LIDOCAINE HCL

Известно, что связываемость лидокаина с этим белком сильно варьирует и зависит от концентра­ции, причем у собак при воспалительных процес­сах она может быть выше. Лидокаин выделяется с молоком. У собак кажущийся объем распредления препарата составляет 4,5 л/кг.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени до активных метаболитов (MEGX и GX). Извест­но, что у человека максимальный период полувы­ведения препарата составляет 1,5-2 ч и 0,9 ч у со­бак. Период полувыведения лидокаина и MEGX может удлиняться у животных с сердечной недо­статочностью или заболеваниями печени. Менее 10% от парентерально поступившей дозы экскре-тируется в неизмененном виде с мочой.

Противопоказания/ Меры предосторожности - кошки более чувствительны к эффектам лидока­ина на ЦНС, этим животным его следует приме­нять с осторожностью. Лидокаин противопоказан животным с повышенной чувствительностью к ме-стноанестезирующим средствам амидного класса в анамнезе, тяжелой степенью блокады синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов, а так­же интравентрикулярной блокадой (если только она не вызвана путем искусственной электростиму­ляции сердца) или синдромом Адамса-Стокса. Применение лидокаина животным с синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта на сегодняшний день остается спорным вопросом: некоторые производи­тели заявляют, что в гуманной медицине в этом случае использовать препарат не следует, тогда как отдельные врачи продолжают его применять.

Животным с заболеваниями печени, застойной сердечной недостаточностью, шоком, гиповолеми-ей, выраженными угнетением дыхания или гипо­ксией лидокаин следует назначать с осторожнос­тью. Также очень осторожно препарат назначают при брадикардии или неполной блокаде сердца с преждевременными сокращениями желудочков, если только исходная частота сердечных сокраще­ний не была увеличена. Животным, имеющим склонность к развитию злокачественной гипертер­мии, лидокаин следует применять только при ус­ловии усиленного мониторинга специалистом. ' Побочные эффекты/ Предупреждения - если препарат назначается в обычных дозах или уро­вень препарата в сыворотке крови находится в до­пустимых пределах (1-5 микрограмм/мл), серьез­ные побочные реакции наблюдаются очень редко. Возникающие побочные эффекты чаще всего до-зозависимы (уровень в сыворотке крови) и носят умеренный характер. К нарушениям со стороны ЦНС относятся заторможенность, депрессия,

атаксия, мышечный тремор и т. д. Могут наблю­даться тошнота и рвота, но эти нарушения обычно временные. Побочные эффекты на сердечно-сосу­дистую систему, как правило, отмечаются при до­стижении высоких концентраций препарата в плазме крови и обычно обуславливают удлинение интервалов PQ и QRS и укорочение интервала QT. У животных с фибрилляцией предсердий лидока­ин может увеличить частоту сокращений желудоч­ков. При слишком быстром болюсном в/в введе­нии препарата может развиться гипотензия.

Препараты, содержащие эпинефрин (адрена­лин), не следует вводить внутривенно.

Передозировка - у собак интоксикация может развиться при достижений концентрации препа­рата в сыворотке крови >8 микрограмм/мл, что проявляется в виде атаксии, нистагма, депрессии, судорог, брадикардии, гипотензии, при очень вы­соком уровне препарата возможен циркуляторный коллапс. Поскольку лидокаин метаболизируется быстро, для устранения минимальных симптомов его передозирования достаточно прекращения инъекций или уменьшения скорости введения препарата е обеспечением мониторинга. Судороги или возбуждение можно купировать при помощи введения диазепама (сибазона) или барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Назна­чения барбитуратов продолжительного действия (например, пентобарбитала (этаминала натрия)) следует избегать. При развитии циркуляторной недостаточности рекомендуется применение ин-фузионной терапии, сосудосуживающих препара­тов и, при необходимости, проводят мероприятия по реанимации.

Лекарственные взаимодействия - при одно­временном применении циметидина или пропра-нолола (анаприлина) с лидокаином уровень по­следнего или его эффекты могут усиливаться.

Другие антиаритмические препараты такие, как прокаинамид (новокаинамид), хинидин, про-пранолол (анаприлин), фенитоин (дифенин), на­значаемые вместе с лидокаином, могут вызвать ад­дитивные или антагонистические действия на сердце, может усилиться интоксикация. Одновре­менное в/в применение фенитоина (дифенина) с лидокаином может стать причиной усиления угне­тения сердца.

Большие дозы лидокаина могут пролонгиро­вать сукцинилхолин (дитилин) и индуцировать» апноэ.