Адрено- и симпатомиметические средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты и применение.

Классификация: Адреномиметики: al a2 в1 в2 Адреналина гидрохлорид al a2 в Норадреналина Гидротартрат al Мезатон а2 Нафтизин Галазолин Клофелин = Клонидин = Гемитои Гуанфацин=Эстулик в1 в2 Изадрин Орципреналин-сульфат=Алупент в1 Добутамин в2 Фенотерол = Беротек = Партусистен Салбутамол Тербуталин Симпатомиметики:Фенамин Эфедрин Тирамин Кокаин

а-адреномиметики: Эфекты: 1. Сосудосуживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек (в большей степени),почек органов брюшной полости, скелетных мышц, мозга и сердца (в меньшей степени, т.к. в них преобладают в2-рецепторы расширяющие сосуды)

МЕЗАТОН Не является катехоламином (содержит только 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Преобладает действие на сосуды. Применение: Лечение острых гипотонии Риниты, конъюнктивиты. Иногда – с МА (вместо адреналина). Осмотр глазного дна -расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин) Лечение открытоугольной формы глаукомы. НАФТИЗИН ГАЛАЗОЛИН Сосудосуживающее действие сильное и длительное. Применение: Противоотечное, противовоспалительное действие - для облегчения носового дыхания при ринитах, для остановки носового кровотечения. КЛОФЕЛИН активирует тормозные пресинаптические а – адренорецепторы снижает выброс медиаторов (норадреналина, ацетилхолина) из нервных окончаний Растворим в липидах - легко проникает в ЦНС Эффекты: 1. Центральный гипотензивный эффект. Тормозит выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников, из окончаний симпатических волокон, иннервирующих сердце (урежает ЧСС, снижает сердечный выброс), уменьшает секрецию ренина в почках, увеличивает диурез - что также способствует понижению АД 2. Седативное действие 3. Анальгетическое действие 4. Снижение внутриглазного давления Применение: 1.Лечение гипертонической болезни В первые минуты после введения может возникнуть кратковременное повышение АД. 2.Обезболивание в хирургической практике (реже) 3.Глаукома 0,25% р-р Характерен синдром отмены.

в-адреномиметики: Эффекты: Снижение сосудистого тонуса и ОПС.

ДОБУТАМИН Активирует B1-адренорецепторы сердца. Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс. Тахикардия выражена слабо - за счет рефлекторной (с барорецепторов дуги аорты) активации вагусных влияний на синусный узел. Нет значительного подъема АД (за счет небольшой активации В2 - рецепторов. Можно использовать препарат при сердечной недостаточности (ослаблении функции миокарда). ОРЦИПРЕНАЛИН Относительно избирательное действие на В2 - рецепторы бронхов. После ингаляции эффект через 10-15 минут, максимум через час и до 4-5 часов. Для купирования приступов бронхиальной астмы можно вводить и в\м и п\к

1-2млО,05%р-ра. ФЕНОТЕРОЛ Более избирательное действие на в2-адренорецепторы. Более сильное и длительное действие при бронхоспастических состояниях. 0,1% р-р для ингаляций во флаконах по 20мл (по 0,5 мл на ингаляцию) ПАРТУСИСТЕН Для применения в акушерской практике как токолитик в связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. САЛЬБУТАМОЛ Бронхолитик. Аэрозоль, таблетки, сироп. ИЗАДРИН Активирует bi и В2 - адренорецепторы (сердца и бронхов). Выраженная стимуляция работы сердца (тахикардия, интенсификация обменных процессов, значительное увеличение кислородного запроса миокарда, но и улучшение доставки О2 за счет расширения коронарных сосудов). Может быстро развиться истощение функционального и метаболического резервов сердца. Стимулирует проводящую систему сердца - повышение возбудимости и автоматизма (аритмии). Расширяет периферические сосуды, снижая АД.

Наиболее активный бронхолитик из известных препаратов.

а, в –адреномиметики:АДРЕНАЛИН НОРАДРЕНАЛИН На сердце: Оказывают влияние на bi - рецепторы проводящей системы. Возбуждают синусный узел сердца (норадреналин меньше), усиливают автоматизм. Возрастает ЧСС. Адреналин используют при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца(чтобы адреналин вошел с кровью в коронарные сосуды и достиг синусного узла). Тонус миокарда повышается. Увеличивается минутный объем и работа сердца. Потребление кислорода миокардом резко повышается. КПД сердца (работа/потребление О2) снижается. Может развиться истощение резервов сердца и развитие острой сердечной недостаточности. На сосуды: Сокращение периферических сосудов, затем крупные вены и артерии. В результате увеличивается возврат крови к сердцу. Сосуды малого круга кровообращения реагируют меньше, но и в них давление повышается (может развиться адреналиновый отек легких). В сосудах скелетных мышц преобладают вг-рецепторы -сосудорасширяющее действие адреналина. (Общая емкость сосудов скелетных мышц велика - диастолтеское давление обычно снижается). Систолическое давление крови возрастает за счет резкого усиления работы сердца. Норадреналин в отличие от адреналина повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов. Норадреналин больше подходит для лечения острых гипотонии. На бронхи: Адреналин (норадреналин слабо) понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание слизистой. Используется, если другие средства неэффективны. Лучше - ингаляционно. На углеводный обмен: Адреналин - антагонист инсулина. Резко усиливает расщепление глюкогена до глюкозы. Норадреналин практически не влияет. Проникновение через ГЭБ Оба плохо проникают. Действуют менее 10 минут. ЭФЕДРИН Подобно действию адреналина. Значительно менее активен, но действует значительно дольше. Эффективен при приеме внутрь. Хорошо проникает через ГЭБ - специфическое действие на ЦНС (эйфория). Применяется при бронхиальной астме, крапивнице, др. аллергических заболеваниях. Эффективен при гипотонической болезни и сосудистом коллапсе. Уменьшает действие общих анестетиков и снотворных.

Показания: 1.Гипотонии различного генеза. Норадреналин, дофамин, мезатон. 2.Острая сердечная недостаточность. Добутамин.3.Остановка сердца. Адреналин. 3.Атриовентрикулярная блокада. Изадрин, орципреналин. 4.Бронхиальная астма. Салбутамол, фенотерол, орципреналин, эфедрин. 5.Угроза выкидыша. Партусистен 6.Некоторые формы глаукомы (открытоугольная) Мезатон, клофелин, адреналин. 7.Для удлинения действия МА. Адреналин, мезатон. 8.Экстренная терапия анафилактического шока. Адреналин. 9.. Гипогликемическая кома. Адреналин.

Побочные эффекты: а- Адреномиметики: Опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение, острая сердечная недостаточность с развитием отека легких. в- Адреномиметики: Нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор.