Продолжение. Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

β-адреномиметики:

· Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

· Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

· Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);

· Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);

· Расширение бронхов – β-2;

· Расслабление миометрия – β-2;

· Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

o а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;

o купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

· вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов

· внутрь

а\в блок, профилактика БА

· можно в\в, п\к, в\м – медленно

 

Фармакологические эффекты β-2-АМ

1. расслабление гладких мышц бронхов

2. снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

v Фенотерол (Беротек)

v Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

 

Бета 2 –АМ

v Фенотерол (Партусистен)

v Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

 

Бета 2 –АМ

v Сальметерол

v Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

o Тахикардия

o Тремор

o Беспокойство

o Снижение ДД

o Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

v Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

 

Симпатомиметики

v Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

· Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)

· Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг

· Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

v Бронхолитин (противокашлевое)

v Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)

v Теофедрин (бронхорасширяющее)

v Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

1. Синтетические – Фентоламин

2. Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

o Празозин (Минипресс)

o Доксазозин (Кардура)

o Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

· Α1 – расширение сосудов и снижение АД

· Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

 

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

 

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

 

Α2-АБ

· Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe

· Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)

· Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

 

 

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

· Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч

· Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

· Метопролол (Эгилок) – 6ч

· Бисопролол (Конкор) – 24ч

· Бетаксолол (Локрен) – 24ч

· Небиволол (Небилет) – 24ч

· Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

o Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;

o Антиаритмический;

o Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;

o Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

§ Гипертоничсекая болезнь;

§ Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);

§ Стенокардия;

§ Глаукома;

Лекция №8

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреноблокаторы

Продолжение

Побочные эффекты

· Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

· В2 Бронхоспазм

· В2 Сокращение миометрия

· В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)

· В2 повышение тонуса периферических сосудов

· Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

· Со склонностью к бронхоспазму

· Сахарным диабетом

· Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч