Гликопептиды

Гликопептиды - природные антибиотики, продуцируемые почвенными актиномицетами. К гликопептидам относят ванкомицин и тейкопланин. Основное значение гликопептиды имеют при лечении инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными бактериями.

Механизм и спектр действия. Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий за счет связывания мономеров пептидогликана, оказывают медленное бактерицидное действие, в связи с чем клинический эффект развивается позднее, чем при применении β -лактамов.

Гликопептиды активны в отношении практически всех грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая стафилококки (в том числе MRSA и MRSE), стрептококки, пневмококки, энтерококки, листерии, коринебактерии, пептострептококки, пептококки, клостридии.

Фармакокинетика. Практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте. Высокие концентрации создаются в плевральной, синовиальной и асцитической жидкости. Через гематоэнцефалический барьер проходят только при воспалении оболочек. Не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Период полувыведения ванкомицина составляет 6-8 часов, тейкопланина 40-70 часов. При нарушениях функций печени фармакокинетика гликопептидов существенно не изменяется.

Нежелательные реакции

1. Нефротоксичность (чаще при использовании ванкомицина) может проявляться обратимым снижением функций почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови).

2. Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

3. Местные: боль, жжение, флебит в месте введения.

4. Аллергические реакции.

N.B.!

При быстром внутривенном введении ванкомицина может развиваться гипотензия, боли за грудиной, тахикардия, гиперемия лица и верхней половины туловища (синдром «красного человека»). Это связано с высвобождением гистамина из тучных клеток. Поэтому ванкомицин необходимо вводить медленно капельно (не менее 1 часа).

При беременности назначается только по жизненным показаниям. Тейкопланин при беременности противопоказан.

При нарушении функции почек рекомендуется контролировать диурез, уровень креатинина, мочевины сыворотки.

При нарушении слуха и вестибулярных расстройствах применять с осторожностью.

Дозировки применяемых в педиатрической практике гликопептидов приведены в приложении.

Ситуационные задачи