Что представляют собой Нуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы (НИОТ)?

НИОТ - класс антиВИЧ препаратов. Использование ИП в комбинации с другими антиВИЧ препаратами (обычно общее количество препаратов – 3) может блокировать распространение ВИЧ в организме человека.

Первые представленные 10 НИОТ в настоящее время одобрены FDA для использования в комбинированной терапии.

НИОТ, иногда упоминаемые как "Нуклеозидные Аналоги" предотвращают здоровые T-клетки от инфицирования ВИЧ.

Генетический материал ВИЧ находится в форме РНК. Для того, чтобы инфицировать T-клетки, фермент Обратная Транскриптаза должна сначала конвертировать РНК ВИЧ в провирусную ДНК.

НИОТ содержат дефектные версии стандартных нуклеотидов, используемых обратной транскриптазой, чтобы конвертировать РНК к ДНК. Когда обратная транскриптаза использует эти дефектные стандартные нуклеотиды, новая ДНК не может быть сформирована правильно. В свою очередь, генетический материал ВИЧ не может быть включен в здоровый генетический код клетки, что препятствует клетке производить новые вирусы.

В то время как аналоги нуклеотидов (Viread - единственный аналог нуклеотида, одобренный в настоящее время), структурно отличаются от аналогов нуклеозидов, они действуют аналогично. Аналоги нуклеозидов для активации должны подвергнуться химическим изменениям (фосфорилирование). Аналоги нуклеотидов уже химически активизированы.

 

 

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Atripla (Sustiva* + Viread + Emtriva), Gilead Science и Bristol-Myers Squibb * Sustiva является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ)		Одна таблетка (содержит 600mg Sustiva + 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день (в сумме одна таблетка в день).	Сходны с эффектами Sustiva (эфавиренс), Viread (тенофовир), и Emtriva (эмтрицитабин). Ознакомтесь с Viread's и Emtriva's предупреждениями.	Это полная схема для однократного ежедневного применения в одной таблетке. Может использоваться вместе или без других анти-ВИЧ препаратов. Рекомендуется принимать натощак. Необходимо применять перед сном во избежание головокружения, сонливости и снижения концентрации. Смотрите дополнительные указания в описании Emtriva, Viread, и Sustiva ниже.
Combivir (Retrovir + Epivir), GlaxoSmithKline		Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir), дважды в день (в сумме 2 таблетки в день)	Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин) и Epivir (ламивудин). Ознакомтесь с Retrovir's и Epivir's предупреждениями.	Принимать независимо от приема пищи, любая пища может снижать выраженность диспепсии.
Emtriva (эмтрицитабин), Gilead Sciences		Одна капсула 200mg один раз в день. Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ. Минимальные побочные эффекты.	Принимать независимо от приема пищи.

 

 

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Epivir (ламивудин; 3TC), GlaxoSmithKline		Одна таблетка 300mg, один раз в день, или одна таблетка 150mg, два раза в день (в сумме 1 или 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ. Минимальные побочные эффекты.	Принимать независимо от приема пищи. Epivir также применяется для лечения пациентов с ВГВ, но в других дозах. При наличии комбинации ВИЧ-инфекции и ВГВ используется доза для лечения ВИЧ.
Epzicom* (Ziagen + Epivir), GlaxoSmithKline * Также известен как Kivexa в некоторых странах.		Одна таблетка (содержит 600mg Ziagen + 300mg Epivir), один раз в день	Сходны с эффектами Epivir (ламивудин) и Ziagen (абакавир). Ознакомтесь с Epivir's и Ziagen's предупреждениями.	Принимать независимо от приема пищи.
Retrovir (зидовудин; AZT), GlaxoSmithKline		Одна таблетка 300mg, дважды в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* анемия и лейкоцитопения; повреждение мышечной ткани; повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени. Тошнота, дискомфорт в области желудка, головная боль, бессонница, слабость.	Прием с пищей может снижать выраженность диспепсии

 

 

