Гидрофобные (Липофильные) основы.

Гидрофобность (Липофильность) — способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой (жировые, углеводородные, силиконовые).

Более подробно об этой мазевой основе читайте здесь!

3) Дифильные (гидрофильно-гидрофобные) основы:

— абсорбционные (безводные: гидрофильные и гидрофобные);
— эмульсионные (водосодержащие: типа вода/масло и масло/вода).

 

 

Гидрофобные основы

 

Жировые основы. Животные жиры. Природные жиры пред­ставляют собой смеси триглицеридов предельных (стеариновой С₁₇Н₃₅СООН, пальмитиновой С₁₅Н₃₁СООН, миристиновой С₁₃Н₂₇СООН) и непредельных (олеиновой С₁₇Н₃₃СООН, линолевой С₁₇Н₃₁СООН) выс­ших жирных кислот. Кроме сложных эфиров жиры содержат незначитель­ное количество неомыляемых компонентов: свободные жирные кислоты, стерины (холестерин, фитостерин).

Жиры совместимы со многими лекарственными веществами, лег­ко всасываются обеспечивают глубокое всасывание лекарственных веществ.

Жиры содержат более 50% ненасыщенных кислот, поэтому их не используют в мазях с окислителями и солями тяжелых металлов. Мази на основе жиров хранят не более 1—2 недель. При хранении жиры могут окисляться с образованием пероксидов, вызывающих разложение лекарственных веществ и оказывающих раздражающее действие на кожу.

Фармакопеи многих стран ограничивают применение жиров в соста­ве основ. В производстве отечественных мазей используется свиной жир. В косметической практике в качестве основ используют жиры: го­вяжий, бараний, норковый, куриный, утиный, кашалотовый и китовый.

Жир свиной (Adepssuillus(axungiaporcina)depuratus) не про­горклый — белого цвета. С химической точки зрения он представляет собой триглицериды олеиновой, пальмитиновой, стеариновой ки­слот, с содержанием небольшого количества холестерина, который обеспечивает эмульгирующие свойства основы. Смешивается при­мерно с 20% воды. Температура плавления 34—46 °С.

Жир свиной наиболее близок по свойствам к человеческому жиру. Легко наносится и распределяется по коже, легко смывается, легко

отдает лекарственные вещества, не раздражает кожу, не препятствует кожному дыханию. Сплавляется с другими жирами.

Недостатки свиного жира как основы: под влиянием кислорода воздуха, света, влаги он прогоркает, приобретает кислую реакцию, неприятный запах и раздражающее действие на кожу. Химически неиндифферентен. Непредельные жирные кислоты разрушаются с образованием озонидов. Несовместим с окислителями, йодидами, полифенолами, адреналином. Реагирует со щелочными соединения­ми, с солями тяжелых металлов (образует токсичные металлические мыла).

В мазях серной простой, калия йодида простой, скипидарной, йод­ной, йодоформной, карболовой, колларголовой, Дарье, Вилькинсона, календулы, в состав которых входит свиной жир, его заменяют консистентной эмульсионной основой типа вода/масло.

Жир бычий (Sebumbovinum) — представляет собой триглице­риды пальмитиновой, стеариновой, олеиновой кислот. Температура плавления 42—50 °С. По свойствам уступает жиру свиному из-за вы­шкой температуры плавления.

Бычий жир, а также бараний используются как уплотнители мазевых основ.

Растительные масла (жиры). Представляют собой смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. По сравнению с животными жирами растительные масла содержат боль­шее количество непредельных кислот. Хорошо всасываются и обес­печивают глубокую всасываемость лекарственных веществ.

Растительные масла (кокосовое, пальмовое, пальмоядровое, ка- I до) при увеличении содержания предельных кислот могут иметь твердую консистенцию. Твердые растительные масла в качестве основы не обладают достаточной пластичностью, используются как уп­лотнители мазевых основ.

Жидкие растительные масла не пригодны в качестве основы в чис­том виде. Применяются в качестве компонентов основ в линимен­тах (олименты), в смеси с твердыми веществами (твердыми живот­ными жирами, восками, парафинами), для получения эмульсион­ных основ.

В зависимости от содержания непредельных кислот различают масла:

· невысыхающие (оливковое, персиковое, абрикосовое, какао, кун­жутное, кокосовое, пальмовое, пальмоядровое);

· полувысыхающие (касторовое, подсолнечное);

· высыхающие (арахисовое, льняное, хлопковое).

Все невысыхающие масла хорошо переносятся кожей, смягчают эпидермис, всасываются. Высыхающие масла могут раздражать кожу.

