Антиоксидант фенольного ряда циквалон. Перспективы применения

Циквалон – 2,6-Бис(4-гидрокси-3-метоксибензилиден) - циклогексанон (Рег. № 72/267/44), представляющий собой ярко-желтый кристаллический порошок со слабым запахом ванилина. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте [14].

Циквалон стимулирует образование и выделение желчи, оказывает также противовоспалительное действие. Применяют при хронических холециститах, холангитах, желчекаменной болезни и других показаниях к применению желчегонных лекарственных средств. Министерством здравоохранения РФ циквалон рекомендован к применению в форме таблеток по 0,1 г.

Исследования закономерностей взаимосвязи структура – фармаколо-гическая активность в ряду производных коричной кислоты позволили установить, что в проявлении антиоксидантной, желчегонной, гиполипидемической активности и улучшающем мозговое кровообращение действием установлена прямая взаимосвязь [23,32].

Молекула циквалона в своей структуре содержит два «скрытых» циннамоильных фрагмента, которые можно рассматривать как остатки 4-гидрокси-3-метоксикоричной кислоты:

Циквалон

Лекарственное средство (ЛС) циквалон стимулирует образование и выделение желчи, оказывает также противовоспалительное действие. Показан к применению при хроническом холецистите, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни. Для усиления желчеотделения назначают при дуоденальном зондировании.

Назначают внутрь в первые 2 дня по 0,3 г (3 таблетки) в день, в дальнейшем по 0,4 г в день в 3-4 приема. Курс лечения 3-4 недели. При необходимости проводят повторные курсы с перерывом в течение месяца.

Препарат улучшает общее состояние больных, способствует исчезновению или значительному уменьшению болей и диспепсических явлений. Циквалон стимулирует не только секрецию желчи, но и желчевыделение. Противовоспалительное действие проявляется в основном у больных, страдающих холециститом. При лечении холангитов циквалон целесообразно комбинировать с антибиотиками [4,35].

Лекарственное средство обычно хорошо переносится; в отдельных случаях в первые дни лечения может ощущаться давление в области печени и желчного пузыря, усиливается горечь во рту; эти явления проходят самостоятельно.

Циквалон противопоказан при острых воспалительных и выраженных дистрофических процессах в печени. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Высокая липофильность молекулы циквалона, позволяет ему легко встраиваться в структуру мембраны, где он теоретически может перехватывать липидные радикалы и тормозить пропагацию цепных реакций ПОЛ.

Кроме того, циквалон обладает гепато- и нефропротективным действием, превышающим по активности эссенциале. Профилактическое назначение циквалона улучшает мозговое кровообращение. Циквалон и его соли хорошо зарекомендовали себя в качестве средства монотерапии, а также вспомогательного средства в лечении заболеваний уха, горла, носа, не вызывая побочных явлений по окончании терапии.

Клиническая апробация растворимой соли циквалона в оториноларингологии показала, что средство способствует быстрому улучшению состояния больного вследствие снижения секреции, повышения проходимости носовых проходов и облегчения дыхания. При хроническом течении заболевания средство вызывает усиление кровообращения в слизистой оболочке носа, гортани, трахее, наружного и среднего уха и способствует восстановлению ее функций.

Применение растворимой формы циквалона в сочетании с антибактериальной терапией значительно сокращает сроки заживления поврежденной роговицы, что позволяет рекомендовать его в качестве эпителизирующего средства. Действие растворимого в воде циквалона на сроки эпителизации поврежденной роговицы при его местном применении и не зависит от формы лекарственного средства. Проведенные исследования позволяют рекомендовать провести клинические исследования циквалона в офтальмологии при различных поражениях роговицы глаза [32].

ГЛАВА 2. МЕТОДЫ УСКОРЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ СТАБИЛЬНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