Физиология

Витамин K участвует в карбоксилировании остатков глутаминовой кислоты в полипептидных цепях некоторых белков. В результате такого ферментативного процесса происходит превращение остатков глутаминовой кислоты в остатки гамма-карбоксилглутаминовой кислоты (сокращенно Gla-радикалы). Остатки гамма-карбоксилглутаминовой кислоты (Gla-радикалы), благодаря двум свободным карбоксильным группам, участвуют в связывании кальция. Gla-радикалы играют важную роль в биологической активности всех известных Gla-белков.^[1]

В настоящее время обнаружены 14 человеческих Gla-белков, играющих ключевые роли в регулировании следующих физиологических процессов:

• свёртывание крови (протромбин (фактор II), факторы VII, IX, X, белок C, белок S и белок Z). ^[2]
• метаболизм костей (остеокальцин, также названный Gla-белком кости, и матрицей gla белка (MGP)). ^[3]
• сосудистая биология. ^[4]

Некоторые бактерии, такие как кишечная палочка, найденная в толстом кишечнике, способны синтезировать витамин K₂, но не витамин K₁.)^[5]

В этих бактериях витамин K₂ служит переносчиком электронов в процессе, называемым анаэробным дыханием. Например, такие молекулы, как лактаты, формиаты или NADH, являющиеся донорами электронов, с помощью фермента передают два электрона K₂. Витамин K₂ в свою очередь передает эти электроны молекулам — акцепторам электронов, таким как фумараты или нитраты, которые, соответственно, восстанавливаются до сукцинатов или нитритов. В результате таких реакций синтезируется клеточный источник энергии АТФ, подобно тому, как он синтезируется в эукариотических клетках с аэробным дыханием. Кишечная палочка способна осуществлять как аэробное, так и анаэробное дыхание, в котором участвуют интермедиаты менахиноны.

Rp.: Sol. Vicasoli 1 % 1 ml
D. t. d. N. 4 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 1 мл 1 раз в сутки в течение 4 дней ребенку 10 лет.

Токоферолы (от др.-греч. τόκος — «деторождение», и φέρειν — «приносить») — класс химических соединений, метилированные фенолы. Многие токоферолы, а также соответствующие имтокотриенолы, являются биологически активными и в совокупности называются витамином E.

Фармакодинаміка.

Вітамін Е є антиоксидантним засобом, який захищає різні ендогенні речовини організму від окиснення. Уповільнює перекисне окиснення ліпідів, яке активується при багатьох захворюваннях. Бере участь у процесах тканинного дихання, біосинтезі гему та білків, обміні жирів та вуглеводів, проліферації клітин та ін. При дефіциті вітаміну Е розвиваються дегенеративні зміни у м’язах, підвищується проникність та ламкість капілярів, перероджується епітелій сім’яних канальців та яєчок, відмічаються дегенеративні процеси у нервовій тканині і гепатоцитах. Недостатність вітаміну Е може зумовити гемолітичну жовтуху новонароджених, синдром мальабсорбції, стеаторею.

Показання для застосування.

Лікування м’язових дистрофій різного характеру та генезу, дерматоміозитів, контрактури Дюпюїтрена, бічного аміотрофічного склерозу, дерматозів, псоріазу, порушень функцій чоловічих статевих залоз і менструального циклу, при загрозі переривання вагітності. Гіпотрофія та зниження капілярної резистентності у немовлят. Для підвищення ефективності протисудомних засобів при епілепсії. У складі комбінованої терапії при спазмах периферичних судин, атеросклерозі, артеріальній гіпертензії, міокардіодистрофії, серцево-судинних захворюваннях та очних хворобах; зменшує побічну дію хіміотерапевтичних засобів.

Rp.: Sol. Tocopheroli acetas oleosae 5% - 10ml

D.S.: Принимать по 2 капли на кусок хлеба

87. Средства, влияющие на фосфорно кальциевый обмен. Препараты витамина Д.

Эргокальциферо́л (витамин D₂) — одна из форм витамина D, образуется при возействии ультрафиолета на эргостерол. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме^[1].

Человек получает витамин D двумя путями: с пищей и из собственной кожи, где он образуется под действием ультрафиолетовых лучей. У детей, растущих при недостатке солнечного света, развивается рахит.

Фармакодинамика

В группе витамина D наиболее активными соединениями являются эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3) (табл. 1). Витамин D2 образуется из облученных дрожжей и хлеба, витамин D3 постоянно образуется в коже под действием ультрафиолетовых лучей, являясь основным источником витамина D. Меньшая его часть поступает с пищей (печень рыб, облученное молоко). По действию в организме человека витамины D2 и D3 сходны как качественно, так и количественно.Витамин D2 имеет природный провитамин – эргостерин, относящийся к стеринам растительного происхождения. Природным провитамином витамина D3 является 7-дегидрохолестерин, содержащийся в животных тканях, в частности в коже. Он превращается в витамин D3 под влиянием солнечного света. Витамин D влияет на общий обмен веществ при метаболизме кальция (Ca²⁺) и фосфата (НРО4^2-), при этом он повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора. Существенное значение имеет участие витамина D в минерализации костной ткани.

