PENICILLINS

препаратами в отношении активно размножаю­щихся бактерий.

Пенициллины, доступные для использования в клинической практике, обычно подразделяют на несколько разных классов соединений, обладаю­щих разным спектром активности: к так называе­мым естественным пенициллинам относятся пе­нициллин G и V; к пенициллиназо-резистентным пенициллинам - клоксациллин, диклоксациллин, оксациллин, нафциллин и метициллин; к амино-пенициллинам - ампициллин, амоксициллин, циклациллин, гетациллин и бакампициллин; к пе­нициллинам с широким спектром активности -карбенициллин, тикарциллин, пиперациллин, аз-лоциллин и мезлоциллин. К потенцированным пе-ницилинам относятся амоксициллина-калия кла-вуланат, ампициллина-сулбактам и тикарцилли-на-калия клавуланат.

Естественные (биосинтетические) пеницил­лины (G и К) обладают сходным спектром актив­ности, хотя пенициллин G in vitro проявляет чуть большую активность в отношении некоторых мик­роорганизмов. Пенициллины этого класса in vitro обладают активностью в отношении большинства спирохет, грамположительных и грамотрицатель-ных аэробных кокков, но на пенициллиназо-про-дуцирующие штаммы не действуют. Они проявля­ют активность в отношении некоторых аэробных и анаэробных грамположительных бацилл, таких как Bacillus anthracis, Clostridium sp. (но не С. diffi­cile), Fusobacterium и Actinomycetes. Естественные пенициллины, как правило, не активны в отноше­нии большинства грамотрицательных аэробных и анаэробных бацилл, а также в отношении всех риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Пенициллиназо-резистентные пенициллины обладают более узким спектром активности, чем естественные пенициллины. Их антимикробное действие направлено непосредственно на уничто­жение штаммов пенициллиназо-продуцирующих грамположительных кокков, особенно штаммов Staphylococcus, поэтому эти препараты часто назы­вают противостафилококковыми пенициллинами. Существует перечень штаммов Staphylococcus, ус­тойчивых к этим препаратам (так называемые ме-тициллин-устойчивые Staph.), но эти штаммы до сегодняшнего дня не приводили к возникновению каких-либо серьезных проблем у животных. Не­смотря на то, что этот класс пенициллинов акти­вен в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, лучши­ми препаратами все же являются другие антибио-

тики (пенициллины и другие). Пенициллиназо-резистентные пенициллины не активны в отноше­нии риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Аминопенициллины,также называемые препа­ратами с широким спектром активности или ампи-циллин-пенициллины, обладают выраженным действием в отношении многих штаммов грамот­рицательных аэробов, таких как некоторые штам­мы Е. coli, Klebsiella viHaemophilus, не подавляемых ни естественными, ни пенициллиназо-резистент-ными пенициллинами. Подобно естественным пе­нициллинам, они чувствительны к инактивации бета-лактамазо-продуцирующими бактериями (например, Staph. aureus). Они обладают действи­ем в отношении многих анаэробных бактерий, включая Clostridium sp., хотя и не так активны, как естественные пенициллины. К микроорганизмам, которые обычно являются нечувствительными к действию аминопенициллинов, относятся Pseodo-monas aeruginosa, Serratia, индол-положительный Proteus (кроме Proteus mirabilis), Enterobacter, Citrobacter и Acinetobacter. Аминопенициллины также не активны в отношении риккетсий, мико­бактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

К пенициллинам расширенного спектра актив­ности, иногда называемым противопсевдомонад-ными пенициллинами, относят альфа-карбоксипе-нициллины (карбенициллин и тикарциллин) и ациламинопенициллины (пиперациллин, азло-циллин и мезлоциллин). Эти препараты обладают таким же спектром активности, как и аминопени­циллины, но также действуют в отношении неко­торых грамотрицательных микроорганизмов се­мейства Enterobacteriaceae, включая многие штам­мы Pseudomonas aeruginosa. Как и аминопеницил­лины, эти препараты инактивируются под дейст­вием бета-лактамазы.

Для устранения инактивации пенициллинов бета-лактамазой и тем самым для расширения их спектра активности были разработаны калия кла­вуланат и сулбактам. Вместе с пенициллином эти соединения часто оказываются эффективными в отношении многих бета-лактамазо-продуцирую-щих и резистентных к другим препаратам штам­мов микроорганизмов: Е. coli, Pasturella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella и Proteus. I тип бета-лактамаз, часто выявляемых у с Е. coli, Enterobacter и Pseudomonas, как правило, не подавляются к£а-вулановой кислотой.

Применение/ Показания - пенициллины час­то применяются при многих инфекционных забо­леваниях для лечения различных видов животных