Билет№4

Атропин сульфат (Atropini sulfas) - тропиновый эфир Д-,L- троповой кислоты сульфат моногидрат. М-ХБ. Применение: для лечения бронх астмы, спазмах кишечника, моч. пузыря, для исследования глазного дна 0,1% р-ра. Белый кристалл. Порошок или зернистый порошок, б/з Л.Р. в воде, спирте, не р. в эфире.

Кач.анализ:

1.Реакция Витали-Морена. Основана на гидролизе препарата и нитрование выделившихся кислот – фиолетовое окр.

 

 

2.с общеалкалоидными реактивами на третичный азот - запах горького миндаля вследствии образования бензальдегида

Атропин + H2SO4=

 

3.на SO4 +BaCl2= BaSO4+Cl-

4.цветная р-ция с к. H2SO4 и б-нафтолом при темп. – зеленое окр и флюоресценция.

5.выд. основание атропина + HgCl₂ = HgO (осадок желтый-красный)

Кол.определение:

1.Неводное титрование, в среде безводной уксусной кислоты 0,1н р-ром хлорной кислоты. индик.-крист.фиол.Э=М,титрант-HClO4 до зеленого окрашивания

 

 

2.Нейтрализация в водно-спиртовой среде, в присутствии х/ф, который извлекает образовавшийся в процессе титрования основание.алкалиметрия. индик.=ф/ф,Э=М/2

 

 

3.ФЭК.основан на цветных и осадочных реакциях 4.СФМ

Хранение: Список А,в ХУТ, защ.. от света. Изменения в процессе хранения- в определенных условиях теряет молек. воды и образует апоатропин-(ГФ-специф.примесь).

Гнозия: Atrópa belladónna – красавка обыкновенная. сем Паслёновые (Solanaceae).Применяют при спазмах, в кардиалогии при брадикардии, в психиатрии при шизофрении, в анестезиологии для предупреждения побочных эффектов мышечных релаксантов и наркотических средств (тошнота, рвота, нарушения дыхания), в глазной практике для расширения зрачка(рассмотр глазного дна).

ЛП: Атропина сульфат, настойка, сухой и густой экстракты, свечи "Анузол" и "Бетиол", комплексные препараты "Бесалол" и "Бекарбон". Из корня красавки обыкновенной готовят таблетки "Беллоид" и др. Атропина сульфат хранят по списку А.

Хранение сырья: Листья гигроскопичны. Их следует хранить в сухом месте по списку Б отдельно от другого сырья. Срок годности листьев и травы 2 года.

Микроскопия. На поверхности клеток с извилистыми стенками заметна волнистая складчатость кутикулы. У молодых листьев встречаются волоски: простые, многоклеточные, тонкостенные, головчатые с одноклеточной головкой на многоклеточной ножке и наоборот - с многоклеточной головкой на одноклеточной ножке. На взрослых листьях волоски найти трудно. В мякоти листа находятся включения оксалата кальция, состоящие из мелкого кристаллического песка в виде черных пятен.

Кол.опр. 1. NH4OH – соль в основание, 2. Экстракция орг. Р-лем, 3. +HCLO4 – основание в соль, к-ая водорастворима,4. Очистка (+щелочь,т.к. в атропине сложно-эф. Связь), 5. +х/ф – извлечение алкалоида, 6. Отгонка х/ф, р-ли в HCLO4, изб. Оттитровали.

 

 

Техна: ЛФ:иньек. 0,1% р-р в амп,порошок, таб, гл.мазь и пленки.

ЖЛФ для парентерального применения. Требования к р-рам для иньекций: стерильность, стабильность, рН, не д.б. мех.вкл, прозрачность на черном фоне

В пром условиях для фасовки применяют ампулы, которые изготавливают из мед стекла-твердый р –р, который получают в результате охлаждения расплава смеси силикатов, окислов Ме и солей.

Требования к стеклу: прозрачность, хим и термич устойчивость, мех прочность, легкоплавкость

Технология: I. Изготовление ампул:

1.Изготовление стеклодрота 2.колибровка по диаметру3.мойка и сушка4.выделка ампул 5.затем вскрывают капилляр, отжиг ампул(400-600С)в печах. 6.мойка ампул,сушка,стерилизация, сушат в суш.шкафах 15-20мин 60С 7.оценка качества: хим стойкость

II. Изготовление иньекционного р-ра:

1.Растворение 2.изотонирование, если нужно 3.стандартизация 4.введение консервантов 5 стандартизация 6. Фильтрование (нутч-фильтр)

III. Ампулирование – наполнение ампул раствором (шприцевой, вакуумный, параконденсационный). Запайка ампул - отжигом капилляра. Оценка качества.

IV. Стерилизация 120С в автоклаве (180-200С воздушная стерилизация в заводских условиях). Для термолабильного можно в токе инертного газа или хим стерилизацией

V. контроль качества ампул: 1.погружают в банку с метиленовой синью, если ампула запаяна плохо, то внутри ампулы будет синеть 2.на мех включения на черном и белом фоне)

Маркировка и упаковка: наносится надпись на каждую ампулу с помощью спец.аппарата и в коробку по10 шт.

Порошки -ЛФ с атропина сульфатом в очень малых количествах. исп тритурацию (1:10 или 1:100)смесь ЛВ с молочным сахаром –не гигроскопичен, плотность близка к солям алкалоидов, индеферентен1(ЛВ):10(молочн сахар)

Хранение: В штангласе для ядов и наркотич.ср., обязательно подверг. колич. анал, отвешив. под двойным наблюдением. При поступлении рецепта его остав-т в аптеке, б-му выдают сигнатуру. Срок хранения 15 суток. НД пр№214,пр№377