Вопрос№ 1.Местное и резорбтивное действие лекарственных средств. Биодоступность

Местное – действие на месте приложения лв

Резорбтивное – действие развив. После всасывания, поступления в кровоток и ткани

Прямое влияние – на месте непосредств. контакта в-ва с тканью

Релекторное – в-ва влияют на экстеро- и интерорецепторы и эффект провл-ся изменениями в нервных центрах и органах

Стр.53(синий)

Вопрос №2. стр.144 и 149(синий) Средства, влияющие преимущественно на бета-адренорецепторы, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на анаприлин.

 

1. Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы(бета-адреномиметики)

Одним из р-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов -изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает пря­мое стимулирующее влияние на р-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин воз­буждает р,-, Р₂- и р_з-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влияни­ем на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя р-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и Р₂-адренорепепторы сосу­дов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч), уменьшает тонус мышц же­лудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имею­щие Р₂-адренорецепторы.

ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адрена­лину, но гипергликемия при этом выражена меньше.

Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом инга-ляционно в виде аэрозолей), а также при атриовенгрикулярном блоке (сублин-гвально).

2. Средства, блокирующие бета-адренорецепторы(бета-адреноблокаторы)

Широко применяемым р-адреноблокатором является анаприлин (пропра-нолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует р,- и Р₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя р-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и умень­шает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Пре­парат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сер­дечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анапри­лина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анап­рилина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норад­реналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением Р₂-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (ре­зультат блока Р₂-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Rp.: Tab.Anaprilini 0.01 N20\D.S.По 1 таб 4 раза в день за 15 мин.до еды

Вопрос №3.Викасол гр:средства, повышающие свёртываемость крови (гемостатики)

Rp.; Tab. Vicasoli 0.015 N20 /D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 015 г; 1 % раствор вампулах по 1 мл.