Препараты для лечения амебиаза

Возбудитель амебной дизентерии Entamoeba histolitica существует в 2-х формах: вегетативной и цистной. Переходу вегетативной формы в цистную способствуют анаэробы (клостридии). Затем происходит эксцистация цист и появление кишечных вегетативных форм (forma minuta), которые обитают в просвете кишечника человека как безвредные комменсалы. Такое состояние называется «бессимптомный амебиаз». Амеба питается органическими остатками бактериального происхождения, а не тканями хозяина. Под влиянием аэробных бактерий (кишечная палочка) амеба становится патогенной, при этом вегетативная форма растет, выделяет протеолитический фермент и превращается в тканевую или инвазивную форму (forma magna), которая уже является гематофагом. Такое состояние называется инвазионный амебиаз или амебная дизентерия. Как осложнение амебной дизентерии может развиться внекишечный амебиаз, чаще всего поражаются печень и легкие.

Выбор препарата зависит от формы заболевания.

1. При бессимптомном амебиазе, подтвержденном лабораторно, применяются:

- нефторированные хинолоны (энтеросептол, мексаформ, интестопан),

- антибиотики (тетрациклины, мономицин),

- препараты разной химической структуры (дилоксанид).

2. При кишечном амебиазе применяются:

- препараты эметина (эметин, дигидроэметин),

- тетрациклины,

- производные нитроимидазола (метронидазол, тинидазол, орнидазол).

3. При внекишечном амебиазе применяются:

- производное 4-аминохинолина (хингамин),

- производные нитроимидазола,

- препараты эметина.

Паромомицин (мономицин)– природный аминогликозидный антибиотик.

Фармакодинамика. Протозоацидный эффект паромомицина связан с нарушением синтеза белка рибосомами. Клиническое значение имеет действие на патогенные амебы (бессимптомное носительство), криптоспоридии, лейшмании.

Практически не всасывается в пищеварительном тракте, создает высокую концентрацию в просвете кишечника и полностью выводится с калом.

Побочные действия. Боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, непроходимость кишечника, беременность, лактация,

Форма выпуска. Таблетки по 0, 25.

Дозировка. Внутрь 20-30 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней. Местно наносится на пораженные участки кожи 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Дилоксанида фуроат. Используется в качестве «просветного» амёбицида при бессимптомном носительстве.

Побочные действия. Метеоризм, боль в животе, тошнота, рвота, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, лактация, возраст до 1 года.

Форма выпуска. Таблетки по 0, 5.

Дозировка. Внутрь детям от 1 года до 12 лет – по 20 мг/кг в 3 приема, старше 12 лет – по 0, 5 г 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Эметин и дигидроэметин. Эметин – алкалоид, содержащийся в корне ипекакуаны, дигидроэметин – его полусинтетический аналог.

Фармакодинамика. Оба препаратаактивны в отношении патогенных амёб, являются тканевыми амебицидами, действующими на клетки паразита, локализующегося в стенке кишечника и печени. Эметин вызывает дегенеративные изменения ядер и ретикуляцию цитоплазмы амеб за счет нарушения переноса аминокислот от транспортной РНК к рибосомному белку. Препараты имеют низкую биодоступность при приёме внутрь, но хорошо всасываются при внутримышечном введении. Накапливаются в печени, лёгких, селезёнке, почках. Обладают кумулятивными свойствами, период полувыведения составляет около 5 суток. Эметин показан при тяжёлых формах кишечного и внекишечного амёбиаза, включая абсцесс печени (при неэффективности или непереносимости нитроимидазолов).

Побочные действия (чаще отмечаются при использовании эметина). Тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз, токсический гепатит; кардиалгии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение Q-T, инверсия зубца T, депрессия ST), гипотензия; генерализованная мышечная слабость, нарушения чувствительности; экзематозная, эритематозная или уртикарная сыпь.

Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания почек, сердца, скелетных мышц, беременность, лактация, возраст до 6 месяцев.

Форма выпуска. Раствор 1% для внутримышечного и подкожного введения в ампулах по 5 мл.

Дозировка. Эметин по 1 мг/кг м.т. (не более 60 мг) 1 раз в сутки в мышцу в течение 4-6 дней. Дигидроэметин по 1, 5 мг/кг (не более 90 мг) 1 раз в сутки в мышцу в течение 4-6 дней.