Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Антикоагулянты прямого действия. Классификация. Механизм и особенности применения. Фармакологические антагонисты.





Классификация: Гепарина натриевая соль, Гепарина кальциевая соль, Низкомолекулярные гепарины (Фраксипарин, Фрагмин, Клексан). Препараты связывающие ионизированный кальций: Гидроцитрат натрия(только для консервирования) Na2ЭДТА. Антагонисты гепарина: Протамин-сульфат, Полибрен

Гепарин: смесь высокомолекулярных сульфатированных мукополисахаридов с молекулярной массой 5000-30 000 Дальтон, Наиболее выраженное антикоагулянтное действие – у гепарина с молекулярным весом 5400 Д, имеющих значительный отрицательный заряд (обусловлено высоким содержанием сульфогрупп)

Как фармакологический препарат гепарин выпускается в виде натриевой или

кальциевой соли (Кальципарин) с активностью 5000, 10000 и 20000 МЕ в 1 мл

Механизм д-я:

 

Гепарин ингибирует практически все фазы процесса свёртывания крови. 1.Ключевое звено – активация естественных антикоагулянтов (антитромбин III и гепарин-кофактор II). Образуются комплексы, которые связывают тромбин в крови за несколько секунд. 2.Тормозит образование протромбиназы, угнетая активацию факторов XII, XI, IX, X. 3.Тормозится переход протромбина в тромбин в результате влияния гепарина на факторы протромбиназного комплекса. 4.Угнетает переход фибриногена в фибрин и стабилизирует фибрин. Уменьшает взаимодействие тромбина с фибриногеном, ингибирует фибринстабилизирующий фактор ф. XIIIа 5.Влияет на сосудистую стенку-поддерживает высокий электроотрицательный потенциал интимы.

Применение: 1.Состояния гиперкоагуляции, создающие условия для тромбоза. При сепсисе, шоке, обширных операциях, ожогах, обморожении, искусственном кровообращении. 2.Лечение тромбозов и тромбоэмболий различной этиологии. При инфаркте миокарда, в предынфарктном состоянии, при лечении эмболии лёгочной артерии. При тромбозе периферических вен и артерий, местно – при тромбофлебитах нижних конечностей. 3.Для предупреждения свёртывания крови при экстракорпоральном кровообращении, гемодиализе. 4.При острых нефритах у детей для улучшения почечного кровотока и диуреза. Чувствительность к гепарину увеличивается у больных с заболеваниями печени, почек, при артериальной гипотонии, в ближайшем послеоперационном периоде.

Во всех случаях контролируется выраженность эффекта: по коагулограмме (времени свертывания крови) - должно быть в 2-2,5 раза выше нормы При применении средних доз время свертывания проверяют не реже 2 раз в сутки.

Низкомолекулярный гепарин:Являются частью молекулы гепарина и

занимают примерно 1/3 от ее размера. Получен путём деполимеризации стандартного гепарина. Молекулярная масса 4000 – 6000 Д. Уменьшение размеров молекулы за счет деполимеризации приводит к: 1.Менее частые введения – 1-2 раза в сутки. 2.Не вызывают в терапевтических дозах заметных изменений свертываемости. Редкая частота кровотечений. 3.Действие на тромбоциты - снижению частоты геморрагических осложнений. 4.Водятся только подкожно - имеют бòльшую биодоступность. Контроль свертываемости не является обязательным. Дозу обычно рассчитывают с учетом массы тела больного. Необходим контроль числа тромбоцитов в периферической крови.

Препараты связывающ-е ионизированный Са: Ионы кальция – необходимый компонент свёртывания крови, поэтому инактивация ионизированного кальция сопровождается антикоагулянтным эффектом. Гидроцитрат Na: Применяется только для консервирования донорской крови из расчёта 1 мл 4-5% раствора на 10-20 мл крови.

Не применяется парентерально в связи с тем, что избыточная инактивация ионизированного кальция приводит к нарушению сократимости и возбудимости сердечной мышцы, скелетных и гладких мышц. N a 2 Э Д Т А: Применяется для консервирования донорской крови. Может вводится парентерально.

Антагонисты гепарина: Вещества, блокирующие антикоагулянтное действие или препятствующие его проявлению. Протамин-сульфат: Взаимодействуя с гепарином, имеющим выраженный отрицательный заряд, образует малодиссоциирующее комплексное соединение. При передозировке гепарина 1 мг протамин-сульфата нейтрализует 85-100 МЕ гепарина. Полибрен:

Полимер. Образует с гепарином малодиссоциирующий комплекс. 1 мг полибрена блокирует действие 150-170 МЕ гепарина.По выраженности нейтрализующего эффекта полибрен превосходит протамин-сульфат, но больше побочных эф-в.

 

 

 

 







Дата добавления: 2015-08-30; просмотров: 1688. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!




Композиция из абстрактных геометрических фигур Данная композиция состоит из линий, штриховки, абстрактных геометрических форм...


Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...


ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при ко­торых тело находится под действием заданной системы сил...


Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...

Тема: Изучение приспособленности организмов к среде обитания Цель:выяснить механизм образования приспособлений к среде обитания и их относительный характер, сделать вывод о том, что приспособленность – результат действия естественного отбора...

Тема: Изучение фенотипов местных сортов растений Цель: расширить знания о задачах современной селекции. Оборудование:пакетики семян различных сортов томатов...

Тема: Составление цепи питания Цель: расширить знания о биотических факторах среды. Оборудование:гербарные растения...

Методы анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия   Содержанием анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия является глубокое и всестороннее изучение экономической информации о функционировании анализируемого субъекта хозяйствования с целью принятия оптимальных управленческих...

Образование соседних чисел Фрагмент: Программная задача: показать образование числа 4 и числа 3 друг из друга...

Шрифт зодчего Шрифт зодчего состоит из прописных (заглавных), строчных букв и цифр...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2025 год . (0.01 сек.) русская версия | украинская версия