Ферментные препараты и ингибиторы ферментов. Классификации. Общая характеристика. Применение.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:

1)применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах ─ трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим и др.;

2)применяемые для улучшения процессов пищеварения ─ пепсин, сок желудочный, абомин, ораза, панкреатин, панзинорм, фестал, мезим-форте и др.;

3) фибринолитические препараты ─ фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза;

4) разные препараты ─ лидаза, цитохром С, пенициллиназа, аспарагиназа.

Ферментные препараты — лекарственные средства, оказывающее направленное влияние на нормализацию или усиление ферментативных процессов в организме.

Общая х-ка:применяеменяются преимущественно при гнойно-некротических процессах, связаны с их протеолитической активностью, они лизируют гнойные налеты, некротизированные ткани, фибринозные образования, разжижают вязкие секреты и экссудаты, сгустки крови, уменьшают отек и воспаление тканей, стимулируют регенеративные процессы. Трипсин, химо- трипсин, террилитин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, лекозим можно применять с целью резорбтивного действия,для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях верхних дыхательныых путей (трахеиты, бронхиты, пневмонии, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого и др.). Все остальные препараты применяются только наружно для очищения ран от гнойно^некротических масс, ускорения образования свежих грануляций, улучшения - условий для. заживления ран.

 

Лидаза — это препарат, который содержит фермент гиалуронидазу, вызывающий увеличение проницаемости тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах. Основными показаниями к применению лидазы является контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций, анколозирующий спондилоартрит, гематомы. Иногда лидазу назначают для ускорений всасывания лекарственных веществ, вводимых под кожу и в мышцу (мышечные релаксанты, изотонические растворы и др.).

 

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ. Классификация:

1) ингибиторы протеиназ и фибринолиза — апротинин (контрикал, гордокс), кислота аминокапроновая;

2) антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, галантамин;

3) ингибиторы МАО — ниаламид;

4) ингибиторы карбоангидразы — диакарб;

5) ингибиторы ксантиноксидазы — аллопуринол;

6) ингибиторы ацетальдегидрогеназы — тетурам (дисульфирам).

 

Игибиторы ферментов — лекарственные средства инактивирующие специфическое действие ферментов.

Контрикал — антиферментный препарат, ингибирующий активность трипсина, калликреина, плазмина. Фармакокинетика: при внутривенном введении действие развивается через 10—15 мин. Показания к применению: острый панкреатит, панкреанекроз в сочетании с гепарином в острый период инфаркта миокарда. Противопоказания: с осторожностью у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Побочные эффекты: аллергические реакции.
109.Средства, влияющие на систему крови. Классификация. Средства, стимулирующие эритропоэз.

Классификация средств влияющих на систему крови:

*Влияющие на кроветворение:

-Эритропоэз-стимулирующие и угнетающие

-Лейкопоэз-стимулирующие и угнетающие

*Влияющие на свертывание крови

-Тромболитические

--Антикоагулянты

--фибринолитические

--антиагреганты

-Гемостатические

--повышение свертывания(прокоагулянты)

--ингибиторы фибринолиза

--тромбообразующие

*Влияющие на оббьем и состав крови

(крове- и плазмозамещающие растворы)

Классификация средств, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭРИТРОПОЭЗ:

А) Стимуляторы эритропоэза:

- при гипохромной (железодефицитной) анемии — препараты железа;

- при гиперхромной (мегалобластической) анемии ─ цианокобаламин, фолиевая кислота;

- при анемиях различного генеза ─ препараты гемопоэтических факторов роста: эритропоэтинов (эпокомб, рекормон, эпомакс); колониестимулирующего фактора гранулоцитов (филграстим); колониестимулирующего фактора гранулоцитов-макрофагов (сарграмостим).

Б) Средства, угнетающие эритропоэз — натрия фосфат, меченный фосфором-32.

 

Средства, применяемые для лечения гипохромных анемий. Классификация препаратов железа. Фармакокинетика и фармакодинамика. Применение. Нежелательные эффекты. Острое отравление, лечение.

