Что представляют собой Нуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы (НИОТ)?
НИОТ - класс антиВИЧ препаратов. Использование ИП в комбинации с другими антиВИЧ препаратами (обычно общее количество препаратов – 3) может блокировать распространение ВИЧ в организме человека.
Первые представленные 10 НИОТ в настоящее время одобрены FDA для использования в комбинированной терапии.
НИОТ, иногда упоминаемые как "Нуклеозидные Аналоги" предотвращают здоровые T-клетки от инфицирования ВИЧ.
Генетический материал ВИЧ находится в форме РНК. Для того, чтобы инфицировать T-клетки, фермент Обратная Транскриптаза должна сначала конвертировать РНК ВИЧ в провирусную ДНК.
НИОТ содержат дефектные версии стандартных нуклеотидов, используемых обратной транскриптазой, чтобы конвертировать РНК к ДНК. Когда обратная транскриптаза использует эти дефектные стандартные нуклеотиды, новая ДНК не может быть сформирована правильно. В свою очередь, генетический материал ВИЧ не может быть включен в здоровый генетический код клетки, что препятствует клетке производить новые вирусы.
В то время как аналоги нуклеотидов (Viread - единственный аналог нуклеотида, одобренный в настоящее время), структурно отличаются от аналогов нуклеозидов, они действуют аналогично. Аналоги нуклеозидов для активации должны подвергнуться химическим изменениям (фосфорилирование). Аналоги нуклеотидов уже химически активизированы.
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| | Atripla (Sustiva* + Viread + Emtriva), Gilead Science и Bristol-Myers Squibb
* Sustiva является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ)
| 
| Одна таблетка (содержит 600mg Sustiva + 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день (в сумме одна таблетка в день).
| Сходны с эффектами Sustiva (эфавиренс), Viread (тенофовир), и Emtriva (эмтрицитабин).
Ознакомтесь с Viread's и Emtriva's предупреждениями.
| Это полная схема для однократного ежедневного применения в одной таблетке. Может использоваться вместе или без других анти-ВИЧ препаратов.
Рекомендуется принимать натощак. Необходимо применять перед сном во избежание головокружения, сонливости и снижения концентрации.
Смотрите дополнительные указания в описании Emtriva, Viread, и Sustiva ниже.
| | Combivir (Retrovir + Epivir), GlaxoSmithKline
| 
| Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir), дважды в день (в сумме 2 таблетки в день)
| Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин) и Epivir (ламивудин).
Ознакомтесь с Retrovir's и Epivir's предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи, любая пища может снижать выраженность диспепсии.
| | Emtriva (эмтрицитабин), Gilead Sciences
| 
| Одна капсула 200mg один раз в день. Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ.
Минимальные побочные эффекты.
| Принимать независимо от приема пищи.
|
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| | Epivir (ламивудин; 3TC), GlaxoSmithKline
| 
| Одна таблетка 300mg, один раз в день, или одна таблетка 150mg, два раза в день (в сумме 1 или 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ.
Минимальные побочные эффекты.
| Принимать независимо от приема пищи. Epivir также применяется для лечения пациентов с ВГВ, но в других дозах. При наличии комбинации ВИЧ-инфекции и ВГВ используется доза для лечения ВИЧ.
| | Epzicom* (Ziagen + Epivir), GlaxoSmithKline
* Также известен как Kivexa в некоторых странах.
| 
| Одна таблетка (содержит 600mg Ziagen + 300mg Epivir), один раз в день
| Сходны с эффектами Epivir (ламивудин) и Ziagen (абакавир).
Ознакомтесь с Epivir's и Ziagen's предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи.
| | Retrovir (зидовудин; AZT), GlaxoSmithKline
| 
| Одна таблетка 300mg, дважды в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* анемия и лейкоцитопения; повреждение мышечной ткани; повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Тошнота, дискомфорт в области желудка, головная боль, бессонница, слабость.
| Прием с пищей может снижать выраженность диспепсии
|
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| | Trizivir (Retrovir + Epivir + Ziagen), GlaxoSmithKline
| 
| Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir + 300mg Ziagen), два раза в день (в сумме 2 таблетки в день)
| Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин), Epivir (ламивудин), и Ziagen (абакавир).
Ознакомтесь с Retrovir’s, Epivir’s и Ziagen’s предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи. Не использоватьTrizivir если масса тела ниже 90 фунтов (40 kg).
| | Truvada (Viread + Emtriva), Gilead Sciences
| 
| Одна таблетка (содержит 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день
| Сходны с эффектами Viread (тенофовир) и Emtriva (эмтрицитабин).
