Классификация серотонинергических средств
| СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ
| СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ
| | 5-НТ1 – суматриптан (имигран);
5-НТ2 – серотонина адипинат
- метокситриптамин (мексамин)
- фенилалкиламины, LSD-25;
5-НТ4 – цизаприд (координакс).
| 5-НТ1 – пизотифен (сандомигран)
- лизурид (лизенил);
5-НТ2 – кетансерин (суфроксал)
- метисергид (дезерил);
5-НТ3 – ондансетрон (зофран)
- трописетрон (навобан)
- гранисетрон (гитрил).
|
Краткая характеристика серотониномиметиков
| Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| | Серотонина
адипинат
| Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.
| Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа.
Гипо- и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.
| Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы).
| | Метокситриптамин
(мексамин)
| Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).
| Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных.
| Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.
| | Суматриптан
(имигран)
| Возбуждает 5-НТ1 – рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ – рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).
| Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).
| Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи- или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.
| | Цизаприд
(координакс)
| Возбуждает, в основном, 5-НТ4 – рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).
| Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор.
| Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.
| Краткая характеристика серотониноблокаторов
|
Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
|
Побочные эффекты
| | Пизотифен
(сандомигран)
| Блокирует 5-НТ1 – рецепторы, Н1 – рецепторы, М-ХР. Потенцирует действие депримирующих средств, уменьшает тонус сосудов головного мозга.
| Профилактика приступов мигрени.
| Тошнота, усталость, сонливость, увеличение аппетита и массы тела.
| | Лизурид
(лизенил)
| Блокирует 5-НТ – рецепторы. Активирует D – рецепторы: снижение тонуса сосудов, уменьшение высвобождения пролактина и СТГ. Ослабление паркинсонизма.
| Профилактика приступов мигрени, гиперпролактинемия, акромегалия.
| Сонливость, депрессия, тахикардия, падение артериального давления.
| | Кетансерин
(суфроксал)
| Блокирует 5-НТ2 – рецепторы, Н1 – рецепторы, a - АР: снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов.
| Гипертензия, гипертонический криз, спазмы переферических сосудов, тромбозы, хронический бронхит.
| Коллапс.
| | Метисергид
(дезерил)
| Блокирует 5-НТ1 -, 5-НТ2 – рецепторы сосудов: повышение сосудистого тонуса. Частично возбуждает 5-НТ – рецепторы рвотного центра и матки. Возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток: уменьшение высвобождения гистамина.
| Профилактика приступов мигрени.
| Сонливость, головокружение. Бессоница, эйфория, нарушения психики. Снижение САД, увеличение ЧСС, приступы стенокардии и язвенной болезни. Тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия. Отеки, парестезии, похолодание конечностей.
| | Трописетрон
(навобан)
Ондансетрон (зофран)
Гранисетрон
(китрил)
| Блокируют 5-НТ3 – рецепторы ЖКТ и ЦНС: подавление рвотного рефлекса (блокируют действие серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистых оболочек ЖКТ на афферентные волокна блуждающего нерва).
| Профилактика рвоты при противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде.
| Головная боль, запор или диарея, увеличение или уменьшение САД, паркинсонизм.
| | Ципрогептадин (перитол)
| Блокирует 5-НТ – рецепторы, Н1 – рецепторы, рецепторы брадикинина, М-ХР. Угнетает ЦНС, подавляет секрецию АКТГ, СТГ, поджелудочной железы, уменьшает тремор, судороги, спазм гладкой мускулатуры, зуд.
| Зуд при аллергическом дерматите, поллиноз, ринит, отек Квинке, синдром Иценко-Кушинга, акромегалия, мигрень, анорексия, хронический панкреатит.
| Повышение аппетита, снижение САД, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, головокружение, сонливость, атаксия, беспокойство, галлюцинации, сыпи.
|
Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...
|
Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...
|
Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...
|
Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...
|
Классификация потерь населения в очагах поражения в военное время Ядерное, химическое и бактериологическое (биологическое) оружие является оружием массового поражения...
Факторы, влияющие на степень электролитической диссоциации Степень диссоциации зависит от природы электролита и растворителя, концентрации раствора, температуры, присутствия одноименного иона и других факторов...
Йодометрия. Характеристика метода Метод йодометрии основан на ОВ-реакциях, связанных с превращением I2 в ионы I- и обратно...
|
Роль органов чувств в ориентировке слепых Процесс ориентации протекает на основе совместной, интегративной деятельности сохранных анализаторов, каждый из которых при определенных объективных условиях может выступать как ведущий...
Лечебно-охранительный режим, его элементы и значение.
Терапевтическое воздействие на пациента подразумевает не только использование всех видов лечения, но и применение лечебно-охранительного режима – соблюдение условий поведения, способствующих выздоровлению...
Тема: Кинематика поступательного и вращательного движения. 1. Твердое тело начинает вращаться вокруг оси Z с угловой скоростью, проекция которой изменяется со временем
1. Твердое тело начинает вращаться вокруг оси Z с угловой скоростью...
|
|