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Trizivir (Retrovir + Epivir + Ziagen), GlaxoSmithKline		Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir + 300mg Ziagen), два раза в день (в сумме 2 таблетки в день)	Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин), Epivir (ламивудин), и Ziagen (абакавир). Ознакомтесь с Retrovir’s, Epivir’s и Ziagen’s предупреждениями.	Принимать независимо от приема пищи. Не использоватьTrizivir если масса тела ниже 90 фунтов (40 kg).
Truvada (Viread + Emtriva), Gilead Sciences		Одна таблетка (содержит 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день	Сходны с эффектами Viread (тенофовир) и Emtriva (эмтрицитабин). Ознакомтесь с Viread’s и Emtriva’s предупреждениями.	Принимать независимо от приема пищи.
Videx (диданозин; ddI): буферизированный вариант, Bristol-Myers Squibb		Две таблетки по 100mg два раза в день (в сумме 4 таблетки в день), или две таблетки по 200mg один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени. Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.	Клинические данные свидетельствуют о большей эффективности двухразового приема. Принимать натощак (минимум 2 часа после или 30 минут до приема пищи). Можно принимать одновременно с остальными НИОТ. Буфферизированный вариант Videx не должен приниматься одновременно с ингибиторами протеазы (ИП); ИП должны приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема Videx. ННИОТ Viramune и Sustiva может приниматься одновременно с Videx; ННИОТ Rescriptor должен приниматься минимум за час до или через час после приема Videx. Несовместим с алкоголем.

 

 

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Videx EC* (диданозин; ddI): длительно действующие капсулы, Bristol-Myers Squibb		Одна капсула 400mg один раз в день. Для пациентов с массой менее133 lbs. (60 kg), принимать одну капсулу 250mg один раз в день.	Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени. Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.	Принимать натощак (2 часа до или 1 час после приема пищи). Может приниматься одновременно со всеми другими анти-ВИЧ препаратами, за исключением ИП Aptivus; Videx EC должен приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема Aptivus. Несовместим с алкоголем.
Viread (тенофовир DF), Gilead Sciences		Одна таблетка 300mg один раз в день.	Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; с осторожностью использовать у лиц с ВГВ. Слабость, головная боль, тошнота, рвота, диаррея, метеоризм (кишечные газы), осложнения со стороны почек.	Принимать независимо от приема пищи. При приеме с ddI (Videx или Videx EC), может повышать уровень ddI в крови до 60%, вызывая повышение выраженности побочных эффектов ddI.

 

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Zerit (ставудин; d4T), Bristol-Myers Squibb		Одна капсула 40mg, каждые 12 часов (в сумме 2 капсулы в день). Имеются детские дозировки.	Предупреждение:*Повышение кислотности крови (может быть критическим у беременных при комбинации с Videx/Videx EC); жировая дистрофия печени; повреждение поджелудочной железы (при комбинации с Videx/Videx EC). Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); жировая дистрофия; мышечная слабость (редко); повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов.	Принимать независимо от приема пищи. Не принимать одновременно с Retrovir (зидовудин) или Combivir (зидовудин + ламивудин).
Ziagen (абакавир), GlaxoSmithKline		Одна таблетка 300mg два раза в день, или две таблетки один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* выражены аллергические реакции (симптомы включают лихорадку; сыпь; выраженную тошноту, диаррею, абдоминальные боли; ларингит; кашель; затруднение дыхания); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.	Принимать независимо от приема пищи.
* "Предупреждение" отражены побочные эффекты, рассмотренные в " Black Box Warnings ", которые по требованию FDA изготовители включили в список в инструкциях к препаратамЭто самые опасные побочные эффекты, о которых представители здравоохранения и ВИЧ-инфицированные должны знать.

 

 

Ненуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы (ННИОТ)

 

Экспериментальные препараты выделены курсивом.

Бренд	Генерик	Аббревеатура	Экспериментальный код	Производитель
Atripla™	эфавиренс + тенофовир DF* + эмтрицитабин*	EFV + TDF + FTC		Bristol-Myers Squibb and Gilead Sciences
Rescriptor®	делавирдин	DLV	U-90152S/T	Pfizer
Sustiva®	эфавиренс	EFV	DMP-266	Bristol-Myers Squibb
Viramune®	невирапин	NVP	BI-RG-587	Boehringer Ingelheim
	этравирин		TMC-125	Tibotec
	рилпивирин		TMC-278	Tibotec

* тенофовир DF и эмтрицитабин являются нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ)