Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Сердечные гликозиды. Классификация. Эффекты. Механизм действия. Сравнительная характеристика полярных и неполярных препаратов.





Классификация: Полярные: Строфантин (из строфанта), Коргликон (из ландыша). Относительно полярные: Дигоксин (из наперстянки), Целанид =Изоланид (то же). Неполярные: Дигитоксин (то же)

Эффекты и механизм:1. Механизм инотропного действия СГ. (Усиление сокращений миокарда). -Нарушают работу Nа-К насоса, блок его энергообеспечения, т.к. СГ связываются с SН-группами АТФаз мембран кардиомиоцитов. К выходит из клетки, а обратно не поступает. Na накапливается в клетке. Укорачивается длительность потенциала действия, за единицу времени будет больше потенциалов действия.

-СГ фиксируются на мембране саркоплазматического ретикулума иусиливают выход Са из него. -Актин глобулярный быстрее переходит в актин фибриллярный. Повышается АТФазная активность миозина, большее образование акто- миозиновых связей. => Увеличение силы и скорости сокращений миокарда

2. Механизм тонотропного действия. (Повышение тонуса миокарда). Уменьшение расслабления в диастоле, обусловленное повышением тонуса сердечной мышцы, приводит к уменьшению размеров дилатированного сердца.

3. Отрицательное хронотропное действие. (Урежение частоты сердечных сокращений).Урежение сердечных сокращений обусловлено изменением активности синусового узла (основного водителя ритма сердца). В синусовом узле во время диастолы возникает медленно нарастающая диастолическая деполяризация, которая вызывает генерацию потенциала действия (он обусловливает сокращение предсердий). Следовательно, ритм сокращения определяется количеством ПД, возникающих в синусовом узле в единицу времени. Частота генерации ПД определяется: 1) Скоростью нарастания диастолической деполяризации. 2) Уровнем критической деполяризации. При замедлении диастолической деполяризации и увеличении критического уровня развивается брадикардия. Блуждающий нерв замедляет скорость нарастания диастолической деполяризации. Симпатические нервы понижают уровень критической деполяризации.

Сравнительная характеристика полярных и неполярных СГ:

растворимость в воде: I.Полярнные-хорошо II.Неполярные-плохо

растворимость в жирах: I.плохо II.хорошо

всасывание в ЖКТ: I.плохо II.хорошо

трансформируются в печени: I. мало II.больше трансформируются

выводятся почками: I. в неизмененном виде II.в измененном виде

путь введения: I.внутривенный II.энтеральный

наступление эффект: I.через 5 минут II. через 30 минут

длительность действия: I. маленькая II.большая

Гликозиды строфанта не образуют прочных связей с сывороточными альбуминами, гликозиды наперстянки образуют прочные связи. Гликозиды наперстянки циркулируютпо «энтеропеченочномукругу», т.е. попадая в печень выделяются с желчью в кишечник, откуда реабсорбируются в кровь,способны кумулировать (накапливаться).

 

 

33. Антигипертензивные средства. Классификация. Средства преимущественно центрального действия: механизмы действия, применение, побочные эффекты.

Клас-я: Антиадренергические средства: преимущественно центрального действия: метилдофа, клонидин=клофелин, гуанфацин, моксонидин. преимущественно периферического действия: симпатолитики, альфа-адренолитики неселективные, альфа 1-адренолитики, бета-адренолитики, альфа- бета-адренолитики. Антагонисты ангиотензина II: ингибиторы фермента, конвертирующего а I в а II, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Периферические вазодилататоры: ингибиторы фосфодиэстеразы, действующие опосредованно через оксид азота, активаторы калиевых каналов, блокаторы медленных кальциевых каналов. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс:тиазидовые, петлевые, калий сберегающие, тиазидоподобные. Комбинированные препараты

Механизм действия: Клонидин: Препараты центрального действия активируют альфа-2 адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Гуанфацин: Долго действующий агонист альфа-2 адренорецепторов. Препарат преимущественно центрального действия. Метилдофа: Является конкурентным биохимическим антагонистом ДОФА (диоксифенилаланина) -предшественника дофамина и норадреналина и задерживает их синтез. В организме превращается сначала в метилдофамин, затем в метилнорадреналин, образуя «ложные» менее активные медиаторы. Метилнорадреналин является селективным альфа-2 адреномиметиком – этим объясняется центральный антигипертензивный эффект. Моксонидин = ЦИНТ: Активация альфа-2 адренорецепторов. Активация имидазолиновых рецепттооров - в большей степени. Стимуляторы имидазолиновых II - рецепторов - новая группа препаратов. Специфические имидазолиновые рецепторы оказывают ингибирующее действие на симпато-адреналовую систему в стволовом отделе головного мозга и в медуллярном отделе надпочечников. Моксонидин через стимуляцию имидазолиновых рецепторов в ЦНС вызывает торможение высвобождения катехоламинов, что и обуславливает его антигипертензивный эффект. При приеме внутрь поддерживает сниженный уровень адреналина в крови.

