НитрофураныК классу нитрофуранов относятся фурациллин, фурадонин, фурагин, фурамаг, нифуроксазид, фуразолидон, нифуратель. По уровню антимикробной активности они уступают большинству антибиотиков, но могут действовать на некоторые антибиотикорезистентные штаммы. Различия их клинического применения определяются особенностями фармакокинетики отдельных препаратов. Механизм действия. Захватывая кислород, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. Спектр активности. К нитрофуранам чувствительны многие грамотрицательные (Е. coli, К. pneumonia, сальмонеллы, шигеллы) и грамположительные (стрептококки, стафилококки, энтерококки) аэробные бактерии. Кроме того, фуразолидон и нифуратель активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады). К препаратам этой группы устойчивы P. aeruginosa, большинство штаммов Proteus spp. Фармакокинетика. Нитрофураны хорошо и быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте (кроме нифуроксазида). Не создают высоких концентраций в крови и тканях (в том числе в паренхиме почек), поскольку быстро выводятся из организма. Фурадонин и фурагин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон – только 5% от принятой дозы, так как в значительной степени метаболизируется. Частично экскретируются с желчью и достигают высоких концентраций в просвете кишечника. Нифуроксазид не всасывается в кишечнике и полностью выводится со стулом. Применяются для лечения инфекций нижних отделов мочевых путей, нифуроксазид и нифуратель – при инфекциях ЖКТ (острая инфекционная диарея, энтероколит), фуразолидон и нифуратель – при лямблиозе и трихомониазе (уступают по активности нитроимидазолам). Нежелательные реакции 1. Диспептический синдром: тошнота, рвота, диарея. 2. Гепатоксичность: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит. 3. Гематотоксичность: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия. 4. Нейротоксичность: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полиневропатии. 5. Аллергические реакции. Лекарственные взаимодействия Хинолоны ослабляют эффект фурадонина и фурагина. При сочетании нитрофуранов с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения. N.B.! При беременности противопоказаны! Не применять новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем, что сопряжено с риском гемолитической анемии. Фурадонин и фурагин противопоказаны при почечной недостаточности, фуразолидон – при тяжелой патологии печени. Дозировки наиболее часто применяемых в педиатрической практике нитрофуранов приведены в приложении.
|