Ознакомтесь с Viread’s и Emtriva’s предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи.
| | Videx (диданозин; ddI): буферизированный вариант, Bristol-Myers Squibb
| 
| Две таблетки по 100mg два раза в день (в сумме 4 таблетки в день), или две таблетки по 200mg один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.
| Клинические данные свидетельствуют о большей эффективности двухразового приема. Принимать натощак (минимум 2 часа после или 30 минут до приема пищи). Можно принимать одновременно с остальными НИОТ. Буфферизированный вариант Videx не должен приниматься одновременно с ингибиторами протеазы (ИП); ИП должны приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема Videx. ННИОТ Viramune и Sustiva может приниматься одновременно с Videx; ННИОТ Rescriptor должен приниматься минимум за час до или через час после приема Videx. Несовместим с алкоголем.
|
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| | Videx EC* (диданозин; ddI): длительно действующие капсулы, Bristol-Myers Squibb
| 
| Одна капсула 400mg один раз в день. Для пациентов с массой менее133 lbs. (60 kg), принимать одну капсулу 250mg один раз в день.
| Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.
| Принимать натощак (2 часа до или 1 час после приема пищи). Может приниматься одновременно со всеми другими анти-ВИЧ препаратами, за исключением ИП Aptivus; Videx EC должен приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема Aptivus. Несовместим с алкоголем.
| | Viread (тенофовир DF), Gilead Sciences
| 
| Одна таблетка 300mg один раз в день.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; с осторожностью использовать у лиц с ВГВ.
Слабость, головная боль, тошнота, рвота, диаррея, метеоризм (кишечные газы), осложнения со стороны почек.
| Принимать независимо от приема пищи. При приеме с ddI (Videx или Videx EC), может повышать уровень ddI в крови до 60%, вызывая повышение выраженности побочных эффектов ddI.
|
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| | Zerit (ставудин; d4T), Bristol-Myers Squibb
| 
| Одна капсула 40mg, каждые 12 часов (в сумме 2 капсулы в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:*Повышение кислотности крови (может быть критическим у беременных при комбинации с Videx/Videx EC); жировая дистрофия печени; повреждение поджелудочной железы (при комбинации с Videx/Videx EC).
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); жировая дистрофия; мышечная слабость (редко); повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов.
| Принимать независимо от приема пищи. Не принимать одновременно с Retrovir (зидовудин) или Combivir (зидовудин + ламивудин).
| | Ziagen (абакавир), GlaxoSmithKline
| 
| Одна таблетка 300mg два раза в день, или две таблетки один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* выражены аллергические реакции (симптомы включают лихорадку; сыпь; выраженную тошноту, диаррею, абдоминальные боли; ларингит; кашель; затруднение дыхания); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
| Принимать независимо от приема пищи.
| | * "Предупреждение" отражены побочные эффекты, рассмотренные в " Black Box Warnings ", которые по требованию FDA изготовители включили в список в инструкциях к препаратамЭто самые опасные побочные эффекты, о которых представители здравоохранения и ВИЧ-инфицированные должны знать.
|
Ненуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы (ННИОТ)
Экспериментальные препараты выделены курсивом.
| Бренд
| Генерик
| Аббревеатура
| Экспериментальный код
| Производитель
| | Atripla™
| эфавиренс + тенофовир DF* + эмтрицитабин*
| EFV + TDF + FTC
|
| Bristol-Myers Squibb and Gilead Sciences
| | Rescriptor®
| делавирдин
| DLV
| U-90152S/T
| Pfizer
| | Sustiva®
| эфавиренс
| EFV
| DMP-266
| Bristol-Myers Squibb
| | Viramune®
| невирапин
| NVP
| BI-RG-587
| Boehringer Ingelheim
| |
| этравирин
|
| TMC-125
| Tibotec
| |
| рилпивирин
|
| TMC-278
| Tibotec
| * тенофовир DF и эмтрицитабин являются нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ)
Композиция из абстрактных геометрических фигур Данная композиция состоит из линий, штриховки, абстрактных геометрических форм...
|
Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...
|
ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при которых тело находится под действием заданной системы сил...
|
Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...
|
|
Внешняя политика России 1894- 1917 гг. Внешнюю политику Николая II и первый период его царствования определяли, по меньшей мере три важных фактора...
Оценка качества Анализ документации. Имеющийся рецепт, паспорт письменного контроля и номер лекарственной формы соответствуют друг другу. Ингредиенты совместимы, расчеты сделаны верно, паспорт письменного контроля выписан верно. Правильность упаковки и оформления....
БИОХИМИЯ ТКАНЕЙ ЗУБА В составе зуба выделяют минерализованные и неминерализованные ткани...
|
|
ОЧАГОВЫЕ ТЕНИ В ЛЕГКОМ Очаговыми легочными инфильтратами проявляют себя различные по этиологии заболевания, в основе которых лежит бронхо-нодулярный процесс, который при рентгенологическом исследовании дает очагового характера тень, размерами не более 1 см в диаметре...
Примеры решения типовых задач. Пример 1.Степень диссоциации уксусной кислоты в 0,1 М растворе равна 1,32∙10-2
Пример 1.Степень диссоциации уксусной кислоты в 0,1 М растворе равна 1,32∙10-2. Найдите константу диссоциации кислоты и значение рК.
Решение. Подставим данные задачи в уравнение закона разбавления
К = a2См/(1 –a) =...
Экспертная оценка как метод психологического исследования Экспертная оценка – диагностический метод измерения, с помощью которого качественные особенности психических явлений получают свое числовое выражение в форме количественных оценок...
|
|