Побочные эф-ты: Клонидин: Синдром отдачи включает повышение АД до криза, энцефалопатию, аритмию, боли в животе. Развивается через 18-36 часов после последнего приема, продолжается 1-5 дней. Это результат растормаживания симпатических центров, устраняется малыми дозами клофелина в комбинации с бета-блокаторами предупреждение синдрома отдачи - постепенное снижение дозировок (не менее 7дней), лучше под прикрытием других антигипертензивных. Другие побочные эффекты: избыточное седативное действие, сухость во рту, иногда - беспокойство, тремор, у детей – угнетение дыхания. Гуанфацин: Такие же как у клонидина. Седативный эффект выражен меньше, чем у клонидина. Моксонидин: Головокружение. Периферические отеки. Седативное действие. Метилдофа: Седативное действие (проявляется забывчивостью, сонливостью). После резкого прекращения приёма препарата развивается «синдром отмены», возможно появление нарушений сердечного ритма. Нарушение функций печени.

Гемолитическая анемия. Головокружение. Депрессия. Сухость во рту.

Применение: Клонидин: В 70-80 гг широко применялся для лечения больных гипертонией. В связи с наличием побочных эффектов и появлением новых препаратов применение сократилось. Однако препарат эффективен при купировании гипертонических кризов. Уменьшает соматовегетативные проявления алкогольной и опиатной абстиненции (уменьшается чувство страха, проходят сердечно-сосудистые расстройства) за счет блокады центральных альфа-2 адренорецепторов. В офтальмологии - для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли). Дозы подбирают сугубо индивидуально! У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату. Парентеральное применение проводится только в стационарах! Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. При приёме внутрь начало действия через 30 минут, продолжительность – до 10 часов. При внутривенном введении через 3-5 минут, до 8 часов. При сублингвальном приёме – через 15-30 минут, до 5 часов. Через несколько недель постоянного приёма развивается толерантность. Её возникновение связывают с запуском компенсаторных гормональных механизмов, приводящих к задержке натрия и воды в организме. Гуанфацин: То же, что для клофелина. Отсутствует достаточный опыт применения у детей. Моксонидин: Наиболее эффективен у больных умеренной гипертонией.

Относительно недавно вошел в медицинскую практику. Не развивается толерантность.

Принимают внутрь, 1 раз в сутки. Метилдофа: Применяется при разных формах гипертонической болезни, в том числе у беременных. При длительном приёме развивается ттолерантность, что объясняется повышением активности барорецепторов. При внутривенном введении начало действия через 1-3 часа, длительность – до 8 часов.

При приёме внутрь – через 5 часов, длительность – до 24 часов.

 

 







Дата добавления: 2015-08-30; просмотров: 1768. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!




Шрифт зодчего Шрифт зодчего состоит из прописных (заглавных), строчных букв и цифр...


Картограммы и картодиаграммы Картограммы и картодиаграммы применяются для изображения географической характеристики изучаемых явлений...


Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...


Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Мелоксикам (Мовалис) Групповая принадлежность · Нестероидное противовоспалительное средство, преимущественно селективный обратимый ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-2)...

Менадиона натрия бисульфит (Викасол) Групповая принадлежность •Синтетический аналог витамина K, жирорастворимый, коагулянт...

Разновидности сальников для насосов и правильный уход за ними   Сальники, используемые в насосном оборудовании, служат для герметизации пространства образованного кожухом и рабочим валом, выходящим через корпус наружу...

Машины и механизмы для нарезки овощей В зависимости от назначения овощерезательные машины подразделяются на две группы: машины для нарезки сырых и вареных овощей...

Классификация и основные элементы конструкций теплового оборудования Многообразие способов тепловой обработки продуктов предопределяет широкую номенклатуру тепловых аппаратов...

Именные части речи, их общие и отличительные признаки Именные части речи в русском языке — это имя существительное, имя прилагательное, имя числительное, местоимение...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2025 год . (0.015 сек.) русская версия | украинская версия