Механизм действия

Витамин D можно рассматривать как витамин и как гормон. Как витамин, он поддерживает уровень неорганического фосфора и кальция в плазме выше порогового значения и повышает всасывание кальция в тонкой кишке, таким образом, предупреждая развитие рахита и остеомаляции. В качестве гормона рассматривается калицитриол. Он действует на клетки кишечника, почек и мышц. В клетках слизистой оболочки кишечника витамин D стимулирует синтез белка-носителя, необходимого для транспорта Са. Действие паратгормона, проявляющееся усилением абсорбции кальция, осуществляется полностью через его стимулирующее влияние на продукцию 1,25-(ОН)2-D3 почками. Всасывание Р также стимулируется витамином D. Усиление процессов минерализации тканей при лечении витамином D, по-видимому, является следствием повышения содержания Са и Р в плазме. Калицитриол способен повышать реабсорбцию Са, но в умеренной степени, так как 99% Са реабсорбируется и в отсутствие витамина D. В мышечной ткани при дефиците витамина D снижается захват Са саркоплазматическим ретикулумом, что проявляется мышечной слабостью. Процесс образования гормона регулируется потребностью организма в Са и Р и опосредуется паратгормоном и содержанием Р в крови.

Rp.: Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125% 10 ml
D. S. По 5-10 капель 1 раз в день (в 1 капле 1250 ЕД).

88. Применение препаратов кальция, фосфора и фтора

В случае комбинированного местного применения препаратов кальция, фосфора и фтора целесообразно вначале вводить препараты кальция и фосфора (5— 6 процедур), а затем — препараты фтора (5—6 процедур). Местное введение препаратов кальция в ткани зуба желательно сочетать с приемом кальция внутрь.
Наряду с препаратами кальция, фосфора и фтора, для профилактики кариеса применяют препараты витаминов D, А, B1 и С.

Местное применение препаратов кальция и фосфора используют в индивидуальных профилактических и лечебных программах для поддержания в среде, окружающей зуб, то есть в ротовой жидкости и зубном налете, состояния перенасыщенности этими ионами. Применяют следующие лекарственные средства:

· монопрепараты в виде растворов глицерофосфата кальция, альфа-три-фосфата, глюконата кальция, хлорида кальция, дифосфонатов, хлорида кальция и других препаратов для аппликаций, полосканий, ротовых ванночек и электрофореза;

· препараты кальция, фосфатов, магния, цинка и других микроэлементов в составе зубных паст и жевательных резинок для индивидуального применения;

· комплексные препараты профессионального применения: кальций-фосфатный гель, «GC Tooth Mousse» (казеин-фосфо-пептид-аморфный фосфат кальция), «Rocs Рокс Medical Minerals» (реминерализующий гель с ксилитом).

Есть сообщения об успешном профилактическом местном применении препаратов фосфора и кальция (редукция прироста кариеса зубов по данным разных авторов - 45-80%), однако чаще всего их применяют для лечения очаговой деминерализации эмали, назначают в комплексе лечения активно текущего кариеса зубов.

Наличие глицерофосфата кальция во фторсодержащей зубной пасте, по мнению разработчиков и по результатам клинических испытаний, более эффективно предупреждает развитие кариеса и обеспечивает контроль деминерализации зубов, чем зубные пасты, содержащие только фториды. Однако эти данные не подтверждены исследованиями, отвечающими требованиям доказательной медицины.

В целях профилактики и лечения кариеса рекомендуют:

– натрия фторид (Natrium phthoridum) – препарат стимулирует минерализацию твердых тканей зубов, способствует созреванию и отвердению зубной эмали, снижает возможность развития кариеса, стимулирует остеобласты;

Стоматология. Натрия фторид. Фото. Натрия фторид – лекарственное средство стимулирующее остеогенез.

– фторлак (Phthorlacum) – композиция природных смол вязкой консистенции, темно-желтого цвета, содержащая 2,9 % фтора. В состав фторлака входят (из расчета на 100 г): натрия фторид (5 г), бальзам пихтовый (40 г), шеллак (19 г), хлороформ (12 г) и спирт этиловый (24 г);

– витафтор (Vitaphthorum) – комбинированный препарат, включающий комплекс витаминов А, С, D2 и натрия фторид. В 1 мл препарата содержится натрия фторида 0,22 мг, ретинола пальмитата (витамин А) 0,36 мг, эргокальциферола (витамин D2) 0,002 мг, кислоты аскорбиновой (витамин С) 12 мг с добавлением сорбита и других веществ;

– ремодент (Remodentum) – препарат, полученный из костей животных; содержит комплекс макро- и микроэлементов, необходимых для реминерализации эмали. Состав: кальция 4,35 %, фосфора 1,35 %, магния 0,15 %, калия 0,2 %, натрия 16%, хлора 30%, органических веществ 44 %, микроэлементов 4 %.

89. Ферментные средства и ингибиторы ферментов

Ферментные средства - это лекарственные средства, содержащие ферменты — высокомолекулярные термолабильные белки, которые выполняют в организме роль биологических катализаторов в реакциях обмена веществ. Читайте также: Ферменты в бодибилдинге.