Растительные масла при длительном хранении могут прогоркать (гидролизоваться вследствие содержания воды), образовывать пероксиды. Они более устойчивы к развитию микрофлоры, чем живот­ные жиры, вследствие содержания фитонцидов.

Гидрогенизированные жиры. Для получения мазевых основ с мягкой консистенцией из растительных масел и жидких животных жиров используют направленную гидрогенизацию, фракционирова­ние, переэтерификацию.

Гидрогенизированные жиры представляют собой полусинтетиче­ские продукты, получаемые при каталитическом гидрировании жид­ких растительных жиров. При этом происходит насыщение непре­дельных жирных кислот, консистенция жиров уплотняется. В зави­симости от степени гидрирования можно получать продукты любой консистенции, с различными температурами плавления. Гидриро­ванные жиры отличаются повышенной стабильностью при хране­нии.

В качестве основ используют:

· Гидрожир (саломасс) (Adepshydrogenisatus) - смесь рафинирован­ных растительных масел. По свойствам гидрожир близок к свино­му жиру, но имеет более плотную консистенцию.

· Растительное сало (Axungiavegetabilis) — представляет собой сплав 80-90% гидрожира и 20-10% растительного масла.

· Комбижир (Adepscompositus) - сплав 55% гидрожира, 30% расти­тельного масла и 15% животного жира (говяжьего, свиного или гидрогенизированного китового). Температура плавления 26- 32 °С. Хорошо намазывается. Совместим с большим количеством лекарственных веществ. Недостатком комбижира как основы яв­ляется более медленное высвобождение лекарственных веществ по сравнению со свиным жиром.

В зарубежной практике в качестве основ для мазей с калия йодидом, экстрактом красавки, серой используют гидрогенизированные арахисовое и касторовое масла, имеющие вязкопластичную конси­стенцию, температуру плавления 38—41 °С, кислотное число 2,5.

Углеводородные основы представляют собой продукты пере­гонки нефти. Преимущественно состоят из смеси предельных углево­дородов С„Н_2/1+2, характеризуются микробиологической и химиче­ской индифферентностью, хорошей смешиваемостью с жирами и маслами, совместимостью с большим количеством лекарственных веществ.

Не всасываются. Плохо высвобождают лекарственные вещества. При длительном применении вызывают мацерацию эпидермиса кожи. Применяют как основы в мазях поверхностного действия. Нарушают газообмен кожи. Применяют как основы в мазях поверхностного действия.

Вазелин (Vaselinum) (ФС 42-2456-97) - смесь жидких и твер­дых (20- 50%) микрокристаллических углеводородов: изопарафинов и алифатических соединений с числом атомов углерода С₁₇-С₃₅, 10 % нормальных парафинов.

Представляет собой однородную тянущуюся нитями мазеобраз­ную массу без запаха, от белого до желтого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную, несползающую пленку. При расплавлении образует прозрачную жидкость, со слабым запахом па­рафина или нефти.

Практически нерастворим в воде, 95%-м этиловом спирте, мало растворим в эфире, растворим в бензине, умеренно растворим в хло­роформе. С жирными маслами, за исключением касторового масла, и жирами смешивается во всех соотношениях. Температура плавления от 37 до 50 °С,рН 6,5-7,5.

Вазелин обладает хорошей консистенцией, смешивается с глицерином (до 40%), хорошо намазывается, сочетается с лекарственными веществами: Химически индифферентен, устойчив при хранении, не прогоркает. Не раздражает кожу и слизистые.

Недостатки вазелина как основы: плохо смешивается с водой, но инкорпорирует ее до 5%, трудно смывается и удаляется с белья. Лекарственные вещества из вазелина практически не всасываются, поэтому мази на основе вазелина используют для поверхностного действия. Они на поверхности-кожи образуют плотную пленку, нарушают газообмен, возможны аллергические реакции.

В качестве основы вазелин применяется с 1887 г. В настоящее вре­мя является основой большинства фармакопейных мазей: борной 5%, висмутовой 10%, дерматоловой 10%, ксероформной 10%, салицилово-бензойной (13,33%; 6,67%), стрептоцидовой 5 и 10%, цинковой 10%, ихтиоловой 10 и 20% (см. табл. 8-10).

Вазелиновое масло (OleumVaseliniseuParaffinumliquidum) -смесь жидких микрокристаллических изопарафинов с числом ато­мов углерода С₇-С₁₇. Бесцветная вязкая жидкость, без запаха. Смешивается со всеми маслами, кроме касторового. Используется как основа в линиментах, как компонент основы в мазях и как вспомога­тельная жидкость.

