (сибазо-ном), дигоксином, добутамина гидрохлоридом (не­значительное изменение окраски раствора проис­ходит вследствие окисления добутамина), допами-на гидрохлоридом, эпинефрина гидрохлоридом (адреналином), фуросемидом, гентамицина суль­фатом, гепарином натрия, гидрокортизона натрия фосфатом, гидроморфона гидрохлоридом, инсули­ном, изопротеренола гидрохлоридом (изадрином), лидокаина гидрохлоридом, магния сульфатом, маннитолом (маннитом), меперидина гидрохло­ридом, метараминола битартратом, метицилли-ном натрия (метициллина натриевой солью), ме-тилпреднизолона натрия сукцинатрм, метокло-прамида гидрохлоридом, морфина сульфатом, мультивитаминным раствором для инфузий, нит­роглицерином, норепинефрина битартратом (но-радреналином), окситоцином, панкурония броми­дом (ардуаном), пенициллина G калиевой/ натри­евой солью, пентобарбиталом натрия (этамина-лом натрия) фенобарбиталом натрия, фентолами-на мезилатом, фенитоином натрия (дифенином), калия хлоридом/ фосфатом, прокаинамида гидро­хлоридом, пропранололом (анаприлином), прота-

мина сульфатом, хинидина глюконатом, натрия бикарбонатом, натрия нитропруссидом, тикар-циллина динатриевой солью, тобрамицина суль­фатом, вазопрессином и витаминами группы В с витамином С.

По имеющимся данным, верапамила гидрохло­рид несовместим с альбумином для инъекций, ам-фотерицином В, гидралазином (апрессином), наф-циллином натрия и триметопримом/ сульфаме-токсазолом. Совместимость зависит от рН, кон­центрации, температуры и используемого раство­рителя. Более подробную информацию смотри в специализированной литературе.

Фармакологическое действие - верапамил является блокатором медленных кальциевых ка­налов, относится к IV классу антиаритмических препаратов. Препарат блокирует трансмембран­ное поступление ионов кальция из межклеточ­ных пространств в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Результатом этого являет­ся угнетение сократимости гладкой мускулатуры сердца и сосудов, что обеспечивает антиаритми­ческое действие препарата. К электрофизиологи­ческим влияниям относятся повышение эффек­тивного рефрактерного периода атриовентрику-лярного узла, уменьшение автоматии и в, основ­ном, ослабление проведения через атриовентри-кулярный узел. На ЭКГ может выявляться уре-жение сердечных сокращений и удлинение ин­тервалов RR и PR. Верапамил обладает отрица­тельным инотропным эффектом на сократимость миокарда и снижает общее сопротивление пери­ферических сосудов.

Применение/ Показания - опыт применения верапамила в ветеринарной медицине ограничен, хотя у собак препарат показан для лечения надже-лудочковой тахикардии и возможно для лечения трепетаний и фибрилляций предсердий.

Фармакокинетика - у человека после перо-рального поступления быстро абсорбируется око­ло 90% от дозы препарата, но вследствие высокого эффекта первого прохождения через печень толь­ко около 20-30% поступает в большой круг крово­обращения. У животных с выраженной дисфунк­цией печени процент биодоступности верапамила может в значительной степени повышаться. Корм уменьшает скорость и степень абсорбции таблеток пролонгированного действия, но на обычные таб­летки действует в меньшей степени.

Объем распределения верапамила у человека составляет 4,5-7 л/кг, у собак - примерно 4,5 л/кг. У человека с белками плазмы крови связывается около 90% препарата. Верапамил проникает через