III. Послетекстовые упражнения.

III.1. Сравните эти пары слов и словосочетаний и скажите, означают ли они: а) одно и то же; б) похожие явления; в) разные явления. Объясните, в чем заключается их различие. Приведите примеры их употребления в речи.

excretion elimination

absorption adsorption

systemic systematic

metabolism biotransformation

distribution dissemination

drugs prodrugs

peak plasma level peak plasma concentration

III.2. Соедините эти слова в пары синонимов.

to substitute readily

normally depot

to be recycled usually

easily to replace

primarily components

constituents mainly

reservoir to recirculate

restriction limitation

III.3. Найдите под чертой антонимы для следующих слов:

labile, the latter, the majority, directly

indirectly, the minority, stable, the former

III.4. Назовите 6 биологических жидкостей организма, в которых может присутствовать в растворенном виде лекарство или его метаболит.

III.5. Выберите правильный вариант ответа.

1.Which of the following statements concerning drug metabolism is true?

(A) Generally, a single metabolite is excreted for each drug administered.

(B) Often a drug may undergo a phase I reaction followed by a phase II reaction.

(C) Drug – metabolizing enzymes are found only in the liver.

(D) All metabolites are less active pharmacologically than their parent drug.

2. Which tissue has the greatest capacity to biotransform drugs?

(A) the kidneys

(B) the liver

(C) the skin

(D) the lungs

III.6. Переведите следующие предложения.

1.При пероральном приеме дозированной лекарственной формы лекарственное вещество проходит (passes through) следующие фазы: а) выход (release) лекарственного вещества из лекарственной формы; б) всасывание в кровь; в) поступление с кровью воротной вены в печень; г) выведение из печени в системный кровоток.

2.Скорость всасывания лекарственных веществ находится в следующей убывающей последовательности: раствор > порошок > таблетка > капсула > драже.

3.Всасывание лекарства из кишечника включает следующие процессы: фильтрацию, пассивную диффузию и активный транспорт.

4.Процесс накопления (депонирования) лекарственных веществ в органах и тканях зависит от химического строения вещества и состава тканей.

5.Связывание лекарства протеинами плазмы влияет на его распределение.

6.Когда лекарство вливается внутривенно, концентрация лекарства в плазме повышается до равновесной (концентрации).

7.Метаболизм лекарственных веществ может происходить во всех тканях и жидких средах организма.

8.В организме лекарства могут подвергаться (be involved in) всем известным типам химических превращений.

9.Лекарства, которые не связаны с белками клеток, выводятся из тканей в кровь или лимфу.

10. Лекарственные вещества выводятся из организма почками, печенью и легкими, а также с потом и грудным молоком.

 

III.7. Изучите этот фрагмент лекарственной аннотации и ответьте на следующие вопросы.

1.Каков способ применения этого лекарства?

2.Назовите формы, в которых это лекарство присутствует в крови.

3.В каких объемах активнодействующие ингредиенты лекарства связываются с белком?

4.Сколько времени требуется для достижения предельных концентраций в крови?

5.Что влияет на период полувыведения компонентов лекарственного вещества?

6.Когда достигаются равновесные концентрации лекарства?

7.Назовите пути экскретирования компонентов лекарства.

8.Сколько процентов сульфаниламида экскретируется в метаболизированной форме?

 

Septra® (Trimethoprim and Sulfamethoxazole)

Clinical pharmacology:Septra is rapidly absorbed following oral administration. Both sulfamethoxazole and trimethoprim exist in the blood as unbound, protein–bound and metabolized forms, sulfamethoxazole also exists as the conjugated form. The metabolism of sulfamethoxazole occurs predominately by N₄–acetylation, although the glucuronide conjugate has been identified. The principal metabolites of trimethoprim are the 1 – and 3–oxides and the 3'– and 4'–hydroxy derivatives. The free forms of sulfamethoxazole and trimethoprim are considered to be the therapeutically active forms. Approximately 44% of trimethoprim and 70% of sulfamethoxazole are bound to plasma proteins. The presence of 10 mg percent sulfamethoxazole in plasma decreases the protein binding of trimethoprim by an insignificant degree; trimethoprim does not influence the protein binding of sulfamethoxazole.

Peak blood levels for the individual components occur 1 to 4 hours after oral administration. The mean serum half–lives of sulfamethoxazole and trimethoprim are 10 and 8 to 10 hours, respectively. However, patients with severely impaired renal function exhibit an increase in the half–lives of both components, requiring dosage regimen adjustment. Detectable amounts of trimethoprim and sulfamethoxazole are present in the blood 24 hours after drug administration. During administration of 160 mg trimethoprim and 800 mg sulfamethoxazole b.i.d.,the mean steady state plasma concentration of trimethoprim was 1.72 mg/mL. The steady state minimal plasma levels of free and total sulfamethoxazole were 57.4 mg/mL and 68.0 mg/mL, respectively. These steady state levels were achieved after three days of drug administration.

Excretion of sulfamethoxazole and trimethoprim is primarily by the kidneys through both glomerular filtration and tubular secretion. Urine concentrations of both sulfamethoxazole and trimethoprim are considerably higher than are the concentrations in the blood. The average percentage of the dose recovered in urine from 0 to 72 hours after a single oral dose is 84.5% for total sulfonamide and 66.8% for free trimethoprim. Thirty percent of the total sulfonamide is excreted as free sulfamethoxazole, with the remaining as N₄–acetylated metabolite. When administered together as Septra, neither sulfamethoxazole nor trimethoprim affects the urinary excretion pattern of the other.

III.9. Начертите схему, иллюстрирующую этапы прохождения лекарства через организм и прокомментируйте ее.

III.10. Опишите письменно один из этапов, используя не более 100 слов.