Парафин (Paraffinum) - смесь высокомолекулярных твердых парафинов. Белая кристаллическая масса, жирная на ощупь, температура плавления 42-46 °С. Не

смешивается с водой, хорошо раство­рим в эфире, хлороформе, жидких маслах. Используется как компо­нент для уплотнения мазевых основ. Входит в состав мази парафино­вой: парафина 1,0; масла вазелинового 4,0.

Мазь используется как заменитель вазелина, имеет склонность к синерезису — появлению зернистости.

Петролатум (Petrolatum) - высокоплавкий (выше 60 °С) ана­лог вазелина с плотной консистенцией. Представляет собой смесь твердого парафина с высоковязкими минеральными маслами. Полу­чают депарафинизацией нефтяных масел. Используется как уплотни­тель.

Нефть нафталанская (Naphthalanumliquidum) - вязкая ко­ричневая жидкость с характерным запахом. Не смешивается с водой, мало растворима в спирте, хорошо смешивается с глицерином, масла­ми, жирами. Применяется как дезинфицирующее, болеутоляющее средство. Входит в состав мази нафталанной, которая может являться самостоятельной основой мази.

Мазь нафталанная:

Нефти нафталанской рафинированной 70,0

Парафина 18,0

Петролатума 12,0

Озокерит (горный воск) (Ozokeritum) - смесь высокомолеку­лярных углеводородов с температурой плавления 50-65 °С. Содер­жит церезин, парафин, минеральные масла, смолы. Используется как компонент основ или самостоятельное лекарственное средство.

Церезин (Ceresinum) — рафинированный озокерит. Температу­ра плавления 68—72 °С. С химической точки зрения представляет со­бой высокомолекулярные углеводороды трициклического нафтена. Используется как уплотнитель. При сплавлении с парафинами обра­зует долго не кристаллизующиеся массы.

Искусственный вазелин (Vaselinumartiflciale) — получают сплавлением твердых и жидких парафинов с церезином или жидких озокеритов с петролатумом. Представляет собой мягкую гелеобраз- ную основу, по свойствам близкую к вазелину. Искусственный вазе­лин устойчив к микроорганизмам, не обладает раздражающим дейст­вием.

Полиэтиленовые и полипропиленовые гели. Полиэтилено­вые гели представляют собой сплавы гранул полиэтилена (-C„H₂, низкой плотности (низкого давления) 5-50% или высокой плотно­сти (высокого давления) 5—13% с вазелиновым маслом. За рубежом известны под названием Plastibase,Plastonite.

Полиэтиленовые гели нейтральны, химически стабильны, не об­ладают раздражающим действием, совместимы со многими лекарст­венными веществами. Входят в состав мазей для защиты кожи рук от растворов кислот и щелочей, в состав Охлаждающих эмульсий.

Пример защитной мази:

Цинка оксида 10,0

Масла вазелинового 75,0

Полиэтилена высокого давления 15,0

Полипропиленовые композиции получают сплавлением 4—25%-го полипропилена (-С,,Н_2/n-1СН₃-)n или этиленпропиленового сополиме­ра с вазелиновым маслом.

На основе гелей получают абсорбционные основы с эмульгаторами.

Воски. Воск (Cera) — с химической точки зрения представля­ет собой сложные эфиры высокомолекулярных спиртов (цетилового и миристилового) с пальмитиновой кислотой. Температура плавле­ния 63-65 °С. Применяется для уплотнения мазевых основ, повыша­ет вязкость жиров и углеводородов. За счет содержания небольшого количества свободных спиртов способен заэмульгировать небольшое количество воды. Химически стоек.

Известны две торговые разновидности воска — пчелиный желтый и белый (отбеленный) (Ceraalba,CerajJava). Предпочтительнее жел­тый воск, так как белый прогоркает.

Основа, состоящая из сплава 30% воска желтого и 70% масла оливкового, является фармакопейной гидрофобной основой.

Спермацет (Cetaceum,Spermacetum) - сложный эфир цетило­вого спирта и высших жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой и др.). Получают из спермацетового жира черепа кашалота. Твердая белая пластинчато-кристаллическая масса, жидная на ощупь, без за­паха, температура плавления 45-54 °С. Обладает эмульгирующими свойствами, сплавляется с жирами, углеводородами. Применяется в мазях, мазях для массажа, косметических препаратах для придания им скользкости и большей плотности.