Клиника. I Первые Легкие симптомы раздражения ЖКТI Первые Легкие симптомы раздражения ЖКТ. 12-24 ч Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 день Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение ACT, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дни Неукротимая рвота; высокие значения ACT, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печеночной недостаточности. IV Спустя Восстановление функции печени 5 дней или смерть от печеночной недостаточности. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже). Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в табл. 10. Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюко-кортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохро-ма Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. взаимодействия Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампи-цин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени. Таблица 10 МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ ПАРАЦЕТАМОЛОМ - Промывание желудка. - Активированный угль внутрь. - Вызывание рвоты. - Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) -20% раствор внутрь. - Глюкоза внутривенно. - Витамин Κι (фитоменадион) - 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении нротромбинового времени). Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя (8). Показания В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный анальгетик и антипиретик для широкого применения. Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к аспирину и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По ана-льгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к аспирину. Предупреждения Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени. Дозировка Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день. Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день. Формы выпуска: - таблетки по 200 и 500 мг; - сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл; - свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг; - "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов саридон, солпаде-ин, томапирин, цитрамон Π и других. КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол) Основная клиническая ценность препарата - его мощный аналыезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС. Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости. Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрега-ционным действием. Фармакокинетика Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов. Нежелательные реакции Наиболее часто отмечаются гастпротоксичностпь и повышенная кровоточивость, обусловленная антиагрегационным действием. Взаимодействие При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах. Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях. Показания Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде. Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре (17). Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах. Предупреждения Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда. Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.
Аозировка Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза - 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно - 10-30 мг; высшая суточная доза - 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней. Дети: внутривенно 1-я доза - 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов. Формы выпуска: — таблетки по 10 мг; - ампулы по 1 мл.
Вопрос 24
|
