Не желательные эффекты

 Увеличение свертываемости крови, отеки

 Нарушения функции печени, тошнота, рвота

 Постменапаузные маточные кровотечения

 Огрубление молочных желез, гиперпигментация

 У мужчин феминизация, снижение либидо, потенции

 Канцерогенность

Антиэстрогены

 Рак молочной железы (тамоксифен)

 Бесплодие (кломифен)

 Для подавления функции яичников (даназол)

Механизмы действия эстрогенов

1. Прямая стимуляция клеточной пролиферации за счет взаимодействия эстрадиола, связанного

с эстрогенным рецептором ядерной ДНК.

2. Непрямой механизм за счет индукции синтеза факторов роста,

действующих на эпителий молочной железы аутокринно и паракринно.

3. Стимуляция клеточного роста за счет отрицательной обратной связи, при которой эстрогены

нивелируют - эффекты ингибирующих факторов роста.

Гиперэстрогения способствует развитию выводящих протоков молочной железы, увеличению

их длины и числа, гипертрофии стромы железы, что может привести к формированию кист. Под

влиянием эстрогенов увеличивается накопление ионов натрия в клетках, что приводит к отеку

ткани, возникновению боли.

Гестагенные препараты(прогестины) и антигестагенные препараты

Показания к назначению

 В качестве контрацептивов

 Для длительного подавления функции яичников (эндометриоз, дисменорея,

патологические кровотечения)

Нежелательные эффекты

 Увеличение АД

 Аллергические рекции

 Диспептические расстройства

 Снижение либдо, менструальные нарушения.

Антигестагены

 Для усиления сокращения матки и аборта(мифепристон)

Прогестерон - вырабатывается яичниками, частично – надпочечниками.

Гестагены ≪перекрывают≫ активное действие эстрогенов, чем препятствуют преобладанию

пролиферативных процессов над секреторными. Отвечают за рост и развитие железистой ткани,

увеличение числа альвеол, рост долек. Повышают количество собственных рецепторов в ткани

железы. Таким образом, важную роль в функционировании молочной железы играет

соотношение концентрации эстрадиола и прогестерона. Нарушение этого соотношения приводит

к развитию функциональных сдвигов, в дальнейшем – морфологических изменений.

Механизм действия и фармакологические эффекты Гестагены относятся к стероидным

гормонам. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и

цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует

негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов), а с

цитозольными - геномные эффекты гестагенов (развиваются в течение нескольких часов и даже

суток).

Основные фармакологические эффекты прогестерона заключаются в следующем:

1. вызывает секреторную трансформацию пролиферирующего под влиянием эстрогенов

эндометрия;

2. участвует в регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы по механизму обратной

связи;

3. способствует образованию густой и вязкой цервикальной слизи;

4. снижает активность гладкой мускулатуры матки и половых путей;

5. определяет подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла;

6. стимулирует рост молочных желез, подготавливает их к секреции;

7. влияет на обменные процессы в организме женщины (преобладают катаболические эффекты);

8. обладает свойствами антагониста альдостерона;

9. имеет антиэстрогенный эффект.

Контрацептивные препараты

Гормональная контрацепция – это предохранение от беременности с помощью синтетических

аналогов женских половых гормонов. Механизм действия гормональных контрацептивов основан

на подавлении овуляции.

Комбинированные эстроген-гестагенные

 Монофазные- ригевидон

 Двухфазные – антеовин

 Трехфазные –. Тризистон.

Однокомпонентные - микродозы гестагенов (мини-пили), континуин

Посткоитальные гестагены – постинор

Депо-контрацептивы: иньекционные (медрокси-прогестрона- ацетат), имплантационные

(нормпласт)