MEXILET1NE HCL / MLBOLERONE • 511

Поскольку известно, что мексилетин поступает в молоко, подсосным животным рекомендуется да­вать заменители молока, пока самке назначают данный препарат.

Побочные эффекты/ Предупреждения - наи­более вероятными побочными эффектами у жи­вотных являются нарушения со стороны ЖКТ, в том числе рвота, поэтому для устранения этих не­желательных явлений препарат рекомендуется да­вать вместе с кормом. В гуманной медицине опи­саны случаи возникновения нарушений со сторо­ны ЦНС (дрожь, шаткость, головокружение), одышка, преждевременные сокращения желудоч­ков и боль в области грудной клетки. Редко воз­можны развитие судорог, агранулоцитоз и тромбо-цитопения (случаи из гуманной медицины).

Передозировка/ Острая токсичность - токси­ческий эффект при передозировке может носить серьезный характер. У людей известно, что пора­жение ЦНС всегда предшествовало нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Лече­ние заключается в очищении ЖКТ, подкислении мочи с целью усиления ее экскреции, а также на­значении поддерживающей терапии. При разви­тии гипотензии или брадикардии рекомендуется атропин.

Лекарственные взаимодействия - препараты, подкисляющие мочу (например, метионин, аммо­ния хлорид, калия или натрия фосфаты), могут усиливать экскрецию почками мексилетина. Пре­параты, подщелачивающие мочу (например, цит­раты, бикарбонаты, ингибиторы карбоангидразы), могут уменьшать выделение мексилетина с мочой.

Препараты, которые стимулируют ферменты печени (например, фенобарбитал, гризеофульвин, примидон (гексамедин), рифампин (рифампицин), толбутамин) могут увеличивать скорость метабо­лизма мексилетина. Метаболизм теофиллина (или аминофиллина {эуфиллина)) может снижать­ся при одновременном назначении с ним мексиле­тина, что приведет к интоксикации теофиллином. Циметидин может повышать или снижать уровень мексилетина в крови.

Антациды, содержащие алюминий или маг­ний,или опиаты могут замедлять процесс абсорб­ции мексилетина. Метоклопрамид может усили­вать всасывание мексилетина.

Влияние на лабораторные показатели - у не­которых людей (1-3%) было отмечено повышение уровня ACT примерно в 3 раза и даже выше нор­мы. По имеющимся данным, этот эффект имеет временный характер и бессимптомное течение.

Дозы-Собакам:

Для лечения желудочковой аритмии:

а) 4-8 мг/кг per os 3 раза в день (Hamlin 1992);

б) 5-8 мг/кг per os каждые 8-12 ч (Muir and
Bonagura 1994);

в) 4-10 мг/кг per os 3 раза в день (Lunney and
Ettinger 1991).

Параметры для мониторинга -

1) у людей терапевтическая концентрация препа­
рата в плазме крови составляет 0,5-2,0 микро­
грамм/мл. Токсический эффект может отме­
чаться даже на терапевтических уровнях;

2) ЭКГ;

3) побочные эффекты.

Информация для владельца - владельцев сле­дует поставить в известность, что при появлении у животного анорексии или рвоты препарат необхо­димо давать вместе с кормом. Также требуется со­блюдение предписанных ветеринарным врачом указаний по дозированию препарата.

Форма выпуска/ Препараты/ 'Сертификат FDA/ Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Мексилетин в капсулах для перорального при­менения по 150 мг, 200 мг, 250 мг; Mexitil® (Boehringer Ingelheim); generic, (Rx).

MIBOLERONE -МИБОЛЕРОН

Физико-химические свойства - непрогестаген-ный андрогенный анаболический антигонадотроп-ный 19-нор-стероид; белое кристаллическое твер­дое вещество. Миболерон может также встречать­ся под названием диметил-нортестостерона.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -производитель (Upjohn) утверждает, что соедине­ние, находящееся в препарате фирмы Cheque® Drops, сохраняет устойчивость при хранении в обычных температурных условиях.

Фармакологическое действие - миболерон блокирует высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) из передней доли гипофиза путем механизма отрицательной обратной связи. Вслед­ствие блокады выработки лютеинизирующего гор­мона фолликулы развиваются только до опреде­ленной стадии и не созревают, результатом чего является отсутствие и овуляции, и процесса созре­вания желтого тела. Главной целью применения