Полимиксины

Полимиксины (полимиксин В, колистин, полимиксин М) - природные АБ, открытые в 1947 году. Это циклические полипептиды, синтезируемые спорообразующей палочкой Bacillus polymixa. Имеют узкий спектр активности: используются как препараты резерва при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами грамотрицательных бактерий. Обладают высокой токсичностью.

Спектр активности. Основное клиническое значение имеет активность против Е. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., P. aeruginosa, Acinetobacter spp., включая штаммы, резистентные к другим АБ. Природной устойчивостью обладают все виды Proteus spp., грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.

Фармакокинетика. Полимиксины не всасываются в желудочно-кишечном тракте. При парентеральном введении полимиксин В плохо проникает через тканевые барьеры, не создает высоких концентраций в желчи, плевральной и синовиальной жидкостях, воспалительных экссудатах. Полимиксины не проходят через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде. Полимиксин М полностью выводится с фекалиями.

Полимиксин В применяют при синегнойной инфекции (в случае устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемам, аминогликозидам, фторхинолонам), тяжелых нозокомиальных грамотрицательных инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами (кроме Proteus spp.).

Дозировка: 1, 5-2, 5 мг/кг/сут в 3-4 введения. Местно (в составе комбинированных лекарственных форм) при бактериальных инфекциях глаз, наружном отите. В РБ лекарственные формы полимиксина В для парентерального введения не зарегистрированы.

Полимиксин М применяют для местного лечения синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах

Нежелательные реакции

1. Полимиксины – высокотоксичные ЛС, о чем надо всегда помнить при назначении препарата.

2. Нефротоксичность (10-18%): возможно развитие острого тубулярного некроза, гематурии, протеинурии, цилиндрурии и олигоурии. Поэтому полимиксины нельзя назначать с другими нефротоксичными ЛС, при их применении обязателен контроль общего анализа мочи каждые 2-3 дня.

3. Нейротоксичность: парестезии, головокружение, мышечная слабость, периферические полиневропатии, зрительные и слуховые расстройства.

4. Нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц, поэтому их нельзя применять у больных с миастенией.

5. Диспептический синдром: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

6. При ингаляционном применении возможно развитие бронхоспазма (у 10%), фарингита, усиление кашля.