AMLODIPINE BESYLATE -АМЛОДИПИНА БЕЗИЛАТ

Физико-химические свойства - является произ­водным дигидропиридина, блокирует кальциевые каналы. Белый, кристаллический порошок, мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить при комнатной температуре в герметич­ной и светонепроницаемой упаковке.

Фармакологическое действие - амлодипин частично ингибирует транспорт кальция через мембраны клеток в гладкой мускулатуре сердца и сосудов. Оказывает больший эффект на гладкую мускулатуру сосудов, действуя в качестве перифе­рического вазодилятатора артериол, уменьшая пе­риферическое сопротивление. Также снижает воз­будимость синусного узла и проводимость в сер­дечной мышце.

Применение/ Показания - препарат с успехом перорально применяют для лечения гипертензии у кошек. Возможно использование и для других ви­дов животных, но данные по безопасности и эф­фективности отсутствуют.

Гипертензия у кошек обычно возникает на фо­не других заболеваний (часто это почечная недо­статочность или заболевания, связанные с патоло­гией сердца, например, тиреотоксическая кар-диомиопатия или первичная гипертрофическая кардиомиопатия). Обычно наблюдается у живот­ных среднего возраста или у старых кошек. У этих животных часто обнаруживаются следую­щие остро развивающиеся симптомы: потеря зре­ния, судороги, коллапс или парез. В большинстве случаев животному ставят диагноз - гипертен­зия, если систолическое кровяное давление пре­вышает 160 мм.рт.ст. В отдельных сообщениях есть указания, что если сразу начать гипотензив­ную терапию при слепоте, возникшей на фоне ги­пертензии, то приблизительно в 50% случаев мож­но добиться некоторого восстановления зрения.

Фармакокинетика - информации по особенно­стям фармакокинетики препарата у кошек не уста­новлено. Считают, что пищевые массы в кишечни­ке человека не оказывают влияния на биодоступ­ность амлодипина. После перорального поступле­ния препарат медленно, но практически полностью всасывается из ЖКТ. Пик концентрации препарата в плазме крови наблюдают между 6-9 ч после при­ема внутрь; в это время наблюдают и максимальное влияние на кровяное давление. Препарат, в значи­тельной степени, связывается с белками плазмы (приблизительно на 93%). Однако, взаимодейст­вия с другими препаратами, конкурирующими за связывание с белками, описаны не были. Амлоди­пин медленно, но в значительной степени метабо-лизируется в печени до неактивных соединений. Окончательный период полувыведения из плазмы крови составляет 35 ч у здоровых животных, но у старых животных, при гипертензии или дисфунк­ции печени, он существенно удлиняется.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - поскольку амло-