Средства, применяемые при ГИПОХРОМНОЙ АНЕМИИ. Препараты железа. Классификация:

1) для перорального применения:

- монокомпонентные: ферронал (железа глюконат), актиферрин, ферро-градумет (железа сульфат), хеферол (железа фумарат), гемофер (железа хлорид), мальтофер (железа гидроксид полимальтозный комплекс), ферамид;

- комбинированные: тардиферон, ферроплекс (+ аскорбиновая кислота), феррокаль (+ церебролецитин + кальция фруктозодифосфат), гемостимулин (+ медь), мальтоферфол (+ фолиевая кислота) и др.

2) для парентерального применения: фербитол, жектофер (железосорбитоловый комплекс), ферковен, феррум лек (железа сахарат), коамид (+кобальт).

Применение:

*Нецелесообразно лечить железодеф. Анемию только диетой(лучше всас. Гемическое железо)

*Способствуют всасыванию: органические к-ты(аскорбиновая, янтарная, лимонная,фолиевая), цистеин, белки…уменьшают всасывание(прием во время еды или сразу после еды, молоко, яйца, хлебные злаки, бобовые, соли кальция, фосфаты)

*Для построения гемоглобина в сутки надо 50-100 мг элементного железа(не соли!)

*Назначают препараты железа за 1 час до или через 2 часа после еды(лучше переносятся0после приема пищи

*Терапевтический эффект через 2-4 недели, восстановление ресурсов-2-3 мес.

Нежелательные эффекты:

-Пероральный прием: снижение аппетита, тошнота, рвота, болезненные тенезмы, рвота, понос, окрашивание зубов

-Парентеральное введение: в/м-сильная боль, инфильтраты,В/в-флебит, гол боль, головокружение, металлический привкус во рту, лихорадка, анаф. Шок, гемолиз, нефротоксичность

-При длительном и нерац. Приеме гемосидероз

Острое отравление

-1 ст-через 30-60 мин после приема-боль в животе, рвота, диарея с кровью

-2 ст-8-16ч-период улучшения

-3 ст-после 24 ч-коллапс, судороги, кома, лет.исход

-4ст-1-3 мес-непроходимость ЖКТ

АНТИДОТ-дефероксамин В/м илиВ/в, промывание желудка

 

ü

111.СРЕДСТВА ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРХРОМНЫХ АНЕМИЙ
*цианкобаламин,оксикобаломин,кобамамид,витогепат;фолиевая кислота – учавствуют в синтезе нуклеиновых кислот. * В12 – всасывается в тонкой кишке в связи с фактором Касла,транспотрируется пиноцитозом через рецептор.активность которого зависит от норм ф-и слизистой,поддерживаемой вит.С. ДИНАМИКА – анаболические,липотропное(антиатерогенное),активирует эритропоэз,повышает им-т,активирует свертывающую систему,улучшает регенерации тканей,гепатозащитная ф-я,нейропротекция,увеличивает синтез ДНК,метионина. ПОКАЗАНИЯ: *заместительная – гиповитаминоз(анемия мегалобластическая,неврологические расстройства,атрофический гастрит).*фармакодинамическая – анемии,полиневриты,гпатиты,миокардиодистрофии,кожные заболеания,аллергические заболевания,антидот при атравлении цианидами(передоз натрия нитропруссида).НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ д-е – нервное возбуждение,боль в обл сердца,тахикардия,аритмии,повышенная свертываемость крови,реднко анафилактический шок.*ФОЛИЕВА КИСЛОТА _ основная ф-я тетрагидрофолиевой к-ты – перенос одноуглеродных групп от одних органов к другим. Динамика: увеличивает кол-во эритроцитов,лейкоцитов,тромбоцитов,пластически еи регенеративные процессы во всех органах. ПОКАЗАНИЯ: *заместительная терапия – хронический алкоголизм,болезни печени и кишечника,спру,дефицит В12. 15 мг в\м 1 р\д. *адаптационная – беременным,кормящим,недоношенным. *фармакодинамическая – анемии гипохромные,гипопластические,анемии и лейкопении радиационного и лекарственного происхождения,стимулятор регенеративных процессов при язве ЖКТ,ожоговые раны.

