Тетрациклиновая мазь

Показания к применению:Применяют при трахоме (инфекционном заболевании глаз, которое может привести к слепоте), конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза),

блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз.

-Аминогликозиды

Гентамицин

Механизм действия:бактерицидный,связываеться с 30S-субьеденицей рибосом приводит к образованию нефункционального белка.

Антимикробный спектр:Гр- микрофлора

Нежелательные действие:аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство

жжения,

Гентамициноваямазь -бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, ≪вульгарные≫ угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

-Макролиды

1 поколение-эритромицин,олеандомицин

Механизм действия:бактериостатиеский(в больших концентрациях —бактерицидный),нарушение синтеза белка посредством связывания с 50s- субьеденицей рибосом и ингибирования процесса транслокации.

Антимикробный спектр: Гр+микрофлора(стафило-,пневмо-,стрептококки)

Нежелательные эффекты:Аллергические реакции,зуд,сыпь

Эритромициновая мазь Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов II и IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

115. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

в) сверхдлительним — сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций — фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика.

1. Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).
2. Биодоступность высокая 70-90%.
3. Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином. КАСС СА/белок прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).
4. Распределение. СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.
5. Биотрансформация.

Механизм-действия
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.

Показания.
Часто назначают в комбинации с антибиотиками.

1. Инфекции мочевыводящих путей.
2. Инфекции желчных путей.
3. Инфекции ЛОР-органов.
4. Инфекции бронхо-легочной системы.
5. Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).
6. Раневые инфекции.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Механизм действия.
Biseptolum-480, содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:
1- на уровне включения СА - компонента в ПАБК.
2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты за счет ингибирования фермента ДГФ - редуктазы. Благодаря этому бисептол оказывает бактерицидное действие.