Схема метаболизма
С3-гидроксилирование
Гидроксилирование При паркинсонизме снижается содержание дофамина в базальных ганглиях мозга. В связи с этим, для лечения паркинсонизма применяют вещества, которые повышают содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин в качестве лекарственного препарата не применяется, т.к. он трудно проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник – ДОФА, который при пероральном введении легко всасывается и, проникая в ЦНС, декарбоксилируется, превращаясь в дофамин. При этом происходит стимуляция дофаминовых рецепторов, что усиливает лечебное действие.
Лекарственные препараты:
I. Леводопа (ДОФА или ДОПА) - Levodopum.
(-)-3-(3,4-диоксифенил)-L-аланин Это белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Мало растворим в воде (1:300), мало в этаноле, практически не растворим в эфире и хлороформе. [α]Д= -160° до -167° (2% раствор в соляной кислоте).
Применение: при лечении паркинсонизма.
Форма выпуска: таблетки по 250 и 500мг.
II. Метилдопа – Methyldopum
(-)-3-(3,4- диоксифенил)-2-метилаланин. Белый или желтовато-белый кристаллический порошок или кусочки, без запаха. Мало растворим в воде и этаноле, практически не растворим в эфире и хлороформе. [α]Д от -25° до -28° (в растворе AlCl3 c концентрацией 44 мг/мл).
|
