Макролиды

Макролиды — эритромицин, кларитромицин, рокситромицин и азитромицин (относится к азалидам), нарушают конечный этап синтеза белков на рибосомах бактерий.

На большую часть чувствительных микроорганизмов макролиды действуют бактериостатически. Хорошо проникают в клетки орга­низма, зараженные бактериями. Эффективны в отношении ряда внут­риклеточных возбудителей инфекций (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионеллы). Действуют на кокки, гемофильную палочку, палочки дифтерии и сибирской язвы, бледную трепонему, Н. pylori.

Применяют макролиды при инфекциях ЛОР-органов, дыхатель­ных и мочевыводяших путей, кожи и мягких тканей.

Эритромицин применяют при фарингитах, дифтерии, пневмонии, простатите, вызванном хламидиями, уреаплазмой, при сифилисе, если нельзя применить бензилпениииллины, для профилактики коклюша.

Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки; в тяжелых случаях вводят внутривенно. В виде глазной мази применяют при блефари­те, конъюнктивите.

Рокситромицин (рулид) и кларитромицин, помимо этого, назна­чают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Н. pylori. Азитромицин (сумамед) высокоэффективен при уретральном хламидиозе.

Рокситромицин и кларитромицин назначают внутрь 2 раза в сутки, азитромицин — 1 раз в сутки.

К макролидам относятся также мидекамицин (макропен), джосамицин, спирамицин (ровамицин).

Побочные эффекты макролидов: тошнота, обратимое снижени слуха, нарушение функций печени, аллергические реакции.

Линкозамиды

Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Эффективны в отношении стафилококков, стрептококков, пнев­мококков, хламидий, а также в отношении анаэробной флоры (бак­тероиды). Хорошо проникают в костную ткань.

Клиндамицин назначают внутрь 4 раза в сутки при инфекцион­ных заболеваниях ЛОР-органов, костной ткани, зубов, суставов органов брюшной полости, вызванных чувствительными микроор­ганизмами. При септицемии, перитоните препарат вводят внутри­мышечно или внутривенно. Местно применяют в виде геля, ваги­нального крема.

Линкомицин менее активен и чаше вызывает побочные эффекты.

Побочные эффекты линкозамидов: тошнота, рвота, диарея, на­рушения функции печени, кожные высыпания, нейтропения, тромбоцитопения. Возможен псевдомембранозный колит, связанный с подавлением нормальной микрофлоры кишечника (сильные спас­тические боли в животе, диарея, кровавый стул). Поэтому при на­чинающейся диарее прием препарата следует прекратить.

Средства, нарушающие проницаемость
цитоплазматической мембраны

Полимиксины

Полимиксины взаимодействуют с фосфолипидами цитоплазма­тической мембраны микроорганизмов и нарушают ее проницае­мость. Действуют на грамотрицательные бактерии: кишечную па­лочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, клебсиеллы, гемофильную палочку, а также на холерный вибрион.

Полимиксины, в частности полимиксин В, могут оказывать нейротоксическое и нефротоксическое действие. Поэтому их приме­няют в основном местно при инфекциях глаз, ушей, кожи. Так как полимиксины мало всасываются в желудочно-кишечном тракте, их назначают внутрь для санации кишечника перед хирургическими операциями.

Средства, нарушающие синтез РНК

Рифампицин ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов (но не человека). Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует на микобактерии туберкулеза, кокки, бруцеллы, хламидии, риккетсии, клостридии. К рифампицину быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

Рифампицин назначают внутрь и внутривенно в основном в каче­стве противотуберкулезного средства I ряда, а также при лечении бру­целлеза и других заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами (пневмонии, пиелонефрит, остеомиелит).

Побочные эффекты рифампицина: гриппоподобный синдром, на­рушения функции печени и почек, атаксия, нарушения зрения, нару­шения менструального цикла, кожные реакции, красно-коричневое окрашивание слезной жидкости, пота, мочи.

Побочное действие антибиотиков

Выделяют 3 категории побочных эффектов антибиотиков:

• побочные эффекты, связанные с химиотерапевтическим дей­ствием антибиотиков;

• влияние на иммунную систему;

• органотропные эффекты.

С химиотерапевтическим действием антибиотиков могут быть свя­заны: 1) реакция обострения, 2) дисбактериоз (суперинфекции).

Реакция обострения возможна при быстром действии бактери­цидных антибиотиков. Вследствие разрушения массы микробных тел возникает гипертермия, которая свидетельствует о высокой эффективности выбранного антибиотика и быстро проходит при продолжении химиотерапии.

Дисбактериоз развивается при подавлении антибиотиком нор­мальной микрофлоры организма. Так, тетрациклины, подавляя нормальную микрофлору кишечника, могут вызывать кандидамикоз кишечника. Поэтому тетрациклины назначают внутрь обычно совместно с препаратом, эффективным в отношении грибов Candida (например, с нистатином). Линкозамиды при приеме внутрь спо­собствуют размножению в кишечнике Clostridium difficile и разви­тию псевдомембранозного колита (для профилактики внутрь на­значают метронидазол, бацитрацин).

Влияние антибиотиков на иммунную систему может проявляться:

1) аллергическими реакциями немедленного типа (анафилакти­ческий шок, ангионевротический отек, крапивница);

2) аллергическими реакциями замедленного типа (контактный дерматит);

3) подавлением функции макрофагов и Т-лимфоцитов (чаше вызывают антибиотики широкого спектра действия), которое ведет к хронизации инфекций.

Органотропные побочные эффекты антибиотиков разнообразны. Так, тетрациклины могут нарушать функцию печени, аминогликозиды вызывают нарушения слуха и вестибулярные расстройства хлорамфеникол вызывает нарушения системы крови.