112. КРОВЕЗАМЕНЯЮЩИЕ ЖИДКОСТИ

Классификации:I.

По составу:
белковые: из форменных элементов крови — эритроцитарная, тромбоцитарная масса; из плазмы — сыворотка, антигемофильная плазма;§
белковые гидролизаты — гидролизат казеина, гидролизин, инфузамин, аминотроф, альвезин и др.; р-ры аминокислот — полиамин, мариамин, фриамин;§
жировые эмульсии — интралипид, липофундин;§
коллоидные: животного происхождения — желатиноль, плазмогель; растительного — пектин, гуммиарабик; синтетические — декстраны (полиглюкин, реополиглюкин), на основе поливинилпирролидона (неогемодез, полидез);§
кристаллоидные: солевые — 0,9 % р-р натрия хлорида, р-ры Рингера-Локка, хлорида калия, квинтасоль, лактосоль и др; буферные — натрия гидрокарбонат, трисамин; р-ры сахаров и многоатомных спиртов — глюкоза, фруктоза, сорбитол.§
II. По функциональным свойствам и назначению:
гемодинамические (противошоковые) — полиглюкин, рондекс, реополиглюкин, желатиноль;§
дезинтоксикационные — неогемодез, полидез, реополиглюкин, желатиноль;§
корректоры кислотно-щелочного и водно-солевого равновесия — солевые, буферные растворы;§
для парентерального питания — белковые гидролизаты, растворы аминокислот, сахара, жировые эмульсии;§
препараты, выполняющие функцию переноса кислорода — перфторан;§
полифункциональные ─ полифер (гемодинамический, гемопоэтический), реоглюман (гемодинамический, гемопоэтический, дезинтоксикационный, диуретический), полиглюсоль, реосорбилакт (гемодинамика и кислотно-щелочное равновесие).§

ТРЕБОВАНИЯ: сходны по физ-хим свойствами с плазмой,стерильность и табильность,безвредность,полное выведение или метаболизирование,гемодинамические должны длительноевремя задерживаться в русле (высокой молек масса),дезинтоксикационные – быстро выводиться (малая молек масса).ОСЛОЖНЕНИЯ - * не зависящие от объема – анафилактический шок,гемолиз,лихорадка,гиперкалиемия,инфекции. * при массивной – гипокалиемия,гипотермия,нарушение всертываемости. ПОКАЗАНИЯ (соответственно классификации по назначению)

113. КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ
КИСЛОТЫ имеют пререзобтивное и резобтивное д-е. Используються органичесикие и неорганические кислоты. Пререзобтивное д-е (антисептическое,вяжущее) выраженно у неорганических – механизм состоит в денатурации белков клеток организма и микробных клеток. Местно используют: борная кислота,салициловая,бензойная,солянная кислота. Все кислоты имеют резобтивное д-е – приводит к ацидозу (используются у детей при тетании (уменьшение кальция),при необходимости снизить pH,при приеме мочегонных,которые вызывают алкалоз).Некомпенсированный ацидоз – потеря чувствительности,нарушение дыхания,повышение АД,судорги,кома. Смерть от паралича дыхательного центра.. Отравление – симптомы местного д-я – ожоги,боль,рвота,диатея,шок,ацидоз. Помощь – нейтрализация кислоты,промывание водой,иногда р-ром марганцовки,обволакивающие средства,симптоматическая терапии,введения натрия гидрокарбоната и натрия хлорида.
ЩЕЛОЧИ – представлены оксидами (магний о,алюминий о2) и солями,имеющими щелочные свойства – натрия гидрокарбонат. Симптомы отравления – глубок некротические изменения в слизистой оболочке ЖКТ,резкая боль в животе,затруднение глотания,рвота,понос с кровью,перитонит,шок,алкалоз.Лечение- промывание желудка водой,иногда слабыми органичсекими кислотами (цитриновой,уксусной),бзбитый белок,активированный уголь,растительное масло,наркотические анальгетики.
ПРЕПАРАТЫ ЩЕЛОЧНЫХ МЕТАЛЛОВ – имеют осмотическое и ионное д-е (натрия хлорид,калия хлорид,магния сульфат,аспаркам,кальция хлорид