AMOXICILUN -АМОКСИЦИЛЛИН
Физико-химические свойства - аминопени-циллин; выпускается в виде тригидрата. Белый кристаллический порошок, практически без запаха, мало растворим в воде. От ампициллина отличается строением: у амоксициллина в фенольном кольце имеется дополнительная гидроксильная группа. Известен также под названиями атоху-cillin, р-гидроксиампициллин (p-hydroxyampi-cillin) или BRL 2333. Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы, порошок для приготовления перораль-ной суспензии и таблетки амоксициллина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герметичной упаковке. После разведения концентрата суспензию для перорального введения предпочтительно хранить в холодильнике (но охлаждение не является абсолютно необходимым условием хранения), любой неиспользованный препарат уничтожают через 14 дней. Суспензии для инъекций после разведения устойчивы в течение 3 месяцев при хранении в условиях комнатной температуры и 12 месяцев при хранении в холодильнике. Фармакологическое действие/ Применение/ Показания - хотя могут существовать некоторые различия в действии против определенных микроорганизмов, амоксициллин, в общем, имеет подобные ампициллину спектр активности и область применения. Амоксициллин лучше абсорбируется при перорального поступлении (но не у жвачных животных), поэтому в сыворотке крови его кон- центрация может быть выше, чем при приеме ампициллина. Для более подробной информации см. Ампициллин или Пенициллин, Общая информация. Фармакокинетика (специфическая) - амоксициллина тригидрат сравнительно устойчив в кислой среде желудка. У человека и животных (моногастричных) после перорального поступления всасывается около 74-92% препарата. Пища может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень всасывания, поэтому многие врачи советуют давать препарат с кормом, особенно, если есть сопутствующие расстройства со стороны ЖКТ. Концентрация амоксициллина в сыворотке крови обычно в 1,5-3 раза выше концентрации ампициллина при перораль-ном назначении препаратов в эквивалентных пе-роральных дозах. После всасывания объем распределения амоксициллина составляет приблизительно 0,3 л/кг у человека и 0,2 л/кг у собак. Препарат поступает во многие органы, включая печень, легкие, предстательную железу (у человека), в ткани (включая мышечную), а также обнаруживается в желчи, ас-цитной, плевральной и синовиальной жидкостях. При воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в цереброспинальной жидкости может достигать 30-60% от концентрации его в сыворотке крови. Препарат в низкой концентрации обнаруживается в слезной, потовой и слюнной жидкостях, и в еще меньшей концентрации -во внутриглазной жидкости. Амоксициллин проникает через плаценту, но полагают, что он относительно безопасен при беременности. Приблизительно 17-20% связывается с белками крови человека, главным образом с альбуминами. Связывание с белками у собак составляет приблизительно 13%. Считается, что концентрация препарата в молоке низкая. Амоксициллин преимущественно выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, но незначительная часть препарата ме-таболизируется посредством гидролиза до неактивной пеницилловой кислоты и после этого выделяется с мочой. Известно, что период полувыведения амоксициллина у собак и кошек составляет 45-90 мин, у крупного рогатого скота 90 мин. По имеющимся данным, клиренс у собак составляет 1,9 мл/кг/мин. Дозы -Собакам: При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
|
Для общей информации по пенициллинам, включая побочные эффекты, противопоказания, передозировку, лекарственные взаимодействия и параметры для мониторинга, см. Пенициллины, Общая